TG100-115

TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。

TG100-115 Chemical Structure

TG100-115 Chemical Structure

CAS: 677297-51-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1971.13 现货
10mg RMB 2218.79 现货
50mg RMB 6307.92 现货
100mg RMB 10401.3 现货
200mg RMB 16273.53 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的TG100-115发表文献13

客户使用该产品的2个实验数据

产品质控

批次: S135201 DMSO] 9 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.44%
99.44

TG100-115相关产品

相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HUVEC cells Function assay 10 μM Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM 17685602
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
特性 TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
83 nM 235 nM 1.2 μM 1.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。[1] 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。[2]
激酶实验 PI3K实验
40 mL含50 mM D-肌肉-磷脂酰环己六醇 4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4)等分到96孔板上,每孔激酶浓度为250-500 ng, 反应90分钟后,获得线性动力学。然后加入2.5 mL TG100-115,DMSO终浓度为100 mM到1 nM。加入10 mL ATP开始反应,终浓度为3 mM, 90分钟后, 加入50 mL Kinase-Glo 试剂,测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。
细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 10 μM, 溶于DMSO,作为储存溶液
孵育时间 24,48,和72小时
方法 细胞按每孔5×103个细胞接种在96孔板上,培养在实验培养基(含0.5%血清和50 ng/mlVEGF)上,在有或无TG100-115存在时,通过XTT实验进行24,48,或72小时测定细胞数。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。[1]TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。[3] TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。[4]
动物实验 Animal Models 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠
Dosages 0.5-5 mg/kg
Administration 静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00103350 Completed
Myocardial Infarction
TargeGen
January 2005 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 346.34 分子式

C18H14N6O2

CAS号 677297-51-7 SDF Download TG100-115 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 9 mg/mL ( 25.98 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy TG100-115 | TG100-115 supplier | purchase TG100-115 | TG100-115 cost | TG100-115 manufacturer | order TG100-115 | TG100-115 distributor
在线咨询
联系我们