Ciproxifan Maleate

别名: FUB 359

Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。

Ciproxifan Maleate Chemical Structure

Ciproxifan Maleate Chemical Structure

CAS: 184025-19-2

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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的,选择性的histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低亲和力。
靶点
Histamine H3 receptor [1]
9.2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ciproxifan 抑制[3H]HA从突触的释放,Ki为0.5 nM。Ciproxifan抑制[125I]iodoproxyfan在大脑H3受体的结合,Ki为0.7 nM。离体器官(组胺H1 和 H2,毒蕈碱M3,肾上腺素能α1D和β1,血清素5-HT1B,5-HT2A,5-HT3和5-HT4)的测试评估表明,Ciproxifan对H3受体表现出高亲和力,但是对其它受体亚型表现出低表观亲和力。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射,减少雄性Swiss 小鼠血清中H3-受体配体浓度,分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)快速增加雄性Swiss小鼠的大脑t-MeHA水平,30分钟后已经显著增加,在90和180分钟之间达到稳定水平,并且在270分钟后依然增强。在雄性Wistar 大鼠下丘脑中,Ciproxifan使大脑皮层,纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg,0.28 mg/kg,和0.30 mg/kg。在使用短暂刺激间隔进行的5个选择性任务中,Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明,Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导显著的新皮质脑电图活化信号。[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。[3]在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中,Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善活动过度和认知缺失。[4] 在成年雄性带头罩Lister 大鼠中,Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高准确性,并减少冲动行为。[5]
动物实验 Animal Models 雄性 Swiss 小鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration 静脉内或口服给药

化学信息&溶解度

分子量 386.4 分子式

C16H18N2O2.C4H4O4

CAS号 184025-19-2 SDF Download Ciproxifan Maleate SDF
Smiles C1CC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)OCCCC3=CN=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 54 mg/mL ( 139.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : 1 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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