Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1022 别名: AP23573 中文名称:地磷莫司,利罗莫司

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Chemical Structure

CAS No. 572924-54-0

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1968.64 现货
RMB 1284.93 现货
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客户使用Selleck生产的Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)发表文献13篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Breast cancer cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of  Deforolimus for 24 hours.

     

     

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) purchased from Selleck.

  • Protein analysis of ARK1 and ARK2 (A) xenografts following acute therapy with vehicle, ridaforolimus, lapatinib and trastuzumab or the triple combination.

    Gynecol Oncol, 2016, 141(3):570-9. Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) purchased from Selleck.

质量管理及产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。
靶点
FKBP12 [6]
()
mTOR [1]
(HT-1080 cells)
0.2 nM
体外研究

使用Deforolimus处理HT-1080细胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为0.2 nM和5.6 nM, EC50分别为0.2 nM 和1.0 nM, 且导致细胞尺寸降低,G1期细胞增多,和抑制葡萄糖摄取,EC50为0.1-1 nM。Deforolimus作用于一组细胞系,具有显著抗增殖活性,EC50为0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且选择性抑制VEGF产量,这种作用存在剂量依赖性, EC50为~0.1 nM。[1] Deforolimus作用于人NSCLC细胞系(除了 H157细胞),显著抑制细胞生长,IC30为2.45-8.83 nM,而作用于H157细胞时,IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus处理A549, H1703和H157细胞(除了表达mTORC1耐药变异的H1666),使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703细胞,提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制剂CI-1040或 PD0325901 联用处理人肺癌细胞系,具有协同作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用与细胞增殖受抑制而不是细胞死亡增多相关,处理24小时后,抑制40%核糖体合成,且使多核糖体/染色单体比例下降。[2]

体内研究

Deforolimus处理携带PC-3 (前列腺), HCT-116 (结肠), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有显著抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信号。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

激酶实验:

用浓度不断提高的 Deforolimus (0-100 nM)处理HT-1080细胞2小时,然后收集。在变性裂解buffer中抽屉细胞裂解液, 在SDS-PAGE上分析,然后转移到PVDF膜上。阻断后,膜和一抗在室温下温育1小时,随后和适当的HRP联合二抗再温育1小时。使用增强化学荧光法,及X-光片进行曝光自显影,而测定免疫蛋白。通过抑制磷酸化的核糖体蛋白S6(p-S6)和4E-BP1(p-4E-BP1)水平而测定IC50值。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: Colo205, H1755, H1395, H1666, A549, H157,和H1703
  • Concentrations: 溶于乙醇,终浓度为1 μM
  • Incubation Time: 72-120小时
  • Method:

    细胞按2到3×104/mL接种, 2小时后加入梯度稀释的Deforolimus,结果至少三组细胞倍增(72-120小时)。使用CellTiter 96 AQueous 非放射性增殖实验和Sulforhodamine B实验测定Deforolimus作用效果。对于Deforolimus,增长效应被描述为IC30,因为Rapamycin和其衍生物不显著抑制细胞增殖。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 皮下移植PC-3, A549, HCT-116, MCF7, PANC-1和 SK-LMS-1肿瘤的雄性和雌性无胸腺NCr-nu小鼠。
  • Dosages: ~10 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 198 mg/mL (199.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% H2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 990.21
化学式

C53H84NO14P

CAS号 572924-54-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AP23573

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01431547 Completed Drug: dalotuzumab|Drug: ridaforolimus Solid Tumors Merck Sharp & Dohme Corp. February 2012 Phase 1
NCT01431534 Terminated Drug: Ridaforolimus Solid Tumors Merck Sharp & Dohme Corp. January 30 2012 Phase 1
NCT01380184 Completed Drug: ridaforolimus Cancer Advanced Merck Sharp & Dohme Corp. July 5 2011 Phase 1
NCT01295632 Completed Drug: ridaforolimus|Drug: MK-0752|Drug: MK-2206 Advanced Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. February 2011 Phase 1
NCT01212627 Terminated Drug: Ridaforolimus Non-Small Cell Lung Cancer Angela Taber MD|Rhode Island Hospital|The Miriam Hospital|Memorial Hospital of Rhode Island|Roger Williams Medical Center|Brown University September 2010 Phase 1

技术支持

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操作手册

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