Doramapimod (BIRB 796)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1574

Doramapimod (BIRB 796) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 527.66

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2403.35 现货
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产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
特性 BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。
靶点
p38α [1]
(Cell-free assay)
p38α [7]
0.1 nM(Kd) 38 nM
体外研究

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。[1] BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。[2] 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 [3] BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。[4] BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。 [5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
EoL-1-cell NILMUohIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXvJR|UxRTBwM{S3OlMh|ryP M3;1THNCVkeURWK=
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KP-N-YN NIX3R4lIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFHNWVRKSzVyPUiuNlAyQSEQvF2= MWjTRW5IWkWU
T-24 MXrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MVHJR|UxRThwNEC2O|Mh|ryP M2P4eXNCVkeURWK=
MPP-89 MWfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M3zDPGlEPTB;OD60OlI2OSEQvF2= M{jxZnNCVkeURWK=
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BFTC-905 MW\Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MYPJR|UxRTFyLkGyN|Mh|ryP NV3jdW8yW0GQR2LFVi=>
MS-1 MnP5S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVHJR|UxRTFyLkiyN|Uh|ryP MoTCV2FPT1KHUh?=
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BEN NIq5XJlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NXTuNWxtUUN3ME2xN{4yOjZ2IN88US=> M4DqN3NCVkeURWK=
HMV-II MUXHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NUHETlBTUUN3ME2xOE4zOzB7IN88US=> Mlq5V2FPT1KHUh?=
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ES8 NWXreZA2T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M1Hs[WlEPTB;MUeuNVY4KM7:TR?= MVTTRW5IWkWU
LC-2-ad NGDIeIhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M1[3TWlEPTB;MUeuOFM3PiEQvF2= MmTZV2FPT1KHUh?=
EW-13 NXK5d3l5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MkPxTWM2OD1zNz65OVE3KM7:TR?= MVvTRW5IWkWU
AN3-CA NY\HOopTT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NVzXO5dEUUN3ME2xPE4yKM7:TR?= M{TrXHNCVkeURWK=
DB MkLGS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NHq5SI5KSzVyPUG4Mlc6OjNizszN NIDsc4FUSU6JUlXS
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HOP-92 MljiS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NEjVbW5KSzVyPUK0MlM5OzhizszN NIf5fFdUSU6JUlXS
KYSE-270 NVTqb2VWT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NIHPSmVKSzVyPUK0MlU2PzNizszN NIHPNpNUSU6JUlXS
HCC1806 M4PQO2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MY\JR|UxRTJ2Lke3PVkh|ryP NFfvSYNUSU6JUlXS
HuO-3N1 NIPsNpRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MVvJR|UxRTJ3LkixPFUh|ryP MXrTRW5IWkWU
HOS NYDETZVVT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NGPvfYFKSzVyPUK1MlkzQTJizszN Mnm4V2FPT1KHUh?=
KYSE-510 NG\KNmlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXzJR|UxRTJ4LkG2NVIh|ryP MWPTRW5IWkWU
COLO-741 NGSxSXRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MUDJR|UxRTJ4LkOzNlkh|ryP MnO0V2FPT1KHUh?=
H-EMC-SS MmXKS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M1zTU2lEPTB;Mk[uPVI1PSEQvF2= M3LNTXNCVkeURWK=
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NCI-H2126 MnTaS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? M3e1XmlEPTB;MkeuN|k4PSEQvF2= Mn:xV2FPT1KHUh?=
NCI-H1703 MmT2S5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYTJR|UxRTJ6LkC0NVMh|ryP MknIV2FPT1KHUh?=
U-2-OS MoDUS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVPJR|UxRTJ6LkW1NVUh|ryP NFnIeFZUSU6JUlXS
DBTRG-05MG M3TQWGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NHO3epBKSzVyPUK4MlU3PTFizszN MUnTRW5IWkWU
MHH-ES-1 NEH0W4pIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NXTpWG44UUN3ME2zNU46PDFizszN MlTuV2FPT1KHUh?=
HCC1419 NG\abYlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NX3BOGlGUUN3ME2zNk4yOTF7IN88US=> MorRV2FPT1KHUh?=
HOP-62 NVnjdJJJT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MVjJR|UxRTN{LkK3NFEh|ryP M4PpOnNCVkeURWK=
AM-38 M4HNc2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1ywV2lEPTB;M{KuPVk{OSEQvF2= MkGyV2FPT1KHUh?=
NCI-H2009 MYTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NWHHZWRTUUN3ME2zN{41ODB5IN88US=> MnvnV2FPT1KHUh?=
EM-2 M3;Pfmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NGf1TopKSzVyPUOzMlU2OTFizszN MnmzV2FPT1KHUh?=
SW1116 NInIXYtIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHKwWJJKSzVyPUO0MlQ5OzhizszN M{XVN3NCVkeURWK=
SK-N-AS NHfHZ3hIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M{P6RmlEPTB;M{WuNFcyPCEQvF2= NH7OfoVUSU6JUlXS
ChaGo-K-1 NHrHPIVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MnjaTWM2OD1|NT62NFMzKM7:TR?= NHKyUmhUSU6JUlXS
RT-112 NV7IU49{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnnNTWM2OD1|NT65PFc6KM7:TR?= MUPTRW5IWkWU
HTC-C3 M3zRcWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXS2V5JlUUN3ME2zOk4zOzV3IN88US=> MV3TRW5IWkWU
SK-NEP-1 M1LLW2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NXzZdlduUUN3ME2zOk43OTB4IN88US=> NYDDNlQ4W0GQR2LFVi=>
LB831-BLC NXrhbIFFT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M37jT2lEPTB;M{euOlU1OSEQvF2= MnTPV2FPT1KHUh?=
CTB-1 MVfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NVzOZ4p4UUN3ME2zPE41PTF{IN88US=> Mkj1V2FPT1KHUh?=
MOLT-4 NGm5TnhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NGDIUGJKSzVyPUO4Mlg{QTFizszN Mn3hV2FPT1KHUh?=
SW756 NFS3[oNIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NIfpRYpKSzVyPUSwMlk{QDVizszN MlvUV2FPT1KHUh?=
CAL-72 NIrtXpBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NV3YclduUUN3ME20Nk4xOyEQvF2= NELmb2VUSU6JUlXS
KNS-62 MYnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MkHJTWM2OD12Mj62Nlk3KM7:TR?= NXfVOZlJW0GQR2LFVi=>
KARPAS-299 MXPHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NX64dYViUUN3ME20N{4{OjN|IN88US=> NGfmb29USU6JUlXS
HEL NXPu[Yo{T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MVXJR|UxRTR3LkS2OFYh|ryP M{TiNHNCVkeURWK=
KP-4 Ml;tS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? Mm\iTWM2OD12Nj63N|YyKM7:TR?= NYnWVZZtW0GQR2LFVi=>
NEC8 NVPmZW1wT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4HwfWlEPTB;NEeuNVY3OSEQvF2= M4XwcnNCVkeURWK=
G-402 Mn\iS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NGrMWnRKSzVyPUS4MlcxOTJizszN NEHP[WNUSU6JUlXS

