Histamine Receptor

Histamine Receptor产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1847	Clemastine fumarate	Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):1709 Biomed Pharmacother, 2025, 185:117916 Nat Commun, 2024, 15(1):9837
S3037	Bepotastine Besilate	Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1358	Loratadine	Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S1357	Lidocaine	Lidocaine (Alphacaine)是一种选择性的，逆向外周组胺H1受体激动剂，IC50大于32 μM。	Cell Rep, 2022, 38(10):110468 Exp Ther Med, 2021, 21(5):424 Nat Biomed Eng, 2020, 4(3):286-297
S2905	JNJ-7777120	JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。	Front Microbiol, 2022, 13:802409 J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5 Neuropharmacology, 2020, 168:108028
S2552	Azelastine HCl	Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。	Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766 UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, Front Pharmacol, 2022, 13:861295
S1845	Cimetidine	Cimetidine (SKF-92334) 是一种组胺类似物，竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。	Cell Rep, 2021, 34(10):108832 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1890	Nizatidine	Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂，作用于AChE，IC50为6.7 nM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2044	Cyproheptadine HCl	Cyproheptadine HCl(Periactin)是Cyproheptadine的盐酸盐形式，是组胺受体拮抗剂，作用于5-HT2受体，IC50为0.6 nM。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂，可用于止吐止咳，治疗皮肤病和皮肤瘙痒，过敏反应，用作安眠药，治疗帕金森，作为感冒制剂一种组分。	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S1291	Cetirizine DiHCl	Cetirizine DiHCl (Zyrtec, Reactine,UCB P071) 是一种抗组胺剂。	Viruses, 2024, 16(10)1559 Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 J Allergy Clin Immunol, 2017, 139(4):1253-1265
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2308	Hesperetin	Hesperetin是一种生物类黄酮，更具体而言，是一种二氢黄酮。	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S5662	Ranitidine	Ranitidine(AH-19065) is an H2 histamine receptor antagonist that works by blocking histamine and thus decreasing the amount of acid released by cells of the stomach.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2078	Famotidine	Famotidine (MK208)是组胺H2受体拮抗剂，IC50为0.6 mM，常用来治疗胃灼热，GERD，溃疡和其他消化系统不良情况。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride) l是一种四环类抗抑郁药。	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065) 是组胺H2-受体拮抗剂，IC50为3.3±1.4 μM。	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S3208	Fexofenadine HCl	Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体，IC50为246 nM。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4262	Ebastine	Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517) 是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，用作抗过敏药。	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂，具有抗组胺和反副交感神经生理作用。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)是一种组胺H1受体拮抗剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate(HC 20511 fumarate) 是Ketotifen的富马酸盐，是H1抗组胺剂，也是肥大细胞稳定剂。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) 是cetirizine的活性(R)-对映异构体，是新型二代histamine H1拮抗剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4118	Histamine 2HCl	Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。Histamine 2HCl 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。	Front Pharmacol, 2017, 8:667
S5940	Bepotastine	Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S5649	Hydroxyzine pamoate	Hydroxyzine Pamoate is the pamoate salt form of hydroxyzine, a synthetic piperazine histamine H1-receptor antagonist with anti-allergic, antispasmodic, sedative, anti-emetic and anti-anxiety properties.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240	Doxylamine Succinate	Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体，具有镇静和抗胆碱作用。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382	Pyrilamine Maleate	Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324) 是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为47 nM，用于治疗花粉症（季节性过敏性鼻炎）、荨麻疹和其他过敏性反应。	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	Lafutidine (FRG-8813)是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂，抑制胃酸分泌。	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S4253	Epinastine HCl	Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
