OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

OG-L002 Chemical Structure

OG-L002 Chemical Structure

CAS: 1357302-64-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1212.96 现货
25mg RMB 4649.02 现货
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批次: S723701 DMSO] 45 mg/mL] false] Ethanol] 19 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.8%
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生物活性

产品描述 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
靶点
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
20 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达,IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中,OG-L002(50 μM)导致子代病毒的产量减少,但并无显著毒性。 OG-L002(50 μM)增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外,OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。
激酶实验 LSD1去甲基化分析
人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育,在各种浓度的抑制剂(0-75μM)或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的​​产生测定的,活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki(IC50)OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。
细胞实验 细胞系 HeLa和HFF细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 12 小时
方法 HeLa细胞或HFF细胞用saponin(阳性对照)或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定,并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠模型中,OG-L002 (6至40毫克/千克)以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外,在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。[1]
动物实验 Animal Models 感染HSV-2(MS株)的BALB/ c雌性小鼠
Dosages ~50 毫克/千克
Administration 腹腔给药

化学信息&溶解度

分子量 225.29 分子式

C15H15NO

CAS号 1357302-64-7 SDF Download OG-L002 SDF
Smiles C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 45 mg/mL ( (199.74 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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