Metformin HCl
别名: 1,1-Dimethylbiguanide HCl 中文名称：盐酸二甲双胍
Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Metformin HCl Chemical Structure
CAS: 1115-70-4
客户使用Selleck的Metformin HCl 发表文献87篇
产品质控
常与Metformin HCl 一起在实验中被使用的化合物
Lemos AJJM, et al. Toxicol Appl Pharmacol. 2014 Oct 1;280(1):159-68.
Kawamori R, et al. J Diabetes Investig. 2014 Feb 12;5(1):72-9.
Frias JP, et al. Expert Rev Endocrinol Metab. 2019 Mar;14(2):75-83.
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Function assay | 1 to 20 mM | 24 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay. | 22459208 |
| human HepG2 cells | Function assay | 1 mM | 24 h | Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose | 23025244 |
| human HepG2 cells | Function assay | 1 mM | 24 h | Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay | 26471090 |
| Hs575T | Function assay | 20 mM | 24 hrs | Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis | 23490148 |
| Hs578T | Antiinvasive assay | 20 mM | 17 hrs | Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis | 23490148 |
| Hs575T | Function assay | 20 mM | 24 hrs | Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis | 23490148 |
| L6 | Function assay | 2 mM | 4 hrs | Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment | 29128163 |
| HepG2 | Function assay | 1 mM | 24 hrs | Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs | 28651984 |
| mouse 3T3L1 cells | Function assay | 1 mM | Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis | 25216379 | |
| human HepG2 cells | Function assay | 24 h | Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM. | 21856048 | |
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生物活性
| 产品描述 | Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Metformin (500 μM)激活肝细胞中AMPK，导致乙酰辅酶a羧化酶(ACC)活性下降，诱导脂肪酸氧化，抑制脂肪生成酶表达。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK，促进葡萄糖摄取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR强烈抑制大鼠肝细胞中的SREBP-1 mRNA水平。Metformin改善高血压，不激活胰岛素分泌，促进体重增加或者引发低血糖症。Metformin对循环脂类导致的心血管风险增加具有有益作用。Metformin降低肝脏葡萄糖生成，增加肌肉细胞葡萄糖摄取。[1] Metformin需要肝脏中的LKB1降低血糖浓度。[2] Metformin (2 mM)导致肌肉细胞中α1- 和α2-复合体的活性增加。Metformin (2 mM) 增加肌肉细胞中172位点苏氨酸磷酸化。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc |
|
24505341 | |
| Immunofluorescence | LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK |
|
29601127 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26956973 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在SD大鼠中，Metformin (100毫克/毫升，口服)显著降低肝脏中SREBP-1，FAS，和S14 mRNA水平，这与细胞水平的实验结果是一致的。在肥胖小鼠中，Metformin降低肝脏脂类。[1] Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝脏中AMPK的磷酸化作用。Metformin (250毫克/千克，腹腔注射)降低50%高脂饮食的野生型小鼠的血糖，Metformin (250 毫克/千克，腹腔注射)也会降低ob/ob小鼠40%的血糖。[2] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147050 | Not yet recruiting | Long COVID |
Trust for Vaccines and Immunization Pakistan |
January 2024 | Phase 3 |
| NCT06120881 | Not yet recruiting | Type 2 Diabetes |
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
December 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT06160414 | Not yet recruiting | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
December 13 2023 | Phase 1 |
| NCT05847244 | Recruiting | Diastolic Dysfunction|Obesity |
Sara ElAdawy|Cairo University|October University for Modern Sciences and Arts |
October 1 2023 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 165.62 | 分子式 | C4H11N5.HCl |
| CAS号 | 1115-70-4 | SDF | Download Metformin HCl SDF |
| Smiles | CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 33 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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