首页 Epigenetics Histamine Receptor inhibitor -Histone Demethylase inhibitor -LSD1 inhibitor GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl

目录号：S7796

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GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

CAS: 1902123-72-1

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Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信号通路图

生物活性

产品描述 GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
体外研究

在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP-1 MkfWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MWGwMEA4NCB2NzygZY5lKDNyMECgcm0> NWf2R4p1OSCmYYm= M{Xr[4Eh\G:|ZT3k[ZBmdmSnboSgbY5kemWjc3WgbY4hS0RzMXKgZY5lKEOGOE[g[ZhxemW|c3nvckB4cXSqIHH2[ZJi\2ViRVO1NEB3[Wy3ZYOgc4YhOjNiKz:tJFQhdk1? NHe5WYo9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEWxOFgxPCd-M{C1NVQ5ODR:L3G+
MOLM-13 NE\CU5RRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MoDWOkBl[Xm| NF7G[pBld3OnIILld5BwdnOrdnWg[IVkemWjc3WgbY4hSnKmVTDzbYdv[WxuIFXDOVAhRSBzLkmgL{8uKDBwOTDuUS=> MknGQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB3MUS4NFQoRjNyNUG0PFA1RC:jPh?=
MV4-11 MWrBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>? M1vjSVI1OCCqcoO= MWTBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKE2YND2xNUBk\WyuczDh[pRmeiB{NECgbJJ{KGK7IF3UV{Bie3OjeTygTWM2OD1zLkG2{txO Mm\uQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB5MUOwNlMoRjNyN{GzNFI{RC:jPh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1 26175415
Growth inhibition assay Cell viability 30514804
体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
  • LSD1酶学测试:

    LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
细胞实验：[1]
  • Cell lines: 165种人源肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 6 d
  • Method: 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。
动物实验：[1]
  • Animal Models: [1]
  • Dosages: 1.5 mg/kg
  • Administration: 1.5 mg/kg

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 437.4
化学式

C23H28N2O2.2HCl
CAS号 1902123-72-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02929498 Terminated Drug: GSK2879552|Drug: Azacitidine Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes GlaxoSmithKline|Parexel July 31 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02177812 Terminated Drug: GSK2879552|Drug: ATRA Leukaemia Myelocytic Acute GlaxoSmithKline August 27 2014 Phase 1
NCT02034123 Terminated Drug: GSK2879552 Carcinoma Small Cell GlaxoSmithKline February 4 2014 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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