Vistusertib (AZD2014)

目录号：S2783

Vistusertib (AZD2014) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 462.54

Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。

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产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236) [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 cells M2L4TGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4fVPWlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSgSmxCTy22YXfn[YQhdVSRUjCoNVM3OiC2bzCyOVQ6MSBqdX7rco94diCxcnnnbY4qKGW6cILld5Nm\CCrbjDISWszQTNiY3XscJMtKEmFNUC9Nk45KG6P NILucJEzOzN5NUe5Ny=>
human MDA-MB-468 cells NX:3[|J3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXqyJIg> NY\zPIc3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDtWG9TSzJiaX6gbJVu[W5iTVTBMW1DNTR4ODDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gc4YhSUuWIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjdDDT[ZI1PzNiYX\0[ZIhOiCqcoOsJGlEPTB;MD6wPEDPxE1? NVricWJVOjN|N{W3PVM>
human MDA-MB-468 cells NGTDUIlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M2jab|IhcA>? MVjJcohq[mm2aX;uJI9nKG2WT2LDNUBqdiCqdX3hckBOTEFvTVKtOFY5KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHKnZIXjeIlwdiCxZjDwV|YheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFOnckKzOU8zOzZiYX\0[ZIhOiCqcoOsJGlEPTB;MD6yJO69VQ>? MVuyN|M4PTd7Mx?=
human MCF7 cells NEjyPGtHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkHBTY5pcWKrdHnvckBw\iCvVF;SR|EhcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyC6ZX7v[5Ji\nSnZDDtc5V{\SCjc4Pld5Nm\CCjczDtc4R2dGG2aX;uJJN2[nO2cnH0[S=> NXrxWlBtOjN|N{W3PVM>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT; 

PubMed: 25628925     


Biochemical activity of AZD2014 and rapamycin in blocking mTORC1 and mTORC2 signaling. HCC cells were treated with DMSO or increasing concentrations of AZD2014 or rapamycin for 1 hour before lysis and immunoblotting.

p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6; 

PubMed: 26176608     


AZD2014 and rapamycin inhibited mTOR signaling in A549 cells as shown by the decreased phosphorylation of mTORand S6 after treatment for 24h.

25628925 26176608
Immunofluorescence
E-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 25628925     


Immunofluorescence staining in Huh-7 and SMMC-7721 cells. bars, 30 μm

25628925
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26219339     


Dose-response curve for AZD2014 was determined for NF2-deficient primary (MN521, MN527, MN580) and immortalized (Ben-Men-1) meningioma cells lines, as well as primary (AC028) and immortalized arachnoid (AC007) cell lines. AZD2014 in a 10 point, 4-fold serial dilution series (0-20μM).

26219339
体内研究 AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 38 mg/mL (82.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 462.54
化学式

C25H30N6O3
CAS号 1009298-59-2
储存条件 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02780830 Withdrawn Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma AstraZeneca June 2016 Phase 1
NCT02730923 Recruiting Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor Centre Leon Berard April 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02619864 Active not recruiting Glioblastoma Multiforme Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca January 13 2016 Phase 1
NCT02599714 Active not recruiting Advanced and Metastatic Breast Cancer AstraZeneca December 7 2015 Phase 1
NCT02752204 Active not recruiting Diffuse Large B-Cell Lymphoma University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK October 2015 Phase 2
NCT02583542 Active not recruiting Triple-Negative Breast Cancer|Squamous Cell Lung Cancer|Non-squamous Cell Lung Cancer With KRAS Mutations|Non-squamous Cell Lung Cancer With Wild-type KRAS Queen Mary University of London|Cancer Research UK|AstraZeneca June 2015 Phase 1|Phase 2

技术支持

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  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    I am looking for a i.p. or i.v. formula of AZD2014. Any suggestion?

  • 回答：

    S2783 AZD2014 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.

Selleck产品目录册

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

  • 泛mTOR抑制剂

    KU-0063794 : mTORC1 and mTORC2, IC50=~10 nM.

  • 活性最高的mTOR抑制剂

    Rapamycin (Sirolimus) : mTOR, IC50=~0.1 nM.

  • FDA批准的mTOR抑制剂

    Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) : Approved by FDA for Renal Cell Carcinoma (RCC).

  • 最新的mTOR抑制剂

    XL388 New : Highly potent, selective, ATP-competitive inhibitor of mTOR with IC50 of 9.9 nM, 1000-fold selectivity over the closely related PI3K kinases.

相关mTOR产品

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    MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。

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    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。

  • Dorsomorphin (Compound C) New

    Dorsomorphin (Compound C)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型 BMP receptor 活性。

  • Rapamycin (Sirolimus)

    Rapamycin (Sirolimus)是一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为 ~0.1 nM。

  • Everolimus (RAD001)

    Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。

  • AZD8055

    AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。Phase 1。

    Features:AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物，被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。

  • Torin 1

    Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。

  • Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)

    Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。

  • Sapanisertib (INK 128, MLN0128,TAK-228)

    Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。

  • Tacrolimus (FK506)

    Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

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