mTORC1 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7035 XL388

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

Selective mTORC1, IC50: 8 nM
S1627 Nitazoxanide (NSC 697855)

Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一种抗原虫剂(作用于犬流感病毒,IC50为0.17 到0.21 μM。

Selective
S2658 Omipalisib (GSK2126458)

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。

Pan mTORC1, Ki: 0.18 nM
S2827 Torin 1

Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

Pan mTORC1, IC50: 2 nM
S1226 KU-0063794

KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。

Pan mTORC1, IC50: ~10 nM
S2624 OSI-027

OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。Phase 1。

Pan mTORC1, IC50: 22 nM
S8784 PQR620

PQR620 is a novel, selective, orally bioavailable and brain penetrant dual TORC1/2 inhibitor. PQR620 has anti-tumor activity across 56 lymphoma models with a median IC50 of 250 nM after 72 h of exposure.

Pan TORC1, IC50: 250 nM
S2238 Palomid 529 (P529)

Palomid 529 (P529)抑制mTORC1mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。

Pan