GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

GSK2879552 2HCl Chemical Structure

CAS: 1902123-72-1

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
THP-1 Function assay 0, 7, 47, and 3000 nM 1 day a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM 30514804
MOLM-13 Proliferation assay 6 days dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM 30514804
MV4-11 Antiproliferative assay 240 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM 30713023
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生物活性

产品描述 GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
1.7 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在被检测的165个细胞系中,GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长,以及20/29的AML细胞系的生长,其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1]
激酶实验 LSD1酶学测试
LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括:5 nM LSD1,2.5 μM H3K4me2多肽,50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP,1 mM CHAPS,0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。
细胞实验 细胞系 165种人源肿瘤细胞系
浓度 ~10 μM
孵育时间 6 d
方法 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度,然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C,5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解,其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时,未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1 26175415
Growth inhibition assay Cell viability 30514804
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在含有SCLC肿瘤的小鼠中,GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02929498 Terminated
Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes
GlaxoSmithKline|Parexel
July 31 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02177812 Terminated
Leukaemia Myelocytic Acute
GlaxoSmithKline
August 27 2014 Phase 1
NCT02034123 Terminated
Carcinoma Small Cell
GlaxoSmithKline
February 4 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 437.4 分子式

C23H28N2O2.2HCl

CAS号 1902123-72-1 SDF Download GSK2879552 2HCl SDF
Smiles C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL ( 66.3 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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