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-p38 / p38 ; 

PubMed: 23349819     


The inhibitory effect of phosphorylated p38 in KB, KBV200 (B) and in MCF-7, MCF-7/ADR (C) treated with BIRB796 at various concentrations after 24 h. 

mTOR / p-S6K / S6K / p-MK2 / MK2 / p-Hsp27 / Hsp27 ; 

PubMed: 26844273     


CRC cells were treated with 4 μM LY2228820, 10 μM BIRB796 or 10 μM SB202190 for 2 h and p38 and mTORC1 signaling was analyzed by immunoblot.

p-p38 / γ-H2AX ; 

PubMed: 27082306     


The expression of p-P38 was tested via protein gel blot after the cells were treated with BIRB796.

23349819 26844273 27082306
体内研究 BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。[1] BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 患胶原诱导的关节炎雌性Balb/c鼠
  • Formulation: 70% PEG400(静脉注射)或100% PEG400(口服)
  • Dosages: 1 mg/kg(静脉注射)或10 mg/kg(口服)
  • Administration: 静脉注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (189.51 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.51 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG300+5%Tween80 +50%H2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 527.66
化学式

C31H37N5O3

CAS号 285983-48-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

p38 MAPK Signaling Pathway Map

p38 MAPK Inhibitors with Unique Features

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