10058-F4
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7153

CAS No. 403811-55-2
10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
产品安全说明书
Myc抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 49 mg/mL (196.51 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | '4 mg/mL | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+corn oil |
0.312mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 249.35 |
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化学式 | C12H11NOS2 |
CAS号 | 403811-55-2 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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