Doramapimod (BIRB 796)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1574

Doramapimod (BIRB 796) Chemical Structure

CAS No. 285983-48-4

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2403.35 现货
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产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
特性 BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38α [7]
0.1 nM(Kd) 38 nM
体外研究

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。[1] BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。[2] 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 [3] BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。[4] BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 [5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
EoL-1-cell NXPoPI5vT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MWrJR|UxRTBwM{S3OlMh|ryP Ml7pV2FPT1KHUh?=
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IST-MES1 NIjQ[IRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MlrxTWM2OD15Lkm1OlM4KM7:TR?= M2LiRnNCVkeURWK=
KP-N-YN NYn0[GpiT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MYjJR|UxRThwMkCxPUDPxE1? NHnHcHFUSU6JUlXS
T-24 NXLxUpBYT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Ml7rTWM2OD16LkSwOlc{KM7:TR?= NEKxNZFUSU6JUlXS
MPP-89 NFi0R41Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXHJR|UxRThwNE[yOVEh|ryP MVXTRW5IWkWU
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MS-1 NUW4UJVGT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MWDJR|UxRTFyLkiyN|Uh|ryP NXTkUWZiW0GQR2LFVi=>
NBsusSR M3j5cGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnjZTWM2OD1zMD64NlM2KM7:TR?= MXzTRW5IWkWU
BEN MW\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M4XUOmlEPTB;MUOuNVI3PCEQvF2= NYq5TllTW0GQR2LFVi=>
HMV-II NXO3fZFFT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVzxTXpwUUN3ME2xOE4zOzB7IN88US=> NH7RW4JUSU6JUlXS
NCI-H1581 MYrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NVK3NFV5UUN3ME2xO{4xPDR5IN88US=> M33lRnNCVkeURWK=
ES8 MV7Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MWTJR|UxRTF5LkG2O{DPxE1? NX33UnN1W0GQR2LFVi=>
LC-2-ad NF7oXZBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVHHe5NtUUN3ME2xO{41OzZ4IN88US=> M3X2enNCVkeURWK=
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DB NHTRb3NIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2rUOmlEPTB;MUiuO|kzOyEQvF2= MXPTRW5IWkWU
SK-MEL-1 NFrpc5FIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MonwTWM2OD1{MD6zOlg{KM7:TR?= MWfTRW5IWkWU
CAPAN-1 NXfhRYp1T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M3v1R2lEPTB;MkKuNVg5PCEQvF2= M3\nTHNCVkeURWK=
NCI-H2228 NVzoZo9qT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnzZTWM2OD1{Mz62OlY5KM7:TR?= NVrQOpI5W0GQR2LFVi=>
HOP-92 M4L6OWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NUnW[ZRbUUN3ME2yOE4{QDN6IN88US=> M3HGTXNCVkeURWK=
KYSE-270 MnHlS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1\WemlEPTB;MkSuOVU4OyEQvF2= MmS5V2FPT1KHUh?=
HCC1806 NYjvR3lYT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NIjreZNKSzVyPUK0Mlc4QTlizszN MXjTRW5IWkWU
HuO-3N1 NVHZ[HQ2T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mkj4TWM2OD1{NT64NVg2KM7:TR?= MXfTRW5IWkWU
HOS NV;RNHpGT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnS3TWM2OD1{NT65NlkzKM7:TR?= NH:ybFlUSU6JUlXS
KYSE-510 NFzubHFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M3S0[WlEPTB;Mk[uNVYyOiEQvF2= NXnkUmY5W0GQR2LFVi=>
COLO-741 MmPaS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NHzyRYVKSzVyPUK2MlM{OjlizszN M2fQO3NCVkeURWK=
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HCC1937 NGH6SYJIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NWDWd|gxUUN3ME2yO{4zOjN6IN88US=> Ml;JV2FPT1KHUh?=
NCI-H2126 Mk\nS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUjqWoJ3UUN3ME2yO{4{QTd3IN88US=> MYPTRW5IWkWU
NCI-H1703 MUXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MXnJR|UxRTJ6LkC0NVMh|ryP NUfhZm9XW0GQR2LFVi=>
U-2-OS MnfqS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVPJR|UxRTJ6LkW1NVUh|ryP NHTCeXNUSU6JUlXS
