SP600125

目录号:S1460 别名: Nsc75890

SP600125 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 220.23

SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1554.71 现货
RMB 633.17 现货
RMB 2011.01 现货
RMB 4814.33 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck该产品发表文献55篇:

产品安全说明书

JNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。
特性 SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂,有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。
靶点
JNK1 [1]
(Cell-free assay)
JNK2 [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [4]
(Cell-free assay)
TrkA [4]
(Cell-free assay)
JNK3 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 40 nM 60 nM 70 nM 90 nM
体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Plasmodium falciparum HB3 MWfBcpRq[mGldHXybYFtKEG|c3H5 MWW3NkBp MU\EUXNQ MoLVRY51cXCuYYPtc4Rq[WxiYXP0bZZqfHlid3n0bEBKSzVyIH;mJFcvQTR|Mkig{txO NUj5Rpl4OTl5M{S5NVA>
Plasmodium falciparum W2 M4KyRmFvfGmkYXP0[ZJq[WxiQYPzZZk> NEWze284OiCq MWXEUXNQ MnzlRY51cXCuYYPtc4Rq[WxiYXP0bZZqfHlid3n0bEBKSzVyIH;mJFcvQTR|Mkig{txO NXrldoo4OTl5M{S5NVA>
Plasmodium falciparum 7G8 MlTxRY51cWKjY4TldolidCCDc4PhfS=> NV;jTIs3PzJiaB?= MVnEUXNQ MUPBcpRqeGyjc33v[IlidCCjY4Tpeol1gSC5aYToJGlEPTBib3[gNVAh|ryP NFzi[|IyQTd|NEmxNC=>
Plasmodium falciparum 3D7 NGDlcodCdnSrYnHjeIVzcWGuIFHzd4F6 M1zad|czKGh? NYK0U4F{TE2VTx?= NFHlbnpCdnSrcHzhd41w\GmjbDDhZ5Rqfmm2eTD3bZRpKEmFNUCgc4YhOTJwNUi5N{DPxE1? MkXuNVk4OzR7MUC=
Plasmodium falciparum GB4 NFHwSHRCdnSrYnHjeIVzcWGuIFHzd4F6 NXG1TGIzPzJiaB?= MV;EUXNQ MWXBcpRqeGyjc33v[IlidCCjY4Tpeol1gSC5aYToJGlEPTBib3[gNVIvPTh7M988US=> M1nQelE6PzN2OUGw
RAW264.7 MnvrSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M4DQTVExKM7:TR?= MmjzNVIhcA>? NUHxPYxQSW62aXnu[oxidW2jdH;yfUBi[3Srdnn0fUBie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJGxRWy2rbnT1Z4VlKE6RIIDyc4R2[3Srb36ge4l1cCCLQ{WwJI9nKDF5zszN M4KzflE6PDl5NEG4
SH-SY5Y NIfOfolHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MmDvNVAh|ryP NYjaTFNMOSCq NITyZopFVVOR M3\4Rm5mfXKxcILveIVkfGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiYX7pd49ugWOrbj3pcoR2[2WmIHPlcIwh\GWjdHi= M3jSd|I{PDl6OUG0
SH-SY5Y M3\tdWtqdmG|ZTDBd5NigQ>? M3nYUVExKM7:TR?= Mnu3NUBp M3LFNmROW09? NHPNWHhKdmirYnn0bY9vKG:oIFrOT|Mh[XO|ZYPz[YQh[XNiYnzvZ4ti\GVib3[gZY5qe2:veXPpck1qdmS3Y3XkJIMucnWwIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDDz[ZI4Ow>? NYnT[mk6OjN2OUi5NVQ>
RAW264.7 MlH0SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MoDmNVAh|ryP MW[yOEBp M2i0bGFvfGmrbn\sZY1u[XSxcomgZYN1cX[rdImgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDJUE0y[mW2YTDy[Yxm[XOn Mn;JNlM4QTFyN{i=
RAW264.7 MUnGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M1ewRVExKM7:TR?= NGDIcW0zPCCq M3O5S2FvfGmrbn\sZY1u[XSxcomgZYN1cX[rdImgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDMVHMucW6mdXPl[EBqVk:VIHX4dJJme3Orb36= MXOyN|c6OTB5OB?=
RAW264.7 NXzVZnRWTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M3vveFExKM7:TR?= MV2yJIg> MUPBcpRqcW6obHHtcYF1d3K7IHHjeIl3cXS7IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiTGDTMYlv\HWlZXSgUm8heHKxZIXjeIlwdg>? NF\neZUzOzd7MUC3PC=>
B16-F10 NEHUW2hHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MkfwNUBp MoXiTY5pcWKrdHnvckBw\iCWTl[tZYxxcGFvaX7keYNm\CClLVrVUkBxcG:|cHjvdplt[XSrb36= NI\6VHAzOThzNU[zOC=>
PC12 NEC1b5hHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MYKxNEDPxE1? NGPRRlg2KGh? M{G0NGROW09? M{n1W2FkfGm4YYTpc44hd2ZiToLmNk9CWkViYYPz[ZN{\WRiYYOgTG8uOSCycn;0[YlvKGmwZIXjeIlwdiCycnX0doVifGWmIIfpeIghWER7OEC1PS=> NUTROXNbOjF|NEW2PFU>
PC12 NXTiNmZbTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NGHlOpUyOCEQvF2= M4rPXVUhcA>? NYG3cmlxTE2VTx?= MVXBZ5RqfmG2aX;uJI9nKE6{ZkKvRXJGKGG|c3Xzd4VlKGG|IFjPMVEheHKxdHXpckBqdmS3Y4Tpc44heHKndILlZZRm\CC5aYToJHUxOTJ4 NIrsZnIzOTN2NU[4OS=>
