WYE-125132 (WYE-132)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2661

WYE-125132 (WYE-132) Chemical Structure

CAS No. 1144068-46-1

WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 4583.03 现货
RMB 2188.42 现货
RMB 3023.67 现货
RMB 7962.95 现货
RMB 21867.3 现货
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客户使用Selleck生产的WYE-125132 (WYE-132)发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • SW620 and SW620:8055R cells were treated with increasing concentrations of WYE-125132 for 24 hours and cell proliferation was assayed by [3H]thymidine incorporation. Results are the mean盋oV for three biological replicates from a single experiment; identical results were obtained in n=3 experiments.

    J Cell Sci 2014 127(Pt 4), 788-800. WYE-125132 (WYE-132) purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
特性 一种高度有效的,ATP竞争性的,特异性mTOR激酶抑制剂。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)
0.19 nM
体外研究

WYE-125132强效且ATP竞争性抑制重组mTOR激酶,IC50 为0.19 nM,选择性比作用于各种PI3Ks和230个蛋白激酶组高。[1]在体外,WYE-125132对一组肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性,IC50 范围为2 nM (LNCap) 到380 nM (HTC116)。此外,WYE-125132也会引起细胞周期进程,细胞凋亡诱导,以及蛋白合成和细胞大小的抑制。[1] WYE-125132通过抑制mTORC1引起pre-tRNALeu的合成显著减少,在MG63,MDA361,和HEK293增殖活跃的细胞系中分别减少72%,80%,和53%。此外,WYE-125132也能够诱导Maf1 (Pol III 转录的负调节)磷酸化和其在细胞核中的积累。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
LNCAP cells MUfDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MXLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDMUmNCWCClZXzsd{whUUN3ME2wMlAxOiEQvF2= NYT1VXFqOjByOEm0NFE>

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体内研究 在PI3K/mTOR- 和HER2-极度活跃的MDA361肿瘤模型中,WYE-125132(5 mg/kg p.o.)产生显著的抗肿瘤活性,并引起肿瘤生长剂量依赖性延缓。此外,WYE-125132在PTEN缺失的胶质瘤U87MG,非小细胞肺癌H1975 和A549模型中表现出有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

通过解离-增强型镧系荧光免疫分析法(DELFIA)的mTOR酶测定,ATP基质测定,以及mTOR免疫-复合物激酶测定如下进行。LNCap细胞裂解物的内源性TOR通过抗- FRAP/TOR (N-19)免疫沉淀。细胞裂解物(1.0 mg)与耦合到蛋白质-G/A琼脂糖的4 μg抗体在1 mL裂解缓冲液中混合。免疫复合物依次用裂解缓冲液,裂解缓冲液加上500 mM KCl,以及激酶缓冲液洗涤。免疫复合物在包含10 mM Hepes (pH 7.4),50 mM NaCl,50 mM β-甘油磷酸盐,和0.5 μM 微囊藻素LR,1 mM DTT,10 mM MnCl2,100 μM ATP,1 μg His6-S6K 或 1 μg His6-4EBP1的50 μL 终体积混合物中于30 °C下进行激酶反应。激酶反应(免疫复合物和纯化的酶)通过NuPAGE LDS样品缓冲液终止,并在4-12% NuPAGE Bis-Tris 凝胶中溶解,与抗-P(T389)-p70S6K 和抗-P(T46)-4EBP1,抗-FRAP/TOR (N-19),抗-FLAG M2,和抗-His6 (Clone His-1)进行蛋白质印迹。在放射性测定中,使用10 μCi [γ-32P]ATP (3000 Ci/mmol) 和100 μM 冷的ATP。32P标记的产品用SDS-PAGE分离,并放射自显影到Kodak X-ray胶片。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-361,MDA-MB-231,MDA-MB-468,BT549,LNCap,A549,H1975,H157,H460,U87MG,A498,786-O,HCT116,MG63,Rat1,HEK293,和HeLa
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: MDA-MB-361,MDA-MB-231,MDA-MB-468,BT549,LNCap,A549,H1975,H157,H460,U87MG,A498,786-O,HCT116,MG63,Rat1,HEK293,和HeLa细胞系从美国标准菌库获得。细胞生长试验和IC50测定如下进行。对于肿瘤细胞生长试验,将细胞以1000-3000细胞/孔接种于96孔板培养24小时,用DMSO或不同剂量的WYE-125132处理。活细胞密度在3天后通过MTS试验使用试剂盒根据试剂盒测定方案进行测定。每个处理的效果以相对于在相同培养皿中生长的DMSO处理的对照组细胞生长百分比计算。绘制抑制剂剂量反应曲线以测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: U87MG,MDA361,H1975,A549,A498,和 786-O 细胞皮下注射到 CD1 nu/nu 小鼠的右侧腹部。
  • Dosages: ≤50 mg/kg
  • Administration: i.v.或 p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (200.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.6
化学式

C27H33N7O4

CAS号 1144068-46-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Whether the vehicle “30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol” you recommended for s2661 is a clear solution or not? What’s the suggested formula for i.p. injection?

  • 回答:

    The formula on our website “30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol” is not a clear solution and can be used for p.o. administration. For i.p. solution, there are two methods to prepare the solution: 1)2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O, 2.5mg/ml, stable for 1h at RT; 2)2% DMSO+30% PEG 300+ 2% Tween80 +ddH2O, 2.5mg/ml, stable for 2h at RT.

mTOR Signaling Pathway Map

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