Rupatadine Fumarate
中文名称：富马酸卢帕他定
Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂，Ki分别为550 nM和102 nM。
Rupatadine Fumarate Chemical Structure
CAS: 182349-12-8
产品质控
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| 相关靶点 | H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rupatadine Fumarate是一种PAFR和组胺(H1)受体抑制剂，Ki分别为550 nM和102 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rupatadine通过与特异性受体相互作用，抑制血小板激活因子(PAF)和组胺(H1)的活性。Rupatadine完全抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩(pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影响Ach，血清素或白三烯D4(LTD4)诱导的收缩。在洗过的兔子血小板(WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08)和人血小板富集的血浆(HPRP) (IC50 = 0.68 μM)中，它完全抑制PAF诱导的血小板聚集，而不影响ADP-或花生四烯酸诱导的血小板聚集。[1]在另一个研究中，据报道，rupatadine和loratadine对组胺和TNF-α释放表现出相似的抑制作用，而SR-27417A仅对TNF-α表现出抑制作用。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | [3H]-Pyrilamine 结合到豚鼠小脑细胞膜的组胺(H1)受体上。 | |||
| 拮抗剂与豚鼠小脑细胞膜(0.6 mg/ml)和[3H]-pyrilamine (1.2 nM)在0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5，25 ℃下培育30分钟。加入包含2 μM pyrilamine的5 ml冰预冷PBS终止培育，在Whatman GF/B过滤器上收集细胞膜。然后过滤器用5 ml冰预冷的PBS和2 μM pyrilamine洗涤3次，并转移到计数瓶中。每个过滤器上保留的放射性通过液体闪烁计数器在3 ml HiSafe 3中测量。特异性结合根据大大过量摩尔数(10 μM)的未标记promethazine存在或不存在下，[3H]-pyrilamine结合的差异测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 血小板 | ||
| 浓度 | 高达 100 μM | |||
| 孵育时间 | 5分钟 | |||
| 方法 | 血小板聚集被C18-PAF诱导，使用双通道凝集计Chrono-log 560测量。测试化合物(培育5分钟)存在或不存在下记录血小板的聚集。抑制剂的活性表示为IC50值。为评估选择性，rupatadine相对于其它诱聚剂，包括花生四烯酸(1 mM)和ADP (5 μM)，在WRP中测试。PAF在WRP中诱导聚集的剂量反应曲线在rupatadine缺乏，和以不同浓度(3 × 10-7–3 × 10-5 M)存在下得到。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Rupatadine阻断体内组胺和PAF诱导的作用，比如大鼠体内的低血压(ID50分别为1.4和0.44 mg/kg i.v.)和豚鼠体内的支气管狭窄(ID50分别为113和9.6 μg/kg i.v.)。此外，它有效抑制PAF诱导的小鼠死亡率(i.v.和p.o.的ID50 分别为0.31 和3.0 mg/kg)和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率(ID50分别为1.6和0.66 mg/kg i.v.)。根据狗体内组胺和PAF诱导的血管通透性增加测试评估，Rupatadine的作用持续时间长(1 mg/kg p.o.后在26小时分别为42和34%的抑制率)。Rupatadine以100 mg/kg剂量口服给药后，既不改变小鼠的自发活性，也不延长barbiturate睡眠时间，这表明其缺乏镇静作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | PAF-和组胺诱导血压正常大鼠体内产生低血压 |
| Dosages | 1 ml/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01605487 | Completed | Cold Contact Urticaria |
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar |
June 2012 | Phase 2 |
| NCT00199251 | Terminated | Urticaria |
J. Uriach and Company |
April 2004 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 532.03 | 分子式 | C26H26ClN3.C4H4O4 |
| CAS号 | 182349-12-8 | SDF | Download Rupatadine Fumarate SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 13 mg/mL DMSO : 9 mg/mL ( (16.91 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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