10074-G5
10074-G5是c-Myc抑制剂，与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性（IC50=146 μM）。
10074-G5 Chemical Structure
CAS: 413611-93-5
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产品质控
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| 相关靶点 | c-Myc | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
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Myc抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Daudi cells | Cytotoxicity assay | 3 to 5 days | Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm | 23177256 | |
| HL60 cells | Cytotoxicity assay | 3 to 5 days | Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM | 23177256 | |
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生物活性
| 产品描述 | 10074-G5是c-Myc抑制剂，与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性（Kd=2.8 μM），因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性（IC50=146 μM）。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 10074-G5与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变形，抑制c-Myc/Max异聚体的形成和转录活性。在体外实验中，10074-G5抑制Daudi Burkitt淋巴瘤细胞的生长并破坏c-Myc/Max二聚化。Daudi可积聚10074-G5，在加药后6小时，10074-G5达到最高的胞内溶度。在4小时后，10074-G5在Daudi细胞中抑制、减少c-Myc/Max的二聚化，下降75%，抑制效应可持续24小时。总c-Myc蛋白表达水平也被减少，10 μM 10074-G5处理24小时，处理组的c-Myc蛋白表达水平比对照组下降约40%。10074-G5在体外实验中，对Daudi和HL-60这些过表达c-Myc的细胞具有细胞毒性作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Daudi细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 0, 1, 3, 6 或 24 h | |||
| 方法 | 将处于对数生长期的Daudi细胞用10 μM 10074-G5处理0, 1, 3, 6 或 24 h（化合物溶于完全培养基，总体积3 ml）。处理完后，收集细胞，每个处理条件下的细胞分成两份，分装在离心管中（每管1.5 ml），用0.5 ml硅油覆盖其上。以12000g的转速离心4分钟，离心后，吸取上层1 ml培养基置于冷冻管，-70℃储存。将其余培养基和硅油小心移除，注意不要吸取到细胞沉淀。用棉签将离心管周围清理干净，然后将细胞沉淀置于-70℃储存待用。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MYCN HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 |
|
24859015 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 通过腹腔注射20 mg/kg 10074-G5到小鼠中，其在血浆中半衰期为37分钟；血浆浓度峰值为58 μM，是其在肿瘤中浓度峰值的10倍高。10074-G5在体内无抗肿瘤活性可能是因为它在体内快速代谢，而代谢产物无活性，由此导致10074-G5在肿瘤中的浓度不足以抑制c-Myc/Max的二聚化。在通过静脉注射给药途径，给带瘤（Daudi细胞）小鼠注射20 mg/kg化合物5分钟后，10074-G5在血浆中的浓度达到峰值，但在血浆中浓度会迅速下降。除了肺部、肝脏和脂肪，10074-G5在组织中的浓度一直低于血浆浓度[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无特异病原的C.B-17 SCID小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 332.31 | 分子式 | C18H12N4O3 |
| CAS号 | 413611-93-5 | SDF | Download 10074-G5 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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