S3146	Tripelennamine HCl	Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl(ALO4943A,KW4679) 是一种组胺抑制剂，也是肥大细胞稳定剂，抑制组胺释放，IC50为559 μM。
S4140	Buclizine HCl	Buclizine HCl (UCB-4445)是哌嗪衍生物家族的antihistamine（抗组胺药）和anticholinergic（抗胆碱药）。
S3052	Rupatadine Fumarate	Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂，Ki分别为550 nM和102 nM。
E6012New	Cetirizine	Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
E4938New	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline(Allergen, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine)，又名 4-二苯基甲氧基-1-甲基哌啶，是第一代抗组胺药，可作为组胺 H1 受体的拮抗剂。它具有抗过敏治疗作用，并有可能治疗可卡因成瘾。
S3968	Histamine	Histamine, an organic nitrogenous compound, is involved in local immune responses regulating physiological function in the gut and acting as a neurotransmitter for the brain, spinal cord, and uterus. It is a potent H1 and H2 receptor agonist. Histamine 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
E1796	Dimethindene maleate	Dimethindene maleate 是一种组胺 H1 的选择性拮抗剂，具有抗组胺作用。 它以浓度依赖性且可逆的方式抑制 Cromakalim 诱导/格列本脲敏感的 K+ 电流。
E4955New	Pitolisant	Pitolisant(BF2.649, Tiprolisant) 是一种强效、选择性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.16 nM，作为反向激动剂的 EC50 为 1.5 nM。它可增强组胺能神经元的活性，促进警觉和认知功能。它可用于研究觉醒、记忆缺陷和认知障碍。
S4117	Histamine Phosphate	Histamine Phosphate(Histamine diphosphate)直接作用于血管，扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。Histamine Phosphate 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。
S5864	Levocetirizine	Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine) 是Cetirizine的R-对映体，是一种 histamine H(1) receptor 的拮抗剂。
E7255New	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) 是一种强效、口服、长效的 血小板活化因子 (PAF) 和组胺 (H1) 双重拮抗剂，Ki 分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。它具有抗纤维化作用，可用于治疗肺纤维化、与血小板活化因子 (PAF) 和组胺相关的过敏及炎症疾病的研究。
E4827New	Diphenhydramine	Diphenhydramine是第一代抗组胺药和镇静剂，作为H1受体的拮抗剂，用于治疗急性过敏反应；它是FDA批准的肾上腺素和皮质类固醇的辅助药物，具有抗胆碱能和止吐作用。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S4131	Levodropropizine	Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体，通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate是Antazoline的磷酸盐形式。Antazoline是第一代抗组胺药，可作为组胺 H1 受体（histamine H1 receptor） 拮抗剂。
E7049New	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) 是一种非抗胆碱能和非镇静作用的第二代组胺（H1）受体拮抗剂。它可用于研究通过抑制嗜酸性粒细胞增多和全身过敏反应来治疗过敏性疾病，尤其是过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
S5670	Chloropyramine hydrochloride	Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) is a histamine receptor H1 antagonist and has anti-cholinergic, antispasmodic, and antiallergic effects.
S5659	Emedastine	Emedastine is a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist with Ki of 1.3 ±0.1 nM for H1-receptors while considerably weaker at H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) and H3-receptors (Ki = 12,430 ± 1,282 nM).
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物，具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。
E7890New	Ketotifen	Ketotifen是组胺1 (H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可降低内脏高敏感性并改善肠易激综合征患者的肠道症状。它还能抑制SARS-CoV-2病毒，EC50 为 48.9 μM。
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体，pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂，对H3受体没有亲和力。
S6612	Betazole Dihydrochloride	Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine)是histamine H2激动剂，在临床上用于检测胃分泌功能。
S5196	Promethazine	Promethazine 是一种有效的 histamine H1 receptor 的拮抗剂。Promethazine 是可用于过敏性疾病、恶心和呕吐、晕车和镇静的管理和治疗的药物。异丙嗪具有抗寄生虫的特性。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S5498	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR（烟碱型乙酰胆碱受体）拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂，可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
S6569	VUF10460	VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂，具有抗胆碱能特性，用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
S5479	Cloperastine hydrochloride	Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Diphenylpyraline hydrochloride is the hydrochloride salt form of diphenylpyraline, which is an antihistamine used in the treatment of allergic rhinitis, hay fever, and allergic skin disorders.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl(HOE 760)是特异性的，竞争性的组胺H2受体拮抗剂，IC50为3.2 μM，抑制胃酸分泌和溃疡形成。
S5718	Acrivastine	Acrivastine(BW825C) is an antihistamine medicine that relieves the symptoms of allergies.
