OSI-027

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2624 别名: ASP4786, CERC 006, AEVI-006

OSI-027 Chemical Structure

CAS No. 936890-98-1

OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1645.09 现货
RMB 979.51 现货
RMB 1704.89 现货
RMB 4680.48 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的OSI-027发表文献34篇:

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。Phase 1。
靶点
mTOR [4]
(Cell-free assay)
mTORC1 [1]
(Cell-free assay)
mTORC2 [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [4]
(Cell-free assay)
4 nM 22 nM 65 nM 0.42 μM
体外研究

OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性,IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外,OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号,细胞试验中IC50 为1 μM。[1] OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系,包括U937,KG-1,KBM-3B,ML-1,HL-60,和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。[2]最近的一项研究表明,OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human SQ20B cells MWrDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MXO3NkBp M4PWVmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNSOjCEIHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBOXFRiYYPzZZktKEmFNUC9NU4{KM7:TR?= M3nMflI1PDR3M{Gx
human Caki1 cells NHe1SGxEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MYK3NkBp NFXqNZpEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBE[WurMTDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVEvQSEQvF2= M3vZSFI1PDR3M{Gx
human SKHEP1 cells NYflO|UyS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NEXKbow4OiCq M1\w[WN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJHNMUEWSMTDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVMvOiEQvF2= M2LaSlI1PDR3M{Gx
human DU145 cells NHTQW3VEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M{jjWVczKGh? M4TVUGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGRWOTR3IHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBOXFRiYYPzZZktKEmFNUC9OE4yKM7:TR?= NYnnOVc3OjR2NEWzNVE>
human HCT116 cells MmCxR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MkHPO|IhcA>? M2jhcmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhEXDFzNjDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVUvPiEQvF2= M{nCOVI1PDR3M{Gx
human ColoR cells MV3DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= Mn3PO|IhcA>? NUDrUpNrS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS2:ub2KgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF02NjhizszN NF\vXGEzPDR2NUOxNS=>
human COLO205 cells NEfzN4tEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NIHhNog4OiCq MmDCR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gR29NVzJyNTDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVUvQCEQvF2= MUKyOFQ1PTNzMR?=
human OVCAR3 cells MV7DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NU\FOWV{PzJiaB?= M4HM[GN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG9XS0GUMzDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVgvOSEQvF2= NGjhWIwzPDR2NUOxNS=>
human HOP62 cells MUTDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MWC3NkBp MUPDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIU3A3OiClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUSxJO69VQ>? M1rNcVI1PDR3M{Gx
human COLO205 cells MoXrR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 M4LaXFczKGh? NV;vXVhtS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS0:OT{KwOUBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7 NHXBV4MzPDh|NkC3NC=>
human HOP62 cells Mon0R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MXK3NkBp MkG0R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTG9RPjJiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfS=> MXSyOFg{PjB5MB?=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-P70S6K / P70S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 ; 

PubMed: 26026051     


Immunoblot analysis of mTORC1 and mTORC2 signaling in Huh-7 cells treated with 4 µmol/L rapamycin (Rapa) or various concentrations of OSI-027 for 8 hours.

26026051
Immunofluorescence
LC3; 

PubMed: 24610825     


U937 cells were treated with OSI-027 for 24 hours and after collection were stained with anti-DAPI (blue) or anti-LC3 (green) and signals were detected by confocal microscopy. Merged panels indicate areas of overlapping images of the two fluorescing signals.

24610825
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25823922     


(A) U937, (B) MM6, (C) Kasumi-1 cells were plated in 96 well plates and treated with BYL-719 and OSI-027 alone and in combination, as indicated, for 72 hours. Viability was assessed using a WST-1 assay. Data are expressed as percentage of vehicle-treated cells (control). Shown are means and standard errors of five (A) or four (B and C) independent experiments.

25823922
体内研究 在GEO结肠直肠异种移植物中,OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效应器,包括4E-BP1,Akt,和S6磷酸化。此外,OSI-027同时抑制mTORC1和mTORC2,且对mTORC1的抑制比rapamycin更有效。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

生化检测:

mTORC1和mTORC2的抑制使用HeLa裂解物中免疫沉淀的天然酶复合物在1 mM ATP下进行测定。为制备HeLa细胞的全细胞裂解物,25 g细胞聚合体在60 mL 冰预冷的缓冲液A [40 mM HEPES (pH 7.5),120 mM NaCl,1 mM EDTA,10 mM焦磷酸钠,10 mM 甘油磷酸盐,50 mM NaF,0.5 mM 原矾酸盐,和包含0.3% CHAPS的EDTA游离的蛋白酶抑制剂]中在冷藏室的磁力搅拌器上裂解30分钟。通过13,000 g离心分离10分钟清除裂解物,蛋白质G包被的384孔板与0.25 μg mTOR抗体在15 μL缓冲液A中于4℃下培养1小时。每孔中加入包含40 μg HeLa细胞裂解物的15 μL缓冲液A,在4 °C下培养过夜以免疫沉淀mTOR复合物。板用缓冲液A清洗3遍,用免疫沉淀洗涤缓冲液[缓冲液B: 50 mM HEPES (pH 7.5) 和150 mM NaCl]清洗2遍。OSI-027以10 μM浓度加入每孔中,对照孔加入DMSO。在100 μM ATP存在或不存在下,通过将150 ng His-标记的4E-BP1作为底物加入每孔中25 μL新鲜制备的激酶缓冲液[缓冲液C: 20 mM HEPES (pH 7.5),10 mM MgCl2,4 mM MnCl2,10 mM β-巯基乙醇,和200 μM 矾酸盐]起始反应,并在室温(RT)下培育30分钟。从每孔中转移25 μL反应混合物到新鲜Ni-螯合物涂覆的平板的相应孔中,并在4 °C下培养过夜,随后在37 °C下培养2小时。为检测4E-BP1的磷酸化作用,平板用包含5%脱脂奶粉的TBST (包含0.1%Tween-20的Tris缓冲盐水)洗涤一次。每孔中加入25 μL磷酸-4E-BP1 抗体与包含5%脱脂奶粉的TBST 1:1,000的稀释物,并在RT下培育1小时。将板用TBST洗涤一次,然后加入25 μL抗兔子HRP (以1:10,000稀释) 的TBST(包含5%脱脂奶粉)。板在RT下培育1小时,然后用TBST洗涤5次。对于磷酸-4E-BP1的检测,加入25 μL化学发光试剂A+B,化学发光使用Analyst酶标仪测量。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: U937,KG-1,KBM-3B,ML-1,HL-60,和 MEG-01
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 增殖的抑制使用Cell Titer Glo试验测量,如图例中所示。为生成剂量响应曲线,细胞系以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板。接种24小时后,细胞给药不同浓度的OSI-027 或rapamycin。Cell Titer Glo试验信号在给药72小时后测定,并归一化为载体处理的对照组。增殖的抑制,表示为相对于载体处理对照组的分数,并使用PRISM软件生成图表。
    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: GEO 结肠癌细胞皮下注射到nu/nu CD-1小鼠的右侧腹部。
  • Dosages: ≤65 mg/kg
  • Administration: 强饲
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 18 mg/mL (44.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.44
化学式

C21H22N6O3

CAS号 936890-98-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ASP4786, CERC 006, AEVI-006

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00698243 Completed Drug: OSI-027 Any Solid Tumor or Lymphoma Astellas Pharma Inc June 2008 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

相关mTOR产品

Tags: 购买OSI-027 | OSI-027供应商 | 采购OSI-027 | OSI-027价格 | OSI-027生产 | 订购OSI-027 | OSI-027代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID