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Vistusertib (AZD2014)

目录号：S2783

仅限科研使用

Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。

Vistusertib (AZD2014) Chemical Structure

CAS: 1009298-59-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
RMB 1382.89 现货
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mTOR Signaling Pathways

mTOR信号通路图

生物活性

产品描述 Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236) [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 NX3MTGQzTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NI\DPVNKdmirYnn0bY9vKG:oIILlZ49u[mmwYX70JGZNSUdvdHHn[4VlKG2WT2KgLFE{PjJidH:gNlU1QSliKIXub45wf25ib4Lp[4lvMSCneIDy[ZN{\WRiaX6gTGVMOjl|IHPlcIx{NCCLQ{WwJF0hOC5yMEK4JO69VS5? MXq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOzN5NUe5N{c,OjN|N{W3PVM9N2F-
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MCF7 NGrScYlEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NVPmUGoxPSCmYYnz NY\BOFNbS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjZoTldkA2KGSjeYOgZpkhWHKnc4TvJIJtfWVicnXh[4VvfC2kYYPl[EBndHWxcnXzZ4Vv[2ViYX7hcJl{cXN? MmDMQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMNlM{PjN{NT:nQmNpTU2ETEyvZV4>
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6 p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT 26176608 25628925
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin 25628925
Growth inhibition assay Cell viability 26219339
体内研究 AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 462.54
化学式

C25H30N6O3
CAS号 1009298-59-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02780830 Withdrawn Drug: AZD2014|Drug: Ibrutinib Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma AstraZeneca June 2016 Phase 1
NCT02730923 Active not recruiting Drug: AZD2014|Drug: Anastrozole Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor Centre Leon Berard April 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02619864 Completed Drug: AZD2014 Glioblastoma Multiforme Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca January 13 2016 Phase 1
NCT02599714 Active not recruiting Drug: AZD2014|Drug: Palbociclib|Drug: Fulvestrant Advanced and Metastatic Breast Cancer AstraZeneca December 7 2015 Phase 1
NCT02752204 Completed Drug: AZD 2014|Drug: Rituximab Diffuse Large B-Cell Lymphoma University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK October 2015 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am looking for a i.p. or i.v. formula of AZD2014. Any suggestion?

回答：
S2783 AZD2014 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.

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