LSD1

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S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
JCI Insight, 2023, 8(15)e167440
JCI Insight, 2023, 8(15)e167440
S7796 GSK2879552 2HCl GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605
S7795 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477
S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5
Front Immunol, 2023,
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4
S7237 OG-L002 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
Viruses, 2023, 15(1)163
Sci Rep, 2021, 11(1):10285
Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017
S6722 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制剂,IC50值为13 nM。 Seclidemstat(SP-2577)具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S0356 Pulrodemstat (CC-90011) besylate Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。
S8438 T-3775440 HCl T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。
S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
JCI Insight, 2023, 8(15)e167440
JCI Insight, 2023, 8(15)e167440
S7796 GSK2879552 2HCl GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605
S7795 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477
S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06238-5
Front Immunol, 2023,
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4
S7237 OG-L002 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
Viruses, 2023, 15(1)163
Sci Rep, 2021, 11(1):10285
Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017
S6722 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制剂,IC50值为13 nM。 Seclidemstat(SP-2577)具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S0356 Pulrodemstat (CC-90011) besylate Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。
S8438 T-3775440 HCl T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。

LSD1抑制剂选择性比较

Tags: LSD1 inhibitor | LSD1 modulator | LSD1 chemical
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