Betahistine 2HCl

别名: PT-9 中文名称:盐酸培他定

Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。

Betahistine 2HCl Chemical Structure

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CAS: 5579-84-0

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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Betahistine (PT-9) 是一种组胺H3受体抑制剂,IC50为1.9 μM。
靶点
Histamine H3 receptor [1]
1.9 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在3 μM forskolin处理的CHO(H3R)细胞中, Betahistine 可以渐进性地增加 cAMP形成,在10 nM时达到最大效果,而当浓度高于10 nM时效果相反,会渐进性地抑制cAMP 形成。Betahistine 渐进性地降低CHO(H3R)细胞中A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM), 在30 nM 时效果最好,当浓度高于30 nM时效果相反,会增加A23187诱发的 [3H]花生四烯酸释放[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Betahistine (< 30 mg/kg) 可以增加小鼠大脑中t-MeHA的含量,这种作用具有剂量依赖特性,ED50为2 mg/kg,在30 mg/kg浓度时效果最好,增加量约为35%[1] 。Betahistine (16 mg,每天两次,连续3个月) 可以明显改善眩晕及其并发症的发病频率,强度和持续时间,也可以显著提高美尼尔氏症病人的生活质量[2] 。Betahistine-dihydrochloride (一天三次,每次16 mg或48 mg) ,随着用药时间的延长,两种剂量都可以减少美尼尔氏症病人每月的发病次数[3] 。Betahistine (50 mg/kg)处理会引起对称的两方面改变,一是上调结节乳头核中组氨酸脱羧酶的mRNA ,二是下调结节乳头核,前庭神经核复合物以及猫脑切片的下橄榄核中 [3H]N-alpha-甲基组胺的标记[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00852956 Completed
Healthy
OBEcure Ltd.
February 2009 Phase 1
NCT00585585 Terminated
Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features
University of Cincinnati
July 2007 Phase 2
NCT00459992 Completed
Obesity|Overweight|Overnutrition
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
April 10 2007 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 209.12 分子式

C8H12N2.2HCl

CAS号 5579-84-0 SDF Download Betahistine 2HCl SDF
Smiles CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 38 mg/mL ( 181.71 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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