dBET1

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。

dBET1 Chemical Structure

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CAS: 1799711-21-9

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生物活性

产品描述 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
靶点
BRD4 [1]
20 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

dBET1的处理可下调MYC和PIM1的表达,不影响BRD4和BRD3的转录。BRD2的转录和其基因产物的蛋白稳定性受到dBET1的影响。处理24小时,dBET1可有效地抑制MV4;11细胞增殖,IC50=0.14 μM。将原发性白血病患者细胞暴露于dBET1,可引起剂量比例的BRD4耗竭、引起凋亡[1]。在LPS刺激的小神经胶质细胞中,dBET1介导的BET蛋白的靶向降解抑制了促炎反应。即,dBET1引起的BRD2和BRD4耗竭与LPS诱导的COX-2、iNOS蛋白水平显著下降、促炎性基因Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, Mmp9转录水平降低相关[2]

细胞实验 细胞系 SUM149细胞
浓度 '0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM
孵育时间 18 h
方法

免疫印迹分析

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在接种了人源MV4;11白血病细胞的小鼠模型中, dBET1的给药减弱肿瘤恶化、减轻肿瘤重量。腹腔注射50 mg/kg dBET1,检测其药代动力学属性:50 mg/kg剂量可保证药物暴露量,Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t1/2=6.69 hr, AUClast=2109 hr*ng/ml, AUCINF=295 hr*ng/ml。对小鼠处理两周dBET1,耐受性良好,体重没有明显变化,白细胞数量、红细胞比容或血小板数量都没有显著变化[1]

动物实验 Animal Models 小鼠异种移植瘤模型(CD1小鼠接种了人源MV4;11白血病细胞)
Dosages 50 mg/kg/天
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 785.27 分子式

C38H37ClN8O7S

CAS号 1799711-21-9 SDF --
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 127.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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