10058-F4

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7153

10058-F4 Chemical Structure

CAS No. 403811-55-2

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

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产品安全说明书

c-Myc抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
靶点
c-Myc [1]
(Cell-free assay)
体外研究

10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。[1]10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
REH NX7pdpZCTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4j2XlAuPDBy4pEJxtVO M2PhWVQ5KGh? MW\y[YR2[2WmIITo[UBu\XSjYn;sbYMh[WO2aY\peJktKEmFNUC9OFAxKM7:TR?= MkXRN|A6PTd{N{O=
Nalm-6 NUPJN|NwTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MUGwMVQxOOLCidM1US=> NXjj[m1UPDhiaB?= MnzldoVlfWOnZDD0bIUhdWW2YXLvcIlkKGGldHn2bZR6NCCLQ{WwQVQ{OCEQvF2= MWSzNFk2PzJ5Mx?=
Jurkat M{HKN2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEHnR4s3OCEQvF2= MUeyOEBp NH33Sm5kNU27YzDlfJBz\XO|aX;uJIxmfmWuczD0doVifGWmIIfpeIghXlCDIDiwMEAxNjhiYX7kJFEvPiCvTTmgZ49u[mmwZXSge4l1cCB4MDFOwG0hOTByNUitSlQh\GWlcnXhd4VlKG[3coTo[ZIh[2:vcHHy[YQhf2m2aDD0bIUh[2:{cnXzdI9v\GmwZzDjc451em:ucx?= NI\6SFIzPTF{MEeyNy=>
CCRF-CEM M1W5PGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoHFOlAh|ryP MonnNlQhcA>? MYTjMW16[yCneIDy[ZN{cW:wIHzleoVteyC2cnXheIVlKHerdHigWnBCKChyLDCwMlgh[W6mIEGuOkBuVSliY3;tZolv\WRid3n0bEA3OCEQvF2gNVAxPThvRkSg[IVkemWjc3XkJIZ2enSqZYKgZ49ueGG{ZXSge4l1cCC2aHWgZ49zemW|cH;u[Ilv\yClb370do9tew>? NG\jdZozPTF{MEeyNy=>
HL-60 NH;1e3VHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4DYd|YxKGGwZDCxNFAh|ryP Mmf5NlQhcG:3coO= MmXK[IVkemWjc3XkJIxmfmWuczDv[kBkNU27YzDwdo91\Wmwcx?= MUWxO|A1PjV4Nx?=
U937 MmnVSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NVXaS5JqPjBiYX7kJFExOCEQvF2= NGSxVJczPCCqb4Xydy=> NV;LZ4xQ\GWlcnXhd4VlKGyndnXsd{Bw\iClLV35Z{Bxem:2ZXnudy=> MWmxO|A1PjV4Nx?=
NB4 NFLscHhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NGLxd3Y3OCCjbnSgNVAxKM7:TR?= M2i2SFI1KGixdYLz MUjk[YNz\WG|ZXSgcIV3\Wy|IH;mJIMuVXmlIIDyc5RmcW6| MUOxO|A1PjV4Nx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
PARP / Caspase-3 / Myc ; 

PubMed: 25793663     


10058-F4 at 20 µM potently promotes apoptosis in Lck-Dlx5 lymphoma cells as early as 12 h after initiating treatment, and 10058-F4 treatment results in cleavage of Parp and caspase 3 as well as decreased expression of Myc in a dose-dependent manner.

Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT ; 

PubMed: 28861328     


C. Immunoblotting demonstrating that 10058-F4 reduces cyclin D2 and D3 levels and induces p21Waf1/Cip1 expression. No caspase-3 activity was found. 

p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 ; 

PubMed: 30967777     


H1975 cells were treated with 10058-F4 for 24 h and cell lysates were used to test protein expression using specific antibodies.

25793663 28861328 30967777
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28861328     


MTS assay depicting viability of MM cells treated with MYC inhibitor 10058-F4 at the indicated concentrations for 30 h. 

28861328
体内研究 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
  • Concentrations: 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method:

    细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种,原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点,每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后,移除MTT培养基,加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处,处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比,测测评活细胞数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠
  • Dosages: 20 或 30 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 49 mg/mL (196.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol '4 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 249.35
化学式

C12H11NOS2

CAS号 403811-55-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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c-Myc Signaling Pathway Map

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