DBTRG-05MG MkDvS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MnftTWM2OD1{OD61OlUyKM7:TR?= NEfTdlNUSU6JUlXS
MHH-ES-1 M2\1NGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NYP5TohPUUN3ME2zNU46PDFizszN NGfudJVUSU6JUlXS
HCC1419 M1rHVWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NV31OGR4UUN3ME2zNk4yOTF7IN88US=> NYHveWp2W0GQR2LFVi=>
HOP-62 MoPlS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mon0TWM2OD1|Mj6yO|AyKM7:TR?= MYnTRW5IWkWU
AM-38 MUPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M{DoUWlEPTB;M{KuPVk{OSEQvF2= NEjxSYZUSU6JUlXS
NCI-H2009 NHru[nhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= Mor2TWM2OD1|Mz60NFA4KM7:TR?= MYPTRW5IWkWU
EM-2 M2XM[mdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MXTJR|UxRTN|LkW1NVEh|ryP NVH0UWVrW0GQR2LFVi=>
SW1116 MmHRS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXXqNJlTUUN3ME2zOE41QDN6IN88US=> MUHTRW5IWkWU
SK-N-AS M3\v[Wdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NGnFO2FKSzVyPUO1MlA4OTRizszN Ml;nV2FPT1KHUh?=
ChaGo-K-1 MYLHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MmHLTWM2OD1|NT62NFMzKM7:TR?= NWjoWI1uW0GQR2LFVi=>
RT-112 M2HaPGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M4PNWGlEPTB;M{WuPVg4QSEQvF2= NV7Eco9QW0GQR2LFVi=>
HTC-C3 MWDHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M1K2U2lEPTB;M{[uNlM2PSEQvF2= MW\TRW5IWkWU
SK-NEP-1 MnrtS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MlXzTWM2OD1|Nj62NVA3KM7:TR?= MU\TRW5IWkWU
LB831-BLC Mn3rS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1TCcGlEPTB;M{euOlU1OSEQvF2= NXqzVJpHW0GQR2LFVi=>
CTB-1 MkXqS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NH:zWXFKSzVyPUO4MlQ2OTJizszN M4\ib3NCVkeURWK=
MOLT-4 NInLRnhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MoT4TWM2OD1|OD64N|kyKM7:TR?= NVy3VmR4W0GQR2LFVi=>
SW756 MoS1S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NF\VXldKSzVyPUSwMlk{QDVizszN NWCzS413W0GQR2LFVi=>
CAL-72 MlrMS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MX7JR|UxRTR{LkCzJO69VQ>? MX;TRW5IWkWU
KNS-62 MmWzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M3;wZ2lEPTB;NEKuOlI6PiEQvF2= MkjDV2FPT1KHUh?=
KARPAS-299 MnnLS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MmrpTWM2OD12Mz6zNlM{KM7:TR?= MV7TRW5IWkWU
HEL NXTkTFFST3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2jJd2lEPTB;NEWuOFY1PiEQvF2= M3rvW3NCVkeURWK=
KP-4 MmCzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NHrCeHRKSzVyPUS2Mlc{PjFizszN NXzzXHR6W0GQR2LFVi=>
NEC8 MWPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MlnHTWM2OD12Nz6xOlYyKM7:TR?= NH34bpNUSU6JUlXS
G-402 NHLaZpRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M4f4PWlEPTB;NEiuO|AyOiEQvF2= MVnTRW5IWkWU

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p38 / p38 ; 

PubMed: 23349819     


The inhibitory effect of phosphorylated p38 in KB, KBV200 (B) and in MCF-7, MCF-7/ADR (C) treated with BIRB796 at various concentrations after 24 h. 

mTOR / p-S6K / S6K / p-MK2 / MK2 / p-Hsp27 / Hsp27 ; 

PubMed: 26844273     


CRC cells were treated with 4 μM LY2228820, 10 μM BIRB796 or 10 μM SB202190 for 2 h and p38 and mTORC1 signaling was analyzed by immunoblot.

p-p38 / γ-H2AX ; 

PubMed: 27082306     


The expression of p-P38 was tested via protein gel blot after the cells were treated with BIRB796.

23349819 26844273 27082306
体内研究 BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。[1] BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 患胶原诱导的关节炎雌性Balb/c鼠
  • Dosages: 1 mg/kg(静脉注射)或10 mg/kg(口服)
  • Administration: 静脉注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (189.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG300+5%Tween80 +50%H2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 527.66
化学式

C31H37N5O3

CAS号 285983-48-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

p38 MAPK Signaling Pathway Map

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

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