Transferase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Transferase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1453

Tipifarnib (R115777)

Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

S2797

Lonafarnib (SCH66336)

Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S2799

Daporinad (FK866, APO866)

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S9835New

OSMI-1

OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。

S2994New

DL-Homocysteine

DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。

S7466

GGTI 298 TFA salt

GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

S8244

Etomoxir sodium salt

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

S4021

Tolcapone

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。

S9231

Schisanhenol

Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7.

S9698

Ezatiostat

Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S4589

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。

S5336

Hecogenin

Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM.

S4743

Wogonin

Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

S8608

Adenosine Dialdehyde (ADOX)

Adenosine Dialdehyde (ADOX)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。

S3945

L-Cycloserine

L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity.

S5449

3-Methoxybenzamide

3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT).

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

S8910

OSMI-4

OSMI-4 is an inhibitor of O-GlcNAc transferase (OGT) with EC50 of 3 μM in cells.

S7467

LB42708

LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。

S5166

Benzoyleneurea

Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors.

S4989

AOA hemihydrochloride

AOA hemihydrochloride (Aminooxyacetic acid, Carboxymethoxylamine, AOAA) 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。

S0435

PF-9366 

PF-9366是一种人 methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) 的抑制剂,其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。

S6886

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S4280

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

S7465

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1453

Tipifarnib (R115777)

Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的,特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,作用于H-ras或N-ras突变细胞,具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

S2797

Lonafarnib (SCH66336)

Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-rasK-ras-4BN-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

S2799

Daporinad (FK866, APO866)

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

S3021

Rimonabant (SR141716)

Rimonabant (SR141716)是一个大脑中心大麻素受体(CB1)特异性口服拮抗剂。在hCB1转染HEK293细胞中IC50浓度为13.6 nM,EC50浓度为17.3 nM。Rimonabant也是一种acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 12的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的MmpL3。

S2674

A922500

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂,IC50分别为7 nM和24 nM,比作用于相关的酰基转移酶,hERG及抗靶面板的选择性高。

S9835New

OSMI-1

OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc transferase (OGT) 的抑制剂,对全长人OGT (ncOGT) 的IC50值为2.7 μM。

S2994New

DL-Homocysteine

DL-Homocysteine 是一种弱神经毒素,会影响脑中 kynurenic acid (KYNA) 的产生。DL-Homocysteine 可抑制KYNA生物合成酶、kynurenine aminotransferases (KATs) I和II的活性。

S7466

GGTI 298 TFA salt

GGTI 298是牛儿基转移酶I(geranylgeranyltransferase I)抑制剂,能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。

S8244

Etomoxir sodium salt

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

S4021

Tolcapone

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。

S9231

Schisanhenol

Schisanhenol (Gomisin K3) is a compound derived from the fruit of a traditional Chinese herb Schisandra rubriflora, exhibiting strong inhibition toward UGT2B7.

S9698

Ezatiostat

Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S4589

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。

S5336

Hecogenin

Hecogenin (Hocogenin), a steroid saponin isolated from Agave sisalana, is a potent and highly selective inhibitor of UGT1A4 with an IC50 value of 1.5 μM.

S4743

Wogonin

Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

S8608

Adenosine Dialdehyde (ADOX)

Adenosine Dialdehyde (ADOX)是腺苷类似物,同时也是S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase抑制剂,IC50为40 nM。

S3945

L-Cycloserine

L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) is a potent inhibitor of the sphingolipid pathway via inhibiting 3-ketodihydrosphingosine synthetase. It also inhibits HIV-1 cytopathic effects, replication, and infectivity.

S5449

3-Methoxybenzamide

3-Methoxybenzamide (3-MBA) is a competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) synthetase with Ki values of less than 2 μM and also inhibits ADP-ribosyltransferase (ADPRT).

S0359

T863 (DGAT-3)

T863 (DGAT-3) 是一种有效的、选择性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制剂,可作用于DGAT1的酰基-CoA结合位点并在细胞中抑制DGAT1介导的三酰基甘油形成。

S4189

Cyclandelate

Cyclandelate (BS 572)是大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。

S8910

OSMI-4

OSMI-4 is an inhibitor of O-GlcNAc transferase (OGT) with EC50 of 3 μM in cells.

S7467

LB42708

LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。

S5166

Benzoyleneurea

Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxyquinazoline, Quinazolinedione, Quinazoline-2,4-diol) scaffold is used in the synthesis of novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitors.

S4989

AOA hemihydrochloride

AOA hemihydrochloride (Aminooxyacetic acid, Carboxymethoxylamine, AOAA) 是氨基丁酸转氨酶(aminobutyrate aminotransferase)抑制剂,参与氨基酸和聚胺代谢。AOA hemihydrochloride也是一种 CBS (cystathionine β-synthase) 抑制剂。

S0435

PF-9366 

PF-9366是一种人 methionine adenosyltransferase 2A (Mat2A) 的抑制剂,其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。

S6886

1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) 是一种非选择性且不可逆的 cytochrome P450 (CYP) enzymes 的抑制剂。1-Aminobenzotriazole 还是 N-acetyltransferase (NAT) 的底物和抑制剂。

S4280

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl

Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。

S7192

PF-04620110

PF-04620110是一种口服有效的,选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂,IC50为19 nM。

S7465

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。

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