PC12 M360NGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 Mnz2NVAh|ryP M{i4XFUhcA>? MnvwSG1UVw>? Mn;LRYN1cX[jdHnvckBw\iCQcn[yM2FTTSCjc4Pld5Nm\CCjczDIU{0yKHC{b4TlbY4hcW6mdXP0bY9vKHC{ZYTy[YF1\WRid3n0bEBUWDZyMEGyOS=> MmfNNlE{PDV4OEW=
PC12 MVLGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NXjHUYtsOTBizszN MlPnOUBp M1PCOmROW09? MVHBZ5RqfmG2aX;uJI9nKE6{ZkKvRXJGKGG|c3Xzd4VlKGG|IFjPMVEheHKxdHXpckBqdmS3Y4Tpc44heHKndILlZZRm\CC5aYToJHNDOjB|NUiw MoP3NlE{PDV4OEW=
A549 NWOzdppnT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVOxUIhTOjBizszN M4HOXFczKGh? NIW2d5NFVVOR M17se3JieGmmIHHu[EBxd3SnboSgbY5pcWKrdHnvckBw\iClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25? NFviTYczOzlzMki0NC=>
PC3 M3fifGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NGPEbVkzPSEQvF2= MX2yOEBp Mo\GTY5pcWKrdHnvckBw\iCDUD2xJIFv\CCyMkGgcJVkcW[ncnHz[UBi[3Srdnn0fUBqdmS3Y3XkJIJ6KFNzN{nEJHBTVA>? NIXPWHUzOzF4Mk[1Ni=>
THP-1 MlLVSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? Mnz0PVAhdk1? NVjNTYsxOzBibXnu MkPLTY5pcWKrdHnvckBw\iC2aYPzeYUh\mGldH;yJIV5eHKnc4Ppc44> Ml7pNlI6PDByNUm=
LoVo MXzGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? M3\3WlEh|ryP MVWxJIg> M2Ly[mlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFfFNk1qdmS3Y3XkJIV5eHKnc4Ppc44hd2ZidWDBJIFv\CCPTWCtPUB{cWewaX\pZ4FvfGy7 MVqyNVg2QTR5OR?=
LoVo NX;F[IVRTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= NHXLb5MyKM7:TR?= Ml3ENUBp M{LneGJtd2Otc2DHSVIucW6mdXPl[EBk\WyuIH3p[5JifGmxbjDzbYdvcW[rY3HueIx6 M{HQRVIyQDV7NEe5
A549 Ml64SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NIDkenUzOCEQvF2= MmCzNUBp MXLJcohq[mm2aX;uJI9nKFSSQT3pcoR2[2WmIF3NVE0zKGGwZDD1MXBCKGW6cILld5Nqd25? M17YcVIxPDl{MUe1
HaCaT Mn\ISpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MUCyNEDPxE1? NGHKXWU1KGh? M1ywdmROW09? MUXCcI9kc3NidHjlJHRPTi4QsT3pcoR2[2WmwrDDXXA1TjFzwrD0doFve2O{aYD0bY9v NIfDbXAyQThzMkO0PS=>
HaCaT Mn7HSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MkfZNlAh|ryP NIjBSVEzPCCq Ml7KSG1UVw>? MkizRoxw[2u|IITo[UBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4Yh[y2MdX6gdJJwfGWrbh?= M2jTOVE6QDF{M{S5
PC3 M2PxOWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NG\ERoozOCEQvF2= M2jM[|EhcA>? MWTE[YNz\WG|ZYOgeIhmKE2PUEKgZY5lKE2PUEmg[ZhxemW|c3nvci=> NWHoRnp1OTl4M{O5O|U>
BV-2 M1TjXmZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NFj2eHQzKM7:TR?= MX6xJIg> MVvJcohq[mm2czD0bIUhcW6lcnXhd4Uhd2Zic1LBSmYhemWuZXHz[UBqdiCJbXn4MZRz\WG2ZXSgRnYuOiClZXzsdy=> M2CwdFE6PDB4OEOx
Hep3B M175emZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MXWxNEDPxE1? NHLxdZEyKGh? M2n6S2Jtd2OtczDheZRweGijZ4mgZY5lKHWycnXneYxifGmxbjDv[kBD\WOuaX6gNUBmgHC{ZYPzbY9vKGmwZIXj[YQh[nliY3XyZY1q\GV? NFT3WI8yQTB4MEmyNC=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[4]
+ 展开

体外激酶实验:

根据测量放射性磷酸转移到底物中的量,而测定SP600125作用于激酶的效果,包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油磷酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验,然后测定IC50值。
细胞实验: [4]
+ 展开
  • Cell lines: HCT116, A2780, 和U2OS细胞
  • Concentrations: 0-5 μM, 溶于0.1% DMSO
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时,然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比,实验组的抑制活性,计算抑制增殖的IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
  • Formulation: 溶于PPCES (30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水)
  • Dosages: 15或30 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 44 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 220.23
化学式

C14H8N2O

CAS号 129-56-6
稳定性 powder
in solvent
别名 Nsc75890

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

  • 回答:

    S1460 can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. The inhibitor dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used for oral administration.

JNK Signaling Pathway Map

相关JNK产品

Tags: 购买SP600125 | SP600125供应商 | 采购SP600125 | SP600125价格 | SP600125生产 | 订购SP600125 | SP600125代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID