10058-F4

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

10058-F4 Chemical Structure

10058-F4 Chemical Structure

CAS: 403811-55-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1466.82 现货
25mg RMB 1404.48 现货
100mg RMB 3513.51 现货
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Myc抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CCRF-CEM Function assay 60 μM 24 h c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls 25120723
Jurkat Function assay 60 μM 24 h c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls 25120723
Nalm-6 Function assay 0-400 µM 48 h reduced the metabolic activity, IC50=430 μM 30957273
REH Function assay 0-400 µM 48 h reduced the metabolic activity, IC50=400 μM 30957273
HL-60 Function assay 60 and 100 μM 24 hours decreased levels of c-Myc proteins 17046567
U937 Function assay 60 and 100 μM 24 hours decreased levels of c-Myc proteins 17046567
NB4 Function assay 60 and 100 μM 24 hours decreased levels of c-Myc proteins 17046567
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
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生物活性

产品描述 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
靶点
c-Myc [1]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。[2]
细胞实验 细胞系 HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
浓度 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
孵育时间 72 小时
方法

细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种,原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点,每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后,移除MTT培养基,加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处,处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比,测测评活细胞数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT PARP / Caspase-3 / Myc 30967777
Growth inhibition assay Cell viability 28861328
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。[3]
动物实验 Animal Models 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠
Dosages 20 或 30 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 249.35 分子式

C12H11NOS2

CAS号 403811-55-2 SDF Download 10058-F4 SDF
Smiles CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( 200.52 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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