SP600125

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1460 别名: Nsc75890

SP600125 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 220.23

SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1554.71 现货
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产品安全说明书

JNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。
特性 SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂,有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。
靶点
JNK1 [1]
(Cell-free assay)
JNK2 [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [4]
(Cell-free assay)
TrkA [4]
(Cell-free assay)
JNK3 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 40 nM 60 nM 70 nM 90 nM
体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Plasmodium falciparum HB3 M3Xmb2FvfGmkYXP0[ZJq[WxiQYPzZZk> NUXOU3l7PzJiaB?= NEnuemlFVVOR NWjMfWQ4SW62aYDsZZNud2SrYXygZYN1cX[rdImge4l1cCCLQ{WwJI9nKDdwOUSzNlgh|ryP MYSxPVc{PDlzMB?=
Plasmodium falciparum W2 NFHW[HJCdnSrYnHjeIVzcWGuIFHzd4F6 NVP5WIpDPzJiaB?= M2Tne2ROW09? M1XrZmFvfGmybHHzcY9lcWGuIHHjeIl3cXS7IIfpeIghUUN3MDDv[kA4Njl2M{K4JO69VQ>? NUG1ZlZ[OTl5M{S5NVA>
Plasmodium falciparum 7G