PIK-75 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1205

PIK-75 HCl Chemical Structure

CAS No. 372196-77-5

PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。
特性 PI3K and DNA-PK inhibitor.
靶点
DNA-PK [2]
(Cell-free assay)
p110α [1]
(Cell-free assay)
p110γ [1]
(Cell-free assay)
p110δ [1]
(Cell-free assay)
2 nM 5.8 nM 76 nM 0.51 μM
体外研究

与纯化的p110α结合, PIK-75是非竞争性抑制剂,Ki 为 36 nM。[1]PIK-75也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。[2] PIK-75 (1 μM) 通过显著降低无刺激的非哮喘气道平滑肌细胞(ASM),哮喘 ASM细胞 , 和肺成纤维细胞的线粒体活性,降低细胞寿命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 细胞, 只降低哮喘细胞中的线粒体活性,而对非哮喘细胞没有作用效果。[3] 最新研究显示PIK-75 (10 nM)作用于气道平滑肌细胞(ASM),抑制TNF-α诱导的 CD38 mRNA表达,且显著降低TNF-α诱导的ADP-核糖环化酶活性。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MV4-11 cells NHPiV|REgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NYXKU3lrPzJiaB?= NXv6ZWRNS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hVVZ2LUGxJINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCFZXzsWIl1\XJvR3zvJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMECzJO69VQ>? MUWyOlM1QTZ{Nx?=
human NZOV9 cells NHjmWFNRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MVnBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE6cT2[5JINmdGy|LDDJR|UxRTBwME[2JO69VQ>? MlXMNVc5Pjl3MkK=
human NZB5 cells NH3xVIRRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MnvWRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCQWlK1JINmdGy|LDDJR|UxRTBwME[5JO69VQ>? MVuxO|g3QTV{Mh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT ; 

PubMed: 23077605     


Freshly isolated islets treated with PIK-75 at the indicated concentrations for 30 min were subjected to immunoblotting using anti-Phospho-Akt and anti-Pan-Akt antibodies. Phospho-Akt signal intensity normalized to control was quantified (n = 3 for each group). 

MYCN / p-rpS6 ; 

PubMed: 26029667     


Kelly MYCN-amplified neuroblastoma cells were treated for 24 h with the indicated concentrations of inhibitor (PIK-75 or PW-12) and blotted for MYCN and markers downstream of PI3K (pAKT) and mTOR (prpS6).

p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / PARP / Survivin / XIAP ; 

PubMed: 24366069     


(C and D) MIA PaCa-2 cells were treated with PIK-75 as indicated. Western blot analysis was performed with indicated antibodies. (C) GSK3β used as a loading control. (D) β-actin was used as a loading control.

23077605 26029667 24366069
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24366069     


MIA PaCa-2 and AsPC-1 cells were treated with increasing concentration of PIK-75 for 48 h and the cell viability was determined by MTT assay. Data are presented as mean ± SD from three independent experiments performed in triplicate.

24366069
Immunofluorescence
Ac-tubulin; 

PubMed: 23873844     


S9 and IB3 cells were either treated with vehicle or 0.5 μM PIK-75 for 24 h. Cells were immunostained with Ac-tub antibodies (red) and DAPI (blue). Representative images are shown from 4 experiments. 

23873844
体内研究 PIK-75 作用于ErbB3WT 肿瘤模型,降低HRGβ1趋化反应,且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原发性肿瘤,显著降低肿瘤细胞运动,和入侵。[5] PIK-75 作用于CD1雄鼠,导致胰岛素耐量试验(ITT)和糖耐量试验(GTT)严重损伤,且在丙酮酸糖耐量试验(PTT)期间糖产量提高。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

抑制实验:

PI3K抑制剂PIK-75溶于10 mM DMSO,然后储存于−20oC。在50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和5 mM MgCl2,180 μM 磷脂酰肌醇的混合物中测定PI3K酶活性,加入100 μM ATP (含2.5 μCi [γ-32P]ATP)开始反应。在室温下温育30分钟,通过加入 50 μL of 1 M HCl终止酶反应。使用100 μL氯仿/甲醇[1:1 (v/v)] 和250 μL 2 M KCl 抽提磷脂,然后使用液体闪烁计数器计数。抑制剂在 20% (v/v) DMSO中稀释,然后获得浓度对酶活性抑制曲线,使用Prism version 5.00 用于Windows系统分析,计算 IC50曲线。动力学分析中,使用荧光实验测定 ATP 消耗。在 50 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 和 5 mM MgCl2,PI 及不同浓度ATP中,测定PI3K酶活性。在室温下温育60分钟后,加入50 μL Kinase-Glo终止反应,然后再温育15分钟。使用Fluostar 酶标仪测定光值。使用Prism分析结果。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: A2780, A2780/cp70, 2780AD, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3 和 HS852
  • Concentrations: 0 到10 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: TGFβ刺激后,通过MTT实验测定线粒体活性。收集冲洗的细胞再悬浮在 DMEM-l0% FCS 中,等分(500 μL) 装到24孔板中,然后连续稀释 (1:2) 。细胞稀释后,每孔立即加入 100 μL 合适浓度MTT(溶于PBS,通过0.2 μm 过滤器过滤,用于移动任何蓝色甲臜产品),然后在37oC下温育3.5小时。通过在每孔0.01 M HCl 中加入500 μL 10% SDS ,产生的甲臜溶液在37oC 下再过夜(16小时)溶解。重复孔中的样本(150 μL)转移到96 孔板上,使用分光光度计自动测定作用于空白试剂(无细胞)的光密度。在实验波长为570 nm 处,参考波长为 690 nm处测定吸光值。测定每组原代培养细胞,取3到6个孔的平均值,数据表示为570 到690 nm处吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 右四乳腺脂肪垫注射MTLn3细胞的雌性严重联合免疫缺陷/NCR小鼠
  • Dosages: ≤1 μM
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (8.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 488.74
化学式

C16H14BrN5O4S.HCl

CAS号 372196-77-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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