Vistusertib (AZD2014)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2783

Vistusertib (AZD2014) Chemical Structure

CAS No. 1009298-59-2

Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
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产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)
P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)
pS6 (S235/236) [1]
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 NH7lXotHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MluwTY5pcWKrdHnvckBw\iC{ZXPvcYJqdmGwdDDGUGFINXSjZ3fl[EBuXE:UIDixN|YzKHSxIEK1OFkqKCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIFjFT|I6OyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvODB{ODFOwG0v M2mxVVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|M{e1O|k{Lz5{M{O3OVc6OzxxYU6=
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MCF7 NWm5U3pnTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MlTpTY5pcWKrdHnvckBw\iCvVF;SR|EhcW5iaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyC6ZX7v[5Ji\nSnZDDtc5V{\SCjc4Pld5Nm\CCjczDtc4R2dGG2aX;uJJN2[nO2cnH0[S=> M2qzZ|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ|M{e1O|k{Lz5{M{O3OVc6OzxxYU6=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6; 

PubMed: 26176608     


AZD2014 and rapamycin inhibited mTOR signaling in A549 cells as shown by the decreased phosphorylation of mTORand S6 after treatment for 24h.

p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT; 

PubMed: 25628925     


Biochemical activity of AZD2014 and rapamycin in blocking mTORC1 and mTORC2 signaling. HCC cells were treated with DMSO or increasing concentrations of AZD2014 or rapamycin for 1 hour before lysis and immunoblotting.

26176608 25628925
Immunofluorescence
E-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 25628925     


Immunofluorescence staining in Huh-7 and SMMC-7721 cells. bars, 30 μm

25628925
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26219339     


Dose-response curve for AZD2014 was determined for NF2-deficient primary (MN521, MN527, MN580) and immortalized (Ben-Men-1) meningioma cells lines, as well as primary (AC028) and immortalized arachnoid (AC007) cell lines. AZD2014 in a 10 point, 4-fold serial dilution series (0-20μM).

26219339
体内研究 AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 38 mg/mL (82.15 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 462.54
化学式

C25H30N6O3

CAS号 1009298-59-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02780830 Withdrawn Drug: AZD2014|Drug: Ibrutinib Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma AstraZeneca June 2016 Phase 1
NCT02730923 Active not recruiting Drug: AZD2014|Drug: Anastrozole Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor Centre Leon Berard April 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02619864 Completed Drug: AZD2014 Glioblastoma Multiforme Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca January 13 2016 Phase 1
NCT02599714 Active not recruiting Drug: AZD2014|Drug: Palbociclib|Drug: Fulvestrant Advanced and Metastatic Breast Cancer AstraZeneca December 7 2015 Phase 1
NCT02752204 Completed Drug: AZD 2014|Drug: Rituximab Diffuse Large B-Cell Lymphoma University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK October 2015 Phase 2

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I am looking for a i.p. or i.v. formula of AZD2014. Any suggestion?

  • 回答:

    S2783 AZD2014 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

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