PQR620

目录号:S8784

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PQR620 是一种新型的、选择性的、口服可生物利用的、具有脑渗透性的 TORC1/2 的双重抑制剂。PQR620 在56种淋巴瘤模型检测中具有抗肿瘤活性,处理72小时的平均IC50值为250 nM。

PQR620 Chemical Structure

CAS: 1927857-56-4

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产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 PQR620 是一种新型的、选择性的、口服可生物利用的、具有脑渗透性的 TORC1/2 的双重抑制剂。PQR620 在56种淋巴瘤模型检测中具有抗肿瘤活性,处理72小时的平均IC50值为250 nM。
靶点
TORC1 [1]
(Cell-based assay)
TORC2 [1]
(Cell-free assay)
250 nM 250 nM
体外研究

PQR620 is a novel brain penetrant dual TORC1/2 inhibitor with anti-tumor activity across 56 lymphoma cell lines with a median IC50 value of 250 nM after 72 h of exposure.[1]

体内研究

PQR620 has in vivo anti-lymphoma activity and in vivo synergism with the BCL2 inhibitor venetoclax. The combination of PQR620 and venetoclax have stronger in vivo anti-tumor activity than the single agents in a xenograft model of GCB-DLBCL.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 56 lymphoma cell lines, ABC-DLBCL cell lines (TMD8, Ri-1), GCB-DLBCL cell lines (OCI-LY-1,SU-DHL-6, DoHH2)
  • Concentrations: 2 μM
  • Incubation Time: 24 h, 72 h
  • Method:

    PQR620 is dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) to obtain a stock concentration of 10 mM. PQR620 is assessed in a large panel of cell lines (n = 56) derived from lymphomas. Cell lines are treated with 2 μM PQR620 for 24 h or DMSO as control.

动物实验:

[1]

  • Animal Models: NOD-Scid mice with RI-1/SU-DHL-6 xenograft
  • Dosages: 50 mg/kg, 100 mg/kg
  • Administration: Oral gavage

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 445.47
化学式

C21H25F2N7O2

CAS号 1927857-56-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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