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract是从Flos Magnoliae中分离出来的，这是一种东方草药，通过抑制肥大细胞释放组胺和T细胞分泌细胞因子，常用于缓解过敏性鼻炎，鼻窦炎和头痛的症状。
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物，是多种monoamine receptors，包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2，对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S4672	Dimenhydrinate	Dimenhydrinate是一种用于治疗由晕动症引起的恶心、呕吐、头晕的药物。
S6835	3-deazaadenosine	3-Deazaadenosine是一种S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(S-adenosylhomocysteine hydrolase, AdoHcyase)的抑制剂，Ki为3.9 µM，具有抗炎、抗增殖和抗HIV活性。
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Triprolidine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of Triprolidine, which is the first generation histamine H1 antagonist used in allergic rhinitis.
S5619	Betahistine	Betahistine is an antivertigo drug that primarily acts as a histamine H1 agonist.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) is the difumarate salt form of emedastine, a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一种抗组胺类药物，用于治疗过敏。
S8598	S 38093	S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。
S5926	Pitolisant hydrochloride	Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)是一种高亲和力的、竞争性H3受体拮抗剂，Ki为0.16 nM。同时也是组胺H3受体的反向激动剂（EC50=1.5 nM）。
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
E6055New	Epinastine	Epinastine (WAL801) 是一种强效非镇静抗过敏药，也是组胺H1受体的拮抗剂。它能够抑制白三烯、血小板活化因子 (PAF) 和缓激肽的作用。它还能稳定肥大细胞，减少嗜酸性粒细胞释放IL-8，从而有助于控制过敏性炎症。
S3721	Bilastine	Bilastine是一种新型耐受的、无镇静作用的抗组胺剂，针对H1 receptor。其效果迅速并持久。
S3120	Doxepin HCl	Doxepin是一种精神药物，是一种三环类抗抑郁药，具有抗焦虑活性。
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
E4930New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体， 肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209)是histamine H1拮抗剂，可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。
S6469	Thonzylamine	Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
E4921New	Azelastine	Azelastine(Azelastina, Astelin) 是一种强效抗组胺和抗过敏药物，是组胺 H1 受体的拮抗剂。它还可有效治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘和 SARS-CoV-2，并显示出改善主动脉钙化、增加载脂蛋白 A 表达和降低载脂蛋白 B 水平的潜力。
E4862New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。
S3176	Betahistine 2HCl	Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂，IC50为1.9 μM。
S0897	Cyclizine	Cyclizine 是哌嗪第一代组胺1受体（histamine 1 receptor）拮抗剂。
E4905New	Cyclizine hydrochloride	Cyclizine hydrochloride是H1组胺受体的拮抗剂，用于治疗和预防眩晕和晕动病。它还具有抗组胺特性。
S1291	Cetirizine DiHCl	Cetirizine DiHCl (Zyrtec, Reactine,UCB P071) 是一种抗组胺剂。	Viruses, 2024, 16(10)1559 Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 J Allergy Clin Immunol, 2017, 139(4):1253-1265
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2308	Hesperetin	Hesperetin是一种生物类黄酮，更具体而言，是一种二氢黄酮。	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3208	Fexofenadine HCl	Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体，IC50为246 nM。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂，具有抗组胺和反副交感神经生理作用。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate(HC 20511 fumarate) 是Ketotifen的富马酸盐，是H1抗组胺剂，也是肥大细胞稳定剂。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4240	Doxylamine Succinate	Doxylamine succinate竞争性抑制组胺H1受体，具有镇静和抗胆碱作用。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4253	Epinastine HCl	Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂，用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl(ALO4943A,KW4679) 是一种组胺抑制剂，也是肥大细胞稳定剂，抑制组胺释放，IC50为559 μM。
S4140	Buclizine HCl	Buclizine HCl (UCB-4445)是哌嗪衍生物家族的antihistamine（抗组胺药）和anticholinergic（抗胆碱药）。
S3052	Rupatadine Fumarate	Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂，Ki分别为550 nM和102 nM。
S4131	Levodropropizine	Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) 可以抗过敏并抑制组胺受体，通过干扰外围感觉神经末端的刺激活化作用以及调节参与咳嗽反射的神经肽来减轻咳嗽。
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Mecamylamine hydrochloride是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR（烟碱型乙酰胆碱受体）拮抗剂。它也是一种神经节阻滞剂，可以穿过血脑屏障。 可用于神经精神疾病、高血压、抗抑郁领域的研究。
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract是从Flos Magnoliae中分离出来的，这是一种东方草药，通过抑制肥大细胞释放组胺和T细胞分泌细胞因子，常用于缓解过敏性鼻炎，鼻窦炎和头痛的症状。
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物，是多种monoamine receptors，包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2，对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S4672	Dimenhydrinate	Dimenhydrinate是一种用于治疗由晕动症引起的恶心、呕吐、头晕的药物。
S6835	3-deazaadenosine	3-Deazaadenosine是一种S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(S-adenosylhomocysteine hydrolase, AdoHcyase)的抑制剂，Ki为3.9 µM，具有抗炎、抗增殖和抗HIV活性。
S3176	Betahistine 2HCl	Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂，IC50为1.9 μM。
