Diphenhydramine HCl
中文名称：盐酸苯海拉明
Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂，可用于止吐止咳，治疗皮肤病和皮肤瘙痒，过敏反应，用作安眠药，治疗帕金森，作为感冒制剂一种组分。
Diphenhydramine HCl Chemical Structure
CAS: 147-24-0
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Diphenhydramine HCl 是组胺H1拮抗剂，可用于止吐止咳，治疗皮肤病和皮肤瘙痒，过敏反应，用作安眠药，治疗帕金森，作为感冒制剂一种组分。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Diphenhydramine阻断tetrodotoxin敏感（TTX-S）和tetrodotoxin抗性（TTX-R）钠电流，K（D）分别为48 mM和86 mM。Diphenhydramine在去极化方向转移TTX-S钠电流电导-电压曲线，但对TTX-R钠电流的影响不大。Diphenhydramine使两种类型的钠电流的稳态失活曲线的超极化方向的移位。当细胞被高频去极化脉冲反复刺激，Diphenhydramine产生了深刻的使用依赖性阻断。[1] 在CCRF-CEM和Jurkat细胞系中，Diphenhydramine以剂量和时间依赖的方式诱导凋亡，而Cimetidine不能以相似浓度诱导显著效果。Diphenhydramine诱导细胞凋亡，为形态学，流式细胞仪以及细胞色素C释放到细胞质评估。在人外周血单核细胞中，Diphenhydramine抑制细胞增殖，而不诱导凋亡。[2] Diphenhydramine（500 nM）显著降低脑导水管周围灰质神经元的基准诱导，而不会对突触后电位的频率有显著效果。Diphenhydramine在高浓度时抑制脑导水管周围灰质神经元，但在低浓度下它对该基准诱导率没有影响，并阻断响应于neurotensin和tomedial视前核的刺激。[3] | |||
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05759481 | Not yet recruiting | Post-operative Nausea and Vomiting |
Milton S. Hershey Medical Center |
January 2024 | Phase 2 |
| NCT05674721 | Completed | Pain |
HALEON |
January 5 2023 | Phase 1 |
| NCT05219604 | Terminated | Central Nervous System Effects of Diphenhydramine|Pharmacokinetics of Diphenhydramine |
Dent Neuroscience Research Center |
March 15 2022 | Phase 4 |
| NCT05244460 | Recruiting | Cannabis Hyperemesis Syndrome |
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine |
December 2 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 291.82 | 分子式 | C17H21NO.HCl |
| CAS号 | 147-24-0 | SDF | Download Diphenhydramine HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 58 mg/mL Ethanol : 58 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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