leniolisib (CDZ 173)
Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
leniolisib (CDZ 173) Chemical Structure
CAS: 1354690-24-6
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产品质控
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| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能，如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下，CDZ173对CYP亚型（3A3, 2D9, 2D6, 2C9）、离子通道库（包括hREG）、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中（GPCRs、离子通道和转运体），CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性，IC50分别为4.7 μM和7.7 μM[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活，呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后，CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收，在口服后，迅速达到Tmax；而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低，在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高（>99%），而化合物的分布限于阻止内（Vss = 0.3 L/kg）[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性Lewis大鼠 (LEW/Han/Hsd) |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05693129 | Recruiting | APDS |
Pharming Technologies B.V.|CMIC Co Ltd. Japan|Labcorp Central Laboratory|Fortrea|Aixial Group |
August 30 2023 | Phase 3 |
| NCT05438407 | Recruiting | APDS |
Pharming Technologies B.V.|CMIC Co Ltd. Japan|Labcorp Central Laboratory|Fortrea|Aixial Group |
February 1 2023 | Phase 3 |
| NCT02859727 | Active not recruiting | Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease |
Pharming Technologies B.V. |
September 8 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02435173 | Completed | Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 24 2015 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 450.46 | 分子式 | C21H25F3N6O2 |
| CAS号 | 1354690-24-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (199.79 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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