Azelastine HCl
中文名称：盐酸氮卓斯汀
Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。
Azelastine HCl Chemical Structure
CAS: 79307-93-0
客户使用Selleck的发表文献5篇
产品质控
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相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。[1] 在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。[2] 在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。[3] | |||
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00612118 | Completed | Allergic Rhinitis|Rhinitis Allergic Seasonal |
GlaxoSmithKline |
February 2008 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 418.36 | 分子式 | C22H24ClN3O.HCl |
| CAS号 | 79307-93-0 | SDF | Download Azelastine HCl SDF |
| Smiles | CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (198.39 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 83 mg/mL Ethanol : 83 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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