S1847	Clemastine fumarate	Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):1709 Biomed Pharmacother, 2025, 185:117916 Nat Commun, 2024, 15(1):9837
S3037	Bepotastine Besilate	Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1358	Loratadine	Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S2905	JNJ-7777120	JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。	Front Microbiol, 2022, 13:802409 J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5 Neuropharmacology, 2020, 168:108028
S2552	Azelastine HCl	Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。	Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766 UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, Front Pharmacol, 2022, 13:861295
S1845	Cimetidine	Cimetidine (SKF-92334) 是一种组胺类似物，竞争性地抑制组胺结合到组胺H2受体。	Cell Rep, 2021, 34(10):108832 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1890	Nizatidine	Nizatidine是一种组胺H2受体拮抗剂，作用于AChE，IC50为6.7 nM。	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2044	Cyproheptadine HCl	Cyproheptadine HCl(Periactin)是Cyproheptadine的盐酸盐形式，是组胺受体拮抗剂，作用于5-HT2受体，IC50为0.6 nM。	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂，可用于止吐止咳，治疗皮肤病和皮肤瘙痒，过敏反应，用作安眠药，治疗帕金森，作为感冒制剂一种组分。	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S5662	Ranitidine	Ranitidine(AH-19065) is an H2 histamine receptor antagonist that works by blocking histamine and thus decreasing the amount of acid released by cells of the stomach.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2078	Famotidine	Famotidine (MK208)是组胺H2受体拮抗剂，IC50为0.6 mM，常用来治疗胃灼热，GERD，溃疡和其他消化系统不良情况。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride) l是一种四环类抗抑郁药。	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065) 是组胺H2-受体拮抗剂，IC50为3.3±1.4 μM。	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359) 是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4262	Ebastine	Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517) 是一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，用作抗过敏药。	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)是一种组胺H1受体拮抗剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) 是cetirizine的活性(R)-对映异构体，是新型二代histamine H1拮抗剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S5940	Bepotastine	Bepotastine是一种非镇静的、选择性histamine 1 (H1) receptor拮抗剂。	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5649	Hydroxyzine pamoate	Hydroxyzine Pamoate is the pamoate salt form of hydroxyzine, a synthetic piperazine histamine H1-receptor antagonist with anti-allergic, antispasmodic, sedative, anti-emetic and anti-anxiety properties.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324) 是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为47 nM，用于治疗花粉症（季节性过敏性鼻炎）、荨麻疹和其他过敏性反应。	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	Lafutidine (FRG-8813)是一种新开发的组胺H(2)受体拮抗剂，抑制胃酸分泌。	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S3146	Tripelennamine HCl	Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
E6012New	Cetirizine	Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
E4938New	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline(Allergen, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine)，又名 4-二苯基甲氧基-1-甲基哌啶，是第一代抗组胺药，可作为组胺 H1 受体的拮抗剂。它具有抗过敏治疗作用，并有可能治疗可卡因成瘾。
E1796	Dimethindene maleate	Dimethindene maleate 是一种组胺 H1 的选择性拮抗剂，具有抗组胺作用。 它以浓度依赖性且可逆的方式抑制 Cromakalim 诱导/格列本脲敏感的 K+ 电流。
E4955New	Pitolisant	Pitolisant(BF2.649, Tiprolisant) 是一种强效、选择性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.16 nM，作为反向激动剂的 EC50 为 1.5 nM。它可增强组胺能神经元的活性，促进警觉和认知功能。它可用于研究觉醒、记忆缺陷和认知障碍。
S5864	Levocetirizine	Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine) 是Cetirizine的R-对映体，是一种 histamine H(1) receptor 的拮抗剂。
E7255New	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) 是一种强效、口服、长效的 血小板活化因子 (PAF) 和组胺 (H1) 双重拮抗剂，Ki 分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。它具有抗纤维化作用，可用于治疗肺纤维化、与血小板活化因子 (PAF) 和组胺相关的过敏及炎症疾病的研究。
E4827New	Diphenhydramine	Diphenhydramine是第一代抗组胺药和镇静剂，作为H1受体的拮抗剂，用于治疗急性过敏反应；它是FDA批准的肾上腺素和皮质类固醇的辅助药物，具有抗胆碱能和止吐作用。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate是Antazoline的磷酸盐形式。Antazoline是第一代抗组胺药，可作为组胺 H1 受体（histamine H1 receptor） 拮抗剂。
E7049New	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) 是一种非抗胆碱能和非镇静作用的第二代组胺（H1）受体拮抗剂。它可用于研究通过抑制嗜酸性粒细胞增多和全身过敏反应来治疗过敏性疾病，尤其是过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
S5670	Chloropyramine hydrochloride	Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine) is a histamine receptor H1 antagonist and has anti-cholinergic, antispasmodic, and antiallergic effects.
