10074-G5

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8426

10074-G5 Chemical Structure

CAS No. 413611-93-5

10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。

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客户使用Selleck生产的10074-G5发表文献1篇:

产品安全说明书

c-Myc抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。
靶点
c-Myc [1]
(Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
体外研究

10074-G5与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变形,抑制c-Myc/Max异聚体的形成和转录活性。在体外实验中,10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc/Max二聚化。Daudi可积聚10074-G5,在加药后6小时,10074-G5达到最高的胞内溶度。在4小时后,10074-G5在Daudi细胞中抑制、减少c-Myc/Max的二聚化,下降75%,抑制效应可持续24小时。总c-Myc蛋白表达水平也被减少,10 μM 10074-G5处理24小时,处理组的c-Myc蛋白表达水平比对照组下降约40%。10074-G5在体外实验中,对Daudi和HL-60这些过表达c-Myc的细胞具有细胞毒性作用[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Daudi cells NY\GOGVDS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 M4q1TVMhfG9iNTDkZZl{ MnrJR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gSIF2\GliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhOyC2bzC1JIRigXNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUGwJO6ddQ>? NVXnNnVoOjNzN{eyOVY>
HL60 cells NEDxO|JEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NYTXRoVnOyC2bzC1JIRigXN? MX3DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIUFYxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGe{b4f0bEBqdmirYnn0bY9vKGGodHXyJFMhfG9iNTDkZZl{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1|MDFOwG0> M2XlclI{OTd5MkW2

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
MYCN; 

PubMed: 24859015     


Western blot analysis of MYCN expression in SK-N-BE(2) cells treated for 48 hours with the indicated concentrations of 10058-F4. Membranes were probed with antibodies recognizing MYCN and GAPDH. The blots are representative from three independent experiments.

HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 ; 

PubMed: 26180042     


Immunoblot analysis of HER2, P-AKT, and HOXB7 in BT474 cells after treatment with 10 uM 10058-F4, 100 ug/ml of trastuzumab, or a combination of 10058-F4 and trastuzumab.

24859015 26180042
体内研究 通过腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中,其在血浆中半衰期为37分钟;血浆浓度峰值为58 μM,是其在肿瘤中浓度峰值的10倍高。10074-G5在体内无抗肿瘤活性可能是因为它在体内快速代谢,而代谢产物无活性,由此导致10074-G5在肿瘤中的浓度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通过静脉注射给药途径,给带瘤(Daudi细胞)小鼠注射20 mg/kg化合物5分钟后,10074-G5在血浆中的浓度达到峰值,但在血浆中浓度会迅速下降。除了肺部、肝脏和脂肪,10074-G5在组织中的浓度一直低于血浆浓度[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: Daudi细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 0, 1, 3, 6 或 24 h
  • Method: 将处于对数生长期的Daudi细胞用10 μM 10074-G5处理0, 1, 3, 6 或 24 h(化合物溶于完全培养基,总体积3 ml)。处理完后,收集细胞,每个处理条件下的细胞分成两份,分装在离心管中(每管1.5 ml),用0.5 ml硅油覆盖其上。以12000g的转速离心4分钟,离心后,吸取上层1 ml培养基置于冷冻管,-70℃储存。将其余培养基和硅油小心移除,注意不要吸取到细胞沉淀。用棉签将离心管周围清理干净,然后将细胞沉淀置于-70℃储存待用。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 无特异病原的C.B-17 SCID小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL (180.55 mM)
Ethanol 10 mg/mL warmed (30.09 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 332.31
化学式

C18H12N4O3

CAS号 413611-93-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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c-Myc Signaling Pathway Map

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