Metformin HCl

别名: 1,1-Dimethylbiguanide HCl 中文名称:盐酸二甲双胍

Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

Metformin HCl  Chemical Structure

Metformin HCl Chemical Structure

CAS: 1115-70-4

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常与Metformin HCl 一起在实验中被使用的化合物

Glyburide (Glibenclamide)


Metformin HCl和Glyburide可用于治疗2型糖尿病。

Melatonin


Metformin HCl和Melatonin可有效降低大鼠血浆肝酶水平并减少炎症反应。

Lemos AJJM, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 Oct 1;280(1):159-68.

Repaglinide


Metformin HCl和Repaglinide会导致糖化血红蛋白(HbA1c)降低。

Kawamori R, et al. J Diabetes Investig. 2014 Feb 12;5(1):72-9.

Ertugliflozin


Metformin HCl和Ertugliflozin用于治疗2型糖尿病。

Frias JP, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2019 Mar;14(2):75-83.

Etoposide


Metformin HCl和Etoposide会增加B-CPAP和SW-1736细胞的死亡率,并降低这些药物对正常细胞系的毒性。

Ghavami G, et al. Res Pharm Sci. 2023 Jan 19;18(2):185-201.

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MDA-MB-231 cells Function assay 1 to 20 mM 24 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay. 22459208
human HepG2 cells Function assay 1 mM 24 h Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose 23025244
human HepG2 cells Function assay 1 mM 24 h Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay 26471090
Hs575T Function assay 20 mM 24 hrs Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis 23490148
Hs578T Antiinvasive assay 20 mM 17 hrs Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis 23490148
Hs575T Function assay 20 mM 24 hrs Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis 23490148
L6 Function assay 2 mM 4 hrs Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment 29128163
HepG2 Function assay 1 mM 24 hrs Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs 28651984
mouse 3T3L1 cells Function assay 1 mM Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis 25216379
human HepG2 cells Function assay 24 h Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM. 21856048
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生物活性

产品描述 Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
靶点
AMPK [1]
(Hepatocytes)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Metformin (500 μM)激活肝细胞中AMPK,导致乙酰辅酶a羧化酶(ACC)活性下降,诱导脂肪酸氧化,抑制脂肪生成酶表达。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK,促进葡萄糖摄取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR强烈抑制大鼠肝细胞中的SREBP-1 mRNA水平。Metformin改善高血压,不激活胰岛素分泌,促进体重增加或者引发低血糖症。Metformin对循环脂类导致的心血管风险增加具有有益作用。Metformin降低肝脏葡萄糖生成,增加肌肉细胞葡萄糖摄取。[1]

Metformin需要肝脏中的LKB1降低血糖浓度。[2]

Metformin (2 mM)导致肌肉细胞中α1- 和α2-复合体的活性增加。Metformin (2 mM) 增加肌肉细胞中172位点苏氨酸磷酸化。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc 24505341
Immunofluorescence LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK 29601127
Growth inhibition assay Cell viability 26956973
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在SD大鼠中,Metformin (100毫克/毫升,口服)显著降低肝脏中SREBP-1,FAS,和S14 mRNA水平,这与细胞水平的实验结果是一致的。在肥胖小鼠中,Metformin降低肝脏脂类。[1]

Metformin (250 毫克/千克,腹腔注射)增加野生型小鼠中肝脏中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克,腹腔注射)降低50%高脂饮食的野生型小鼠的血糖,Metformin (250 毫克/千克,腹腔注射)也会降低ob/ob小鼠40%的血糖。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05910554 Not yet recruiting
Sarcoidosis Pulmonary
University of Maryland Baltimore
May 1 2024 Phase 2
NCT06120881 Recruiting
Type 2 Diabetes
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
April 1 2024 Early Phase 1
NCT06147050 Not yet recruiting
Long COVID
Purpose Life Sciences
April 2024 Phase 3
NCT06296836 Not yet recruiting
Diabetes Mellitus Type 2
University of Illinois at Chicago|Emily Hanners|Dulal Bhaumik|Avisek Datta|Peggy Choye|Hailey Soni|Annesti Elmasri|Julie Jun|Colin Goodman
April 1 2024 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 165.62 分子式

C4H11N5.HCl

CAS号 1115-70-4 SDF Download Metformin HCl SDF
Smiles CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 33 mg/mL (199.25 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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