Onatasertib (CC 223)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7886 别名: ATG-008

Onatasertib (CC 223) Chemical Structure

CAS No. 1228013-30-6

Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1204.21 现货
RMB 3661.77 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Onatasertib (CC 223)发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Fig 1. CC-223 is cytotoxic and anti-proliferative to cultured human HCC cells. Cultured HCC cell lines (HepG2, KYN-2 and Huh-7 lines), L02 normal hepatocytes as well as the primary human HCC cells ("HCC1/2/3" lines) were either left untreated ("C", same for all figures) or treated with designated concentration of CC-223 (10–1000 nM), cells were further cultivated in conditional medium for indicated time; Cell survival (A, B, C and E), and proliferation (D) were tested by listed assays. Data were expressed as mean ± SD (Same for all figures). n = 5 means five replicate wells (Same for Figs 1–4). * p <0.05 vs. "C".

    PLoS One, 2017, 12(3):e0173252. . Onatasertib (CC 223) purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。
靶点
mTOR [1]
(Cell-free assay)
cFMS [1]
(Cell-free assay)
FLT4 [1]
(Cell-free assay)
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
16 nM 28 nM 651 nM 840 nM
体外研究

在许多的细胞系中,CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物,其IC50为pS6RP(27-184 nM),p4EBP1(120-1050 nM),pAKT(S473)(11—-150)。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells NELINHRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NXXTTFBXOSCq M13o[mlvcGmkaYTpc44hd2ZibWTPVmMzKGmwIHj1cYFvKFCFMzDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKEGtdDDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgV|Q4OyCjZoTldkAyKGi{LDDJR|UxRTBwMEGg{txO M4XyNlI3ODh|NEe4
human PC3 cells MlHiSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? Ml:3NUBp NH3NfVdKdmirYnn0bY9vKG:oIH3UU3JEOSCrbjDoeY1idiCSQ{OgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCVNjDwbI9{eGixconsZZRqd25iYX\0[ZIhOSCqch?= NHXhVY8zPjB6M{S3PC=>
human PC3 cells NVrCOnBETnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWKxJIg> Mm[4TY5pcWKrdHnvckBw\iCvVF;SR|EhcW5iaIXtZY4hWEN|IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4YhWzZicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGGodHXyJFEhcHJ? NG\qWGszPjB6M{S3PC=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 在移植有PC-3肿瘤的小鼠中,CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外,CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型,包括前列腺癌,神经胶质瘤,乳腺癌,肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制,抑制效果47%-95%不等。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

mTOR激酶试验:

试剂准备如下:10mM Tris pH 7.4,100mM NaCl,0.1% Tween-20,1mM DTT。重组的mTOR溶解在前面的缓冲液中终浓度为0.200ug/mL。ATP/底物溶液: 0.075 mM ATP,12.5 mM MnCl2,50 mM Hepes,pH 7.4,50mM β-GOP,250 nM Microcystin LR,0.25 mM EDTA,5 mM DTT和3.5 μg/mL GST-p70S6。稀释曲线: 10个1:3稀释的化合物在纯DMSO中制备。检测试剂混合液: 50 mM HEPES,pH 7.4 0.01% Triton X-100,0.01% BSA0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST antibody,9 ng/ml anti-phospho p70S6 antibody (Thr389),627ng/mL anti-mouse IgG labeled with Lance Eu。将0.5 uL的按照稀释曲线配置的化合物放入到20 uL缓冲液中。化合物的终浓度范围是30-0.0015 μM。随后加入5 μL ATP/底物溶液启动该反应。反应进行60min。然后加入10μL的检测试剂混合物,2小时后检测反应值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method: 使用分液器将化合物放入384孔板中,将细胞稀释并放入到装有化合物的孔中。细胞生长72小时,并用Cell Titer-Glo检测其活性。利用DMSO处理得细胞作为对照。结果GI50或者IC50表示。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠肿瘤模型
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 79 mg/mL (198.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol '79 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 397.47
化学式

C21H27N5O3

CAS号 1228013-30-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ATG-008

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02031419 Active not recruiting Drug: CC-122|Drug: CC-223|Drug: Rituximab|Drug: CC-292 Lymphoma Large B-Cell Diffuse Celgene December 18 2013 Phase 1
NCT01545947 Completed Drug: CC-223 erlotinib|Drug: CC-223 oral azacitidine Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer Celgene May 1 2012 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

mTOR Signaling Pathway Map

相关mTOR产品

Tags: 购买Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223)供应商 | 采购Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223)价格 | Onatasertib (CC 223)生产 | 订购Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID