GSK-LSD1 2HCl
GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
CAS: 2102933-95-7
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产品质控
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Histone Demethylase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 10 uM | 1 hr | Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA | 30780087 |
| A549 | Function assay | 10 uM | 1 hr | Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA | 30780087 |
| THP1 | Function assay | 4 uM | 3 days | Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis | 31096156 |
| A549 | Function assay | 96 hrs | Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis | 30780087 | |
| A549 | Function assay | 96 hrs | Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis | 30780087 | |
| A549 | Function assay | 96 hrs | Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis | 30780087 | |
| A549 | Function assay | 96 hrs | Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis | 30780087 | |
| A549 | Function assay | 96 hrs | Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis | 30780087 | |
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生物活性
| 产品描述 | GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK-LSD1诱导癌细胞系中基因表达改变，平均EC50 < 5 nM，抑制癌细胞系生长，平均EC50 < 5 nM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | LSD1 / H3K4me2 |
|
29088714 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 289.24 | 分子式 | C14H22Cl2N2 |
| CAS号 | 2102933-95-7 | SDF | Download GSK-LSD1 2HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (197.06 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 57 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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