VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
CAS: 1246560-33-7
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PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VS-5584是ATP竞争性抑制剂，选择性抑制PI3K/mTOR信号通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍， EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞量。在SUM159细胞中，VS-5584有效地减少癌干细胞侧群。[1] 大量人类癌症细胞系（436株）表现广泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分别是20 nM，23 nM，和15 nM。[2] | |||
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| 激酶实验 | 体外mTOR激酶测定 | |||
| 反应混合物是由含有下列成分的10μL的测定缓冲液组成 (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM 氯化镁, 3 mM 氯化锰, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%吐温20)：自制的0.10微克/毫升的mTOR酶，0.05 μM ULight-eIF4E-结合蛋白1（Thr37/46）和10 μM ATP。将混合物室温温育60分钟。10μL检测混合物包括16 mM EDTA，0.004mM Eu-W1024-标记的抗磷酸化的eIF4E结合蛋白1-（Thr37/46）抗体和1X的LANCE®检测缓冲液，然后加入温育60分钟。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308和SNU-869 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | CellTiter格洛分析 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在三阴性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞，并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。[1] 在PTENnull人前列腺癌PC3异种移植模型中，VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克时导致显著肿瘤生长抑制（TGI），抑制率分别为79％和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中，VS-5584治疗诱导剂量依赖性抑制肿瘤生长（3.7毫克/千克时为28％和11毫克/千克时为76％）。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性（PC3和COLO205）或雌性（MV4-11和的HuH7）的BALB/c裸小鼠或雌性SCID小鼠（NCI-N87）。 |
| Dosages | 11 毫克/千克, 25 毫克/千克 每天一次 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372227 | Terminated | Relapsed Malignant Mesothelioma |
Verastem Inc. |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT01991938 | Terminated | Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer|Lymphoma |
Verastem Inc. |
November 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 354.41 | 分子式 | C17H22N8O |
| CAS号 | 1246560-33-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC2=C(N=C(N=C2N1C(C)C)N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (200.33 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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