Tripelennamine HCl
别名: Pyribenzamine HCl 中文名称：盐酸曲吡那敏
Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
Tripelennamine HCl Chemical Structure
CAS: 154-69-8
产品质控
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相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tripelennamine (Pyribenzamine) 是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1拮抗剂)，抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制[1]。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化[2]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O2压力和血红蛋白-O2饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O2含量, 但是动脉到混合静脉血中的O2浓度梯度并未受到明显影响。[3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg. [4] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 291.82 | 分子式 | C16H21N3.HCl |
| CAS号 | 154-69-8 | SDF | Download Tripelennamine HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 58 mg/mL DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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