JNJ-7777120
JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
JNJ-7777120 Chemical Structure
CAS: 459168-41-3
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产品质控
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| 相关靶点 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性BALB/c小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 277.75 | 分子式 | C14H16ClN3O |
| CAS号 | 459168-41-3 | SDF | Download JNJ-7777120 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (201.62 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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