PIK-75 HCl
PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。
PIK-75 HCl Chemical Structure
CAS: 372196-77-5
客户使用Selleck的PIK-75 HCl发表文献43篇
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PI3K抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MV4-11 cells | Cytotoxic assay | 72 h | Cytotoxicity against human MV4-11 cells after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50=0.003 μM | 26349627 | |
| human NZOV9 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human NZOV9 cells, IC50=0.066 μM | 17869522 | ||
| human NZB5 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human NZB5 cells, IC50=0.069 μM | 17869522 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂，Ki 为 36 nM。[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。[2] PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞（ASM），哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性，降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性，而对非哮喘细胞没有作用效果。[3] 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞（ASM），抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达，且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。[4] | |||
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| 激酶实验 | 抑制实验 | |||
| PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO，然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2，180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性，加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟，通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂，然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释，然后获得浓度对酶活性抑制曲线，使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析，计算 IC50曲线。动力学分析中，使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2，PI 及不同浓度ATP中，测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后，加入50 μL Kinase-Glo终止反应，然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852 | ||
| 浓度 | 0 到10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | TGFβ刺激后，通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中，等分(500 μL) 装到24孔板中，然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后，每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS，通过0.2 μm 过滤器过滤，用于移动任何蓝色甲臜产品)，然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ，产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜（16小时）溶解。重复孔中的样本(150 μL)转移到96 孔板上，使用分光光度计自动测定作用于空白试剂（无细胞）的光密度。在实验波长为570 nm 处，参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞，取3到6个孔的平均值，数据表示为570 到690 nm处吸光值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT MYCN / p-rpS6 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP |
|
23077605 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24366069 | |
| Immunofluorescence | Ac-tubulin |
|
23873844 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型，降低HRGβ1趋化反应，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤，显著降低肿瘤细胞运动，和入侵。[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠，导致胰岛素耐量试验（ITT）和糖耐量试验（GTT）严重损伤，且在丙酮酸糖耐量试验（PTT）期间糖产量提高。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠 |
| Dosages | ≤1 μM | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 488.74 | 分子式 | C16H14BrN5O4S.HCl |
| CAS号 | 372196-77-5 | SDF | Download PIK-75 HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)N=CC2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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