GSK2879552 2HCl
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7796
CAS No. 1902123-72-1
GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。
客户使用该产品的1个实验数据：
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Effects of LSD1 inhibitors in acute myeloid leukaemia cells. Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells. Means±SEM of each two (caspase 3/7 activity) or three (flow cytometric analyses) separate measurements are shown.
Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983. GSK2879552 2HCl purchased from Selleck.
产品安全说明书
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
LSD1酶学测试: LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。 |
|---|---|
| 细胞实验：[1] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | Water | 44 mg/mL (100.59 mM) |
|---|---|---|
| DMSO | 29 mg/mL (66.3 mM) | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 437.4 |
|---|---|
| 化学式 | C23H28N2O2.2HCl |
| CAS号 | 1902123-72-1 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02929498 | Terminated | Drug: GSK2879552|Drug: Azacitidine | Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes | GlaxoSmithKline|Parexel | July 31 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02177812 | Terminated | Drug: GSK2879552|Drug: ATRA | Leukaemia Myelocytic Acute | GlaxoSmithKline | August 27 2014 | Phase 1 |
| NCT02034123 | Terminated | Drug: GSK2879552 | Carcinoma Small Cell | GlaxoSmithKline | February 4 2014 | Phase 1 |
技术支持
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