S5659	Emedastine	Emedastine is a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist with Ki of 1.3 ±0.1 nM for H1-receptors while considerably weaker at H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) and H3-receptors (Ki = 12,430 ± 1,282 nM).
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl是一种哌嗪衍生物，具有Histamine H1(组胺H1)受体拮抗剂活性。
E7890New	Ketotifen	Ketotifen是组胺1 (H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可降低内脏高敏感性并改善肠易激综合征患者的肠道症状。它还能抑制SARS-CoV-2病毒，EC50 为 48.9 μM。
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674) 是H1受体的高亲和力配体，pKi为8.5。Alcaftadine还是H2和H4受体的拮抗剂，对H3受体没有亲和力。
S5196	Promethazine	Promethazine 是一种有效的 histamine H1 receptor 的拮抗剂。Promethazine 是可用于过敏性疾病、恶心和呕吐、晕车和镇静的管理和治疗的药物。异丙嗪具有抗寄生虫的特性。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂，具有抗胆碱能特性，用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。
S5479	Cloperastine hydrochloride	Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Diphenylpyraline hydrochloride is the hydrochloride salt form of diphenylpyraline, which is an antihistamine used in the treatment of allergic rhinitis, hay fever, and allergic skin disorders.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl(HOE 760)是特异性的，竞争性的组胺H2受体拮抗剂，IC50为3.2 μM，抑制胃酸分泌和溃疡形成。
S5718	Acrivastine	Acrivastine(BW825C) is an antihistamine medicine that relieves the symptoms of allergies.
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Triprolidine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of Triprolidine, which is the first generation histamine H1 antagonist used in allergic rhinitis.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) is the difumarate salt form of emedastine, a second generation, selective histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic activity.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一种抗组胺类药物，用于治疗过敏。
S8598	S 38093	S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。
S5926	Pitolisant hydrochloride	Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)是一种高亲和力的、竞争性H3受体拮抗剂，Ki为0.16 nM。同时也是组胺H3受体的反向激动剂（EC50=1.5 nM）。
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
E6055New	Epinastine	Epinastine (WAL801) 是一种强效非镇静抗过敏药，也是组胺H1受体的拮抗剂。它能够抑制白三烯、血小板活化因子 (PAF) 和缓激肽的作用。它还能稳定肥大细胞，减少嗜酸性粒细胞释放IL-8，从而有助于控制过敏性炎症。
S3721	Bilastine	Bilastine是一种新型耐受的、无镇静作用的抗组胺剂，针对H1 receptor。其效果迅速并持久。
S3120	Doxepin HCl	Doxepin是一种精神药物，是一种三环类抗抑郁药，具有抗焦虑活性。
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
E4930New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体， 肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209)是histamine H1拮抗剂，可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。
S6469	Thonzylamine	Thonzylamine (Neohetramine) 是抗组胺剂和抗胆碱能药。
E4921New	Azelastine	Azelastine(Azelastina, Astelin) 是一种强效抗组胺和抗过敏药物，是组胺 H1 受体的拮抗剂。它还可有效治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘和 SARS-CoV-2，并显示出改善主动脉钙化、增加载脂蛋白 A 表达和降低载脂蛋白 B 水平的潜力。
E4862New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。
S0897	Cyclizine	Cyclizine 是哌嗪第一代组胺1受体（histamine 1 receptor）拮抗剂。
E4905New	Cyclizine hydrochloride	Cyclizine hydrochloride是H1组胺受体的拮抗剂，用于治疗和预防眩晕和晕动病。它还具有抗组胺特性。
