SAR405

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7682

SAR405 Chemical Structure

CAS No. 1523406-39-4

SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2121.21 现货
RMB 1393.24 现货
RMB 4669.04 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的SAR405发表文献17篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • RT-112 and RT-112 (CisPt-R) cells were treated with cisplatin, SAR405, and a combination of both in absence and presence of QVD (10 µM). Again, the concentrations used were the IC50 or half IC50 values for RT-112 (CisPt-R) and RT-112, respectively. After 48 hours, the cells were lysed, and cleared cellular lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotting for PARP, caspase-3 (Casp3), and Actin. One representative immunoblot is shown.

    Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13. SAR405 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。
靶点
Vps34 [1]
1.2 nM
体外研究

SAR405是Vps34的高特异性抑制剂,对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中,SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数Koff为3.03 ± 0.55 10−3/s、半衰期t1/2为3.8 min。在PC3细胞系中,即使SAR405的浓度高达10 μM时,SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输,它还是有效的自噬抑制剂[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence
LAMP2A; 

PubMed: 28498820     


Exogenously supplied CholEsteryl-BODIPY (1ug/ml; 4 hours) accumulates in distinctive puncta in siRNA-control Tsc2-/- MEFs pretreated with CQ (5uM) or SAR405 (1uM) for 16 hours. siRNA-Ldlr transfected Tsc2- /- MEF pretreated with CQ show no accumulation of exogenous cholesterol esters.

28498820
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28972076     


SAR405 reduces HNSCC proliferation with IC50=7.92 μM over 72 h, graph depicts three experiments plated in triplicate.

28972076

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: GFP-LC3 HeLa cells
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    将GFP-LC3 HeLa细胞置于含10 μM hydroxychloroquine以及Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小时,进行饥饿处理。对于mTOR抑制剂,将GFP-LC3 H1299细胞用1 μM AZD8055处理4小时(培养基条件:DMEM, 10% FCS, 1 mM L-glutamine, SAR405或DMSO)。用4%PFA固定细胞,用2 μg/ml Hoechst 3342对细胞核进行染色,进行显微荧光观察。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL warmed (198.26 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.26 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.85
化学式

C19H21ClF3N5O2

CAS号 1523406-39-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

PI3K Signaling Pathway Map

相关PI3K产品

Tags: 购买SAR405 | SAR405供应商 | 采购SAR405 | SAR405价格 | SAR405生产 | 订购SAR405 | SAR405代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID