GSK2879552 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7796

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

CAS No. 1902123-72-1

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。

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客户使用Selleck生产的GSK2879552 2HCl发表文献8篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • Effects of LSD1 inhibitors in acute myeloid leukaemia cells. Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells. Means±SEM of each two (caspase 3/7 activity) or three (flow cytometric analyses) separate measurements are shown.

    Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983. GSK2879552 2HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
体外研究

在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP-1 Mo\rSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MkjZNEwhPyxiNEesJIFv\CB|MECwJI5O NYfzVYxbOSCmYYm= NXfVPWhO[SCmb4PlMYRmeGWwZHXueEBqdmO{ZXHz[UBqdiCFREGxZkBidmRiQ1S4OkBmgHC{ZYPzbY9vKHerdHigZZZmemGpZTDFR|UxKH[jbIXld{Bw\iB{MzCrM{0hPCCwTR?= NHT3WXA{ODVzNEiwOC=>
MOLM-13 MVXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NXfYfmlsPiCmYYnz MlTn[I9{\SC{ZYPwc45{cX[nIHTlZ5Jm[XOnIHnuJGJz\FVic3nncoFtNCCHQ{WwJF0hOS57IDuvMUAxNjlibl2= Mn7tN|A2OTR6MES=

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1 ; 

PubMed: 26175415     


Western analysis of global H3K4me1 and H3K4me2 from NCI-H526 cell lysates after 24 hr of treatment with GSK2879552. The recombinant histones with specific modifications were used as antibody controls. Histone H3 and tubulin were used as the loading controls.

26175415
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30514804     


Dose response curves of MOLM-13 (left) and OCI-AML3 (right) cells treated with a titration of GSK2879552 ± 1, 10, 100, or 1000 nM ATRA for four days. Values were graphed relative to the appropriate ATRA alone concentration for each curve.

30514804
体内研究 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

LSD1酶学测试:

LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: 165种人源肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 6 d
  • Method: 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: [1]
  • Dosages: 1.5 mg/kg
  • Administration: 1.5 mg/kg
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 44 mg/mL (100.59 mM)
DMSO 29 mg/mL (66.3 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 437.4
化学式

C23H28N2O2.2HCl
CAS号 1902123-72-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02929498 Terminated Drug: GSK2879552|Drug: Azacitidine Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes GlaxoSmithKline|Parexel July 31 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02177812 Terminated Drug: GSK2879552|Drug: ATRA Leukaemia Myelocytic Acute GlaxoSmithKline August 27 2014 Phase 1
NCT02034123 Terminated Drug: GSK2879552 Carcinoma Small Cell GlaxoSmithKline February 4 2014 Phase 1

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Histamine Receptor Signaling Pathway Map

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