Hydroxyzine 2HCl
中文名称：羟嗪二盐酸盐
Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。
Hydroxyzine 2HCl Chemical Structure
CAS: 2192-20-3
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Hydroxyzine 2HCl抑制[3H]pyrilamine或[3H]desloratadine与人源组胺H1受体的结合， IC50分别为10 nM和19 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在预处理的膀胱切片中经过60分钟，10 μM 浓度的Hydroxyzine抑制34%卡巴胆碱(10 μM)诱导的5-羟色胺释放，1 μM抑制25%，0.1 μM抑制17%。[2] 在实验性变应性脑脊髓炎(EAE) Lewis大鼠体内，Hydroxyzine (0.1 mM)处理抑制50%的EAE恶化，抑制70%肥大细胞脱颗粒作用。[3]在空肠外翻囊中， Hydroxyzine (500 µM)显著增加依托泊苷到浆膜部位的运输。在空肠和回肠中，Hydroxyzine显著降低大约2.4微克/毫升的依托泊苷流出。Hydroxyzine (0.2微克/毫升)显著增强RH123管腔外排。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Hydroxyzine (500 μM)使稳态的依托泊苷浓度显著降低2倍，使其在Sprague-Dawley大鼠体内的稳态浓度达到0.055 μM/mL。[4] 在大鼠体内，Hydroxyzine (12.5 毫克/千克，25 毫克/千克和50 毫克/千克，腹腔注射)几乎没有直接止痛活性，但是在吗啡作用于代表疼痛情感成分的发声后放电时，止痛活性显著加强。Hydroxyzine (50 毫克/千克，腹腔注射)加强吗啡在甩尾试验中的作用，而Hydroxyzine (12.5毫克/千克，腹腔注射)降低吗啡在大鼠体内的镇痛作用。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 50毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04188106 | Completed | Smoking Cessation|Stress|Sleep Disturbance|Nausea |
Rose Research Center LLC|Foundation for a Smoke Free World INC |
June 17 2019 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 447.83 | 分子式 | C21H27ClN2O2.2HCl |
| CAS号 | 2192-20-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 90 mg/mL Ethanol : 15 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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