Ebastine
别名: LAS-W 090,RP64305 中文名称：依巴斯汀
Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。
Ebastine Chemical Structure
CAS: 90729-43-4
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产品质控
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ebastine(LAS-W 090,RP64305)是强效的H1型组氨酸受体（H1-histamine receptor）拮抗剂，被用来治疗过敏性疾病。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在豚鼠心室肌细胞中，Ebastine的浓度近似在一定条件下血浆中发现的浓度时以与电压无关的方式抑制 I(Kr) (Kd = 0.14 μM, 最大抑制为 74%)，比缓慢延迟整流钾电流 (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, 最大抑制为60%)更有效。Ebastine也抑制hERG表达非洲爪蟾卵母细胞的IKr，Kd值为0.3 μM，在3 μM时的最大抑制率为46%。Ebastine在浓度小于100 nM时产生对大鼠短暂钾电流微小的影响。[1] 在人鼻息肉细胞中，Ebastine抑制抗IgE诱导的前列腺素D2（PGD2）和白三烯C4/D4的释放，IC30分别是2.57 μM和9.6 μM，并抑制细胞因子的释放。 [2] Ebastine是一种新型的组胺H1受体拮抗剂，具有起效快（快速吸收）和持续时间长（消除慢）的特点，至少部分地通过一种酸性代谢物（carebastine）的形成，这使它成为更有效的抗组胺药。Ebastine具有微小的对抗乙酰胆碱的活性（上分泌物和视觉调节没有像atropine的影响），并且穿透血 - 脑屏障（无镇静的不利影响）的能力不强。即使高剂量条件下，Ebastine对中枢神经和心血管系统没有影响，并且和其它潜在合用药物没有相互作用。相较于于H2受体，Ebastine显示对组胺H1的选择性，具有对其他潜在的过敏现象，如白三烯C4和血小板活化因子，有中等活性，并且是针对由适当的敏化的组织或动物接触产生的过敏性反应的有效抗原。[3] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 469.66 | 分子式 | C32H39NO2 |
| CAS号 | 90729-43-4 | SDF | Download Ebastine SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.01 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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