Clemastine (HS-592) fumarate

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1847 别名: Meclastine fumarate 中文名称:富马酸氯马斯汀

Clemastine (HS-592) fumarate Chemical Structure

CAS No. 14976-57-9

Clemastine Fumarate (HS-592, Meclastine)是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1055.81 现货
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客户使用Selleck生产的Clemastine (HS-592) fumarate发表文献11篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Detection of P2X7 receptor and histamine receptor H1 (HRH1) in hippocampus and mPFC. (A–F) CUMS treatment upregulated the protein expression of the purinergic receptor P2X, ligand-gated ion channel 7 (P2X7R) in both hippocampus and mPFC subregions. In the meantime, continuous intraperitoneal administration of clemastine protected mice from stress-induced upregulation of P2X7R in the hippocampus rather than mPFC. There is no statistical alteration of HRH1 expression in both subfields of hippocampus and mPFC, even when the mice were subjected to stress stimulation or clemastine injection (n = 4 for (A–F), *p < 0.05, **p < 0.01).

    Front Cell Neurosci, 2018, 12:412. Clemastine (HS-592) fumarate purchased from Selleck.

    (B,C) Analysis indicates the total distance was unchanged between cuprizone-exposed mice with or without clemastine treatment (B), but the distance in the central field decreased upon 6-week exposure to cuprizone, while clemastine gradually rescued the behavioral change (C). *P <0.05, n = 10 animals/group.

    Neurosci Bull, 2015, 31(5):617-25. Clemastine (HS-592) fumarate purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Clemastine Fumarate (HS-592, Meclastine)是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。
靶点
mTOR [7]
()
Histamine H1 receptor [1]
()
3 nM
体外研究

Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC50为3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM 和 100 nM。[1] Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。[2] Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50为231 nM。[3] Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞,有效抑制HERG K+通道,这种作用存在浓度依赖性,IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。[4] Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体,但是依赖敏感性P2X7受体的HEKhP2X7 细胞,显著加强ATP诱导的[Ca2+]i增强,这种作用存在浓度依赖性,EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。[5]

体内研究

Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg剂量处理大鼠,显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀,这种作用具有剂量依赖性,抑制分别为53.6%和46.8%,按20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。[6] Clemastine Fumarate 处理小鼠,通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生,如TNF-α和IL-6强相互作用,不依赖于抑制组胺H1受体,强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应,导致更高的死亡率。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[6]

- 合并
  • Animal Models: 皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠
  • Dosages: 5-20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 35 mg/mL warmed (76.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 459.96
化学式

C21H26ClNO.C4H4O4

CAS号 14976-57-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Meclastine fumarate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02040298 Completed Drug: Clemastine|Drug: Placebo Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting University of California San Francisco January 2014 Phase 2
NCT01239719 Unknown status Drug: Dexamethasone + clemastine|Drug: Dexamethasone Allergy|Dermatitis Azidus Brasil March 2011 Phase 3

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

Histamine Receptor Signaling Pathway Map

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