Clemastine fumarate

别名: HS-592 fumarate, Meclastine fumarate 中文名称:富马酸氯马斯汀

Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。

Clemastine fumarate Chemical Structure

Clemastine fumarate Chemical Structure

CAS: 14976-57-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1055.81 现货
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。
靶点
mTOR [7] Histamine H1 receptor [1]
3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC50为3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM 和 100 nM。[1]

Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。[2]

Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50为231 nM。[3]

Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞,有效抑制HERG K+通道,这种作用存在浓度依赖性,IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。[4]

Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体,但是依赖敏感性P2X7受体的HEKhP2X7 细胞,显著加强ATP诱导的[Ca2+]i增强,这种作用存在浓度依赖性,EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。[5]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg剂量处理大鼠,显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀,这种作用具有剂量依赖性,抑制分别为53.6%和46.8%,按20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。[6]

Clemastine Fumarate 处理小鼠,通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生,如TNF-α和IL-6强相互作用,不依赖于抑制组胺H1受体,强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应,导致更高的死亡率。[7]

动物实验 Animal Models 皮下注射酵母聚糖诱发爪水肿和巴豆油诱发耳肿胀的雄性Wistar大鼠
Dosages 5-20 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06065670 Not yet recruiting
Demyelinating Diseases|Demyelination; Corpus Callosum|Multiple Sclerosis Brain Lesion|Multiple Sclerosis Acute and Progressive|Clinically Isolated Syndrome CNS Demyelinating
University of California San Francisco
November 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05359653 Recruiting
Multiple Sclerosis (MS)|Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting|Multiple Sclerosis Primary Progressive|Multiple Sclerosis Chronic Progressive|Multiple Sclerosis Relapse|Multiple Sclerosis Brain Lesion|Multiple Sclerosis Benign
University of California San Francisco|United States Department of Defense
August 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05131828 Recruiting
Multiple Sclerosis
Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust|University of Cambridge
March 8 2022 Phase 2
NCT02040298 Completed
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
University of California San Francisco
January 2014 Phase 2
NCT01239719 Unknown status
Allergy|Dermatitis
Azidus Brasil
March 2011 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 459.96 分子式

C21H26ClNO.C4H4O4

CAS号 14976-57-9 SDF Download Clemastine fumarate SDF
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCCC3CCCN3C.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( (65.22 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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