Tolcapone
别名: Ro 40-7592 中文名称：托卡朋
Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。
Tolcapone Chemical Structure
CAS: 134308-13-7
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产品质控
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COMT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tolcapone作为选择性外周和中枢COMT抑制剂发挥作用，对肾上腺素能，血清素，或胆碱能受体，或其他参与儿茶酚胺合成或代谢的酶没有影响。[1]在肝脏匀浆发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内，Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加，Vmax，Km和 IC50 分别为5.3 nM/mg/h，3.3 μM，41 nM，和 2.9 nM/mg/h，13.1 μM，720 nM。在肾脏发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内，Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加，Vmax，Km和 IC50 分别为2.6 nM/mg/h，2.7 μM，8 nM，和3.5 nM/mg/h，24 μM，177 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tolcapone口服给药能够穿过血脑屏障。Tolcapone急性给药增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平，也会降低基础高香草酸(HVA)的水平，但是不影响基础多巴胺水平。[3] Tolcapone (30 毫克/千克，口服)结合benserazide (15 毫克/千克，口服)和低剂量L-dopa (10毫克/千克，口服)几乎完全阻断大脑和血浆中3-O-甲基多巴(3-OMD)的形成，使L-DOPA在血浆中持续增加，而L-DOPA和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加。[4] Tolcapone对动物表现出行为和神经化学物质的益处。Tolcapone (30毫克/千克，口服)增加L-DOPA(和benserazide)对自发活动，利血平诱导的体温降低，以及哌迷清，氟哌啶醇和氟奋乃静诱导的强直性昏厥的作用。Tolcapone也会增加苯丙胺或诺米芬新诱导的运动亢进，以及苯丙胺(不是阿扑吗啡)诱导的刻板行为。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03591757 | Completed | Transthyretin Amyloidosis|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related |
Boston University|Corino Therapeutics Inc. |
October 30 2018 | Early Phase 1 |
| NCT02630043 | Terminated | Neuroblastoma |
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center |
December 2015 | Phase 1 |
| NCT02929485 | Withdrawn | Addiction |
University of California Berkeley|University of California San Francisco |
July 2013 | Phase 4 |
| NCT02080715 | Completed | Healthy |
University of Zurich |
June 2013 | Phase 1 |
| NCT00604591 | Completed | Frontotemporal Lobar Degeneration |
Columbia University|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) |
July 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 273.24 | 分子式 |
C14H11NO5
|
| CAS号 | 134308-13-7 | SDF | Download Tolcapone SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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