首页 Cell Cycle Myc inhibitor -Apoptosis related activator -Autophagy modulator 10058-F4

10058-F4

目录号：S7153

仅限科研使用

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

10058-F4 Chemical Structure

CAS: 403811-55-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1466.82 现货
RMB 1404.48 现货
RMB 3513.51 现货
大包装 有超大折扣

今日订购，明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品（单支最小为1mg）
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的10058-F4发表文献80篇：

产品安全说明书

Myc抑制剂选择性比较

相关化合物库

生物活性

产品描述 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
靶点
c-Myc [1]
(Cell-free assay)
体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。[2]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
REH M3zFeWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoDHNE01ODEkgJpCuW0> NGr3VIc1QCCq MkTEdoVlfWOnZDD0bIUhdWW2YXLvcIlkKGGldHn2bZR6NCCLQ{WwQVQxOCEQvF2= NYjmbJl[RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{C5OVczPzNpPkOwPVU4Ojd|PD;hQi=>
Nalm-6 NF[wWGdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlPwNE01ODEkgJpCuW0> MmXTOFghcA>? NWjTNGR5emWmdXPl[EB1cGVibXX0ZYJwdGmlIHHjeIl3cXS7LDDJR|UxRTR|MDFOwG0> MX:8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODl3N{K3N{c,OzB7NUeyO|M9N2F-
Jurkat NIThS3pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2D3UFYxKM7:TR?= MnjqNlQhcA>? NGH1ZYZkNU27YzDlfJBz\XO|aX;uJIxmfmWuczD0doVifGWmIIfpeIghXlCDIDiwMEAxNjhiYX7kJFEvPiCvTTmgZ49u[mmwZXSge4l1cCB4MDFOwG0hOTByNUitSlQh\GWlcnXhd4VlKG[3coTo[ZIh[2:vcHHy[YQhf2m2aDD0bIUh[2:{cnXzdI9v\GmwZzDjc451em:ucx?= Mnm3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjVzMkC3NlMoRjJ3MUKwO|I{RC:jPh?=
CCRF-CEM MnPNSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4nySlYxKM7:TR?= M2TiT|I1KGh? MkP4Z{1OgWNiZYjwdoV{e2mxbjDs[ZZmdHNidILlZZRm\CC5aYToJHZRSSBqMDygNE45KGGwZDCxMlYhdU1rIHPvcYJqdmWmIIfpeIghPjBizszNJFExODV6LV[0JIRm[3KnYYPl[EBnfXK2aHXyJINwdXCjcnXkJJdqfGhidHjlJINwenKnc4DvcoRqdmdiY3;ueJJwdHN? NGPWc409[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUGyNFczOyd-MkWxNlA4OjN:L3G+
HL-60 M4LXbWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEXDWGU3OCCjbnSgNVAxKM7:TR?= MmPPNlQhcG:3coO= NYjPdYU5\GWlcnXhd4VlKGyndnXsd{Bw\iClLV35Z{Bxem:2ZXnudy=> MV68ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPzB2NkW2O{c,OTdyNE[1Olc9N2F-
U937 MVjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NITrOWU3OCCjbnSgNVAxKM7:TR?= MWmyOEBpd3W{cx?= NX60T2ox\GWlcnXhd4VlKGyndnXsd{Bw\iClLV35Z{Bxem:2ZXnudy=> NITBfYs9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{C0OlU3Pyd-MUewOFY2Pjd:L3G+
NB4 NWThO|ZPTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MmTDOlAh[W6mIEGwNEDPxE1? M3XLU|I1KGixdYLz M3vqcIRm[3KnYYPl[EBt\X[nbIOgc4Yh[y2PeXOgdJJwfGWrboO= MknsQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTdyNE[1OlcoRjF5MES2OVY4RC:jPh?=
NB1643 MnnXdWhVWyCjc4PhfS=> MXHxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy| NVHqe4FrRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT PARP / Caspase-3 / Myc 30967777 28861328 25793663
Growth inhibition assay Cell viability 28861328
体内研究 10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
  • Cell lines: HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
  • Concentrations: 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method:

    细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种，原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。
动物实验：

[3]
  • Animal Models: 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠
  • Dosages: 20 或 30 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+corn oil

 0.312mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 249.35
化学式

C12H11NOS2
CAS号 403811-55-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy 10058-F4 | 10058-F4 supplier | purchase 10058-F4 | 10058-F4 cost | 10058-F4 manufacturer | order 10058-F4 | 10058-F4 distributor