Desloratadine
别名: SCH-34117, NSC 675447 中文名称：地氯雷他定
Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM.
Desloratadine Chemical Structure
CAS: 100643-71-8
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)是一种有效的人组胺H1受体拮抗剂，IC50为51nM. | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Desloratadine是loratadine的活性代谢物。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂，pA2为6.67。[1] Desloratadine与人H1受体结合，在氚标记的美吡拉敏中，Ki值为0.87 nM。Desloratadine (100 nM到10 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。Desloratadine (300 nM到100 μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。在从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者体内取得的嗜酸细胞中，Desloratadine (0.1 μM到10 μM)能够抑制血小板激活因子诱导的嗜伊红性趋药性和TNF-α诱导的嗜酸性细胞粘附。[2] Desloratadine (1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制组胺和LTC4从人嗜碱粒细胞中释放。Desloratadine (0.1 μM-10 μM)剂量依赖性抑制嗜碱粒细胞中IL-13分泌。Desloratadine (10 μM)预处理导致培养的嗜碱粒细胞中诱导的细胞因子大量减少。在培养的嗜碱粒细胞中，Desloratadine (10 μM)预处理引起IL-4信子与抗IgE激活减少大约80%。Desloratadine (10 μM)也会抑制组胺和IL-4蛋白质分泌到培养的嗜碱粒细胞的上层清夜中。[3] [3H] Desloratadine与在CHO细胞中表达的人组胺H1受体结合，Kd为1.1 nM。在竞争性结合研究中，Desloratadine比cetirizine，ebastine，fexofenadine，和loratadine分别有效52，57，194，以及153倍。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Desloratadine (1 毫克/毫升，3 毫克/毫升和10 毫克/毫升)引起豚鼠体内剂量依赖性和持久性瞳孔放大。[1] Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀，ED50为0.15 毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加，ED50为0.9 微克。[2] Desloratadine (5 毫克/千克)通过破坏有意识小鼠体内的血脑屏障而抑制氧化震颤素诱导的肿瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)显著抑制毁脑脊髓大鼠体内氧化震颤素诱导的(0.00125毫克/千克，0.0025 毫克/千克，和0.02 毫克/千克) dP/dt减少，由剂量-响应曲线右移指示。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性豚鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02904304 | Suspended | Cold |
Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A. |
December 2020 | Phase 3 |
| NCT00761527 | Completed | Rhinitis Allergic Seasonal|Rhinitis Allergic Perennial|Urticaria |
Organon and Co |
March 2008 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 310.82 | 分子式 | C19H19ClN2 |
| CAS号 | 100643-71-8 | SDF | Download Desloratadine SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 62 mg/mL DMSO : 26 mg/mL ( (83.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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