APTO-253

别名: LOR-253, LT-253

APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。

APTO-253 Chemical Structure

APTO-253 Chemical Structure

CAS: 916151-99-0

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 2203.11 现货
25mg RMB 6609.33 现货
100mg RMB 16519.23 现货
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批次: S696301 DMSO] 73 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 98.20%
98.20

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相关信号通路图

Myc抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。
靶点
c-Myc [1] KLF4 [1] p21 [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02267863 Terminated
Acute Myelogenous Leukemia in Relapse|Acute Myelogenous Leukemia Relapsed Adult|Acute Myelogenous Leukemia Adult|Acute Myelogenous Leukemia|High Risk Myelodysplasia
Aptose Biosciences Inc.
October 2014 Phase 1
NCT01281592 Completed
Advanced or Metastatic Solid Tumours
Aptose Biosciences Inc.
January 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 367.38 分子式

C22H14FN5

CAS号 916151-99-0 SDF --
Smiles CC1=C(C2=NC3=C([NH]2)C4=CC=CN=C4C5=C3C=CC=N5)C6=C([NH]1)C=CC(=C6)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (198.7 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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