Epinastine HCl

别名: WAL-801CL HCl 中文名称:盐酸表小檗碱,盐酸依匹斯汀

Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。

Epinastine HCl Chemical Structure

Epinastine HCl Chemical Structure

CAS: 108929-04-0

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批次: S425301 DMSO] 57 mg/mL] false] Water] 57 mg/mL] false] Ethanol] 57 mg/mL] false 纯度: 99.45%
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Epinastine (WAL-801CL) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂,用于眼药水治疗过敏性结膜炎。
靶点
Histamine receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在豚鼠回肠中,受体结合研究表明Epinastine对H1-受体具有高亲和力。[1] Epinastine在低浓度下能够取代蝗虫神经组织中特定的[3H]NC-5Z结合。Epinastine与蜜蜂神经元奥克巴胺受体结合,其Ki 为 1.1 nM。Epinastine拮抗昆虫大脑中奥克巴胺诱导的cAMP形成。[2] Epinastine会抑制由抗原-抗体反应和化合物48/80引起的组织胺从大鼠腹膜肥大细胞的释放。Epinastine能够相似有效的抑制化合物48/80诱导的组织胺从离体大鼠的腹膜肥大细胞,或者大鼠隔膜片释放。Epinastin不仅能够有效抑制Ca2+被摄入到易致敏豚鼠的肺肥大细胞中,而且会抑制Ca2+从暴露于化合物48/80和P物质的大鼠腹膜肥大细胞的胞内钙库的释放。[3] Epinastine表现出对IL-8的时间和剂量依赖性抑制作用,IL-8是嗜酸性粒细胞趋化因子之一,由过敏性疾病分离的嗜酸性粒细胞释放。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠体内组胺诱导的皮肤或肺的反应。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02260037 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
August 2001 Phase 1
NCT02182570 Completed
Dermatitis Atopic
Boehringer Ingelheim
June 2001 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 285.77 分子式

C16H15N3.HCl

CAS号 108929-04-0 SDF Download Epinastine HCl SDF
Smiles C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 57 mg/mL ( 199.46 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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