S1357	Lidocaine	Lidocaine (Alphacaine)是一种选择性的，逆向外周组胺H1受体激动剂，IC50大于32 μM。	Cell Rep, 2022, 38(10):110468 Exp Ther Med, 2021, 21(5):424 Nat Biomed Eng, 2020, 4(3):286-297
S4118	Histamine 2HCl	Histamine 2HCl(Ceplene)是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。Histamine 2HCl 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。	Front Pharmacol, 2017, 8:667
S4382	Pyrilamine Maleate	Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S3968	Histamine	Histamine, an organic nitrogenous compound, is involved in local immune responses regulating physiological function in the gut and acting as a neurotransmitter for the brain, spinal cord, and uterus. It is a potent H1 and H2 receptor agonist. Histamine 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
S4117	Histamine Phosphate	Histamine Phosphate(Histamine diphosphate)直接作用于血管，扩张H1和H2受体介导的动脉和毛细血管。Histamine Phosphate 可用于诱导胃、肠道溃疡动物模型。
S6612	Betazole Dihydrochloride	Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine)是histamine H2激动剂，在临床上用于检测胃分泌功能。
S5498	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
S6569	VUF10460	VUF10460是histamine H4 receptor激动剂。
S5619	Betahistine	Betahistine is an antivertigo drug that primarily acts as a histamine H1 agonist.
E6012New	Cetirizine	Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
E4938New	Diphenylpyraline	Diphenylpyraline(Allergen, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine)，又名 4-二苯基甲氧基-1-甲基哌啶，是第一代抗组胺药，可作为组胺 H1 受体的拮抗剂。它具有抗过敏治疗作用，并有可能治疗可卡因成瘾。
E4955New	Pitolisant	Pitolisant(BF2.649, Tiprolisant) 是一种强效、选择性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.16 nM，作为反向激动剂的 EC50 为 1.5 nM。它可增强组胺能神经元的活性，促进警觉和认知功能。它可用于研究觉醒、记忆缺陷和认知障碍。
E7255New	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592) 是一种强效、口服、长效的 血小板活化因子 (PAF) 和组胺 (H1) 双重拮抗剂，Ki 分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。它具有抗纤维化作用，可用于治疗肺纤维化、与血小板活化因子 (PAF) 和组胺相关的过敏及炎症疾病的研究。
E4827New	Diphenhydramine	Diphenhydramine是第一代抗组胺药和镇静剂，作为H1受体的拮抗剂，用于治疗急性过敏反应；它是FDA批准的肾上腺素和皮质类固醇的辅助药物，具有抗胆碱能和止吐作用。	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
E7049New	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) 是一种非抗胆碱能和非镇静作用的第二代组胺（H1）受体拮抗剂。它可用于研究通过抑制嗜酸性粒细胞增多和全身过敏反应来治疗过敏性疾病，尤其是过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
E7890New	Ketotifen	Ketotifen是组胺1 (H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可降低内脏高敏感性并改善肠易激综合征患者的肠道症状。它还能抑制SARS-CoV-2病毒，EC50 为 48.9 μM。
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
E6055New	Epinastine	Epinastine (WAL801) 是一种强效非镇静抗过敏药，也是组胺H1受体的拮抗剂。它能够抑制白三烯、血小板活化因子 (PAF) 和缓激肽的作用。它还能稳定肥大细胞，减少嗜酸性粒细胞释放IL-8，从而有助于控制过敏性炎症。
E4930New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体， 肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
E4921New	Azelastine	Azelastine(Azelastina, Astelin) 是一种强效抗组胺和抗过敏药物，是组胺 H1 受体的拮抗剂。它还可有效治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘和 SARS-CoV-2，并显示出改善主动脉钙化、增加载脂蛋白 A 表达和降低载脂蛋白 B 水平的潜力。
E4862New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。
E4905New	Cyclizine hydrochloride	Cyclizine hydrochloride是H1组胺受体的拮抗剂，用于治疗和预防眩晕和晕动病。它还具有抗组胺特性。