IOX1
IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。
IOX1 Chemical Structure
CAS: 5852-78-8
客户使用Selleck的发表文献11篇
产品质控
相关信号通路图
Histone Demethylase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HeLa cells | Function assay | 72 h | Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay | 24325601 | |
| human A549 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM | 26491978 | |
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM | 26491978 | |
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生物活性
| 产品描述 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | |||||||||||
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| 特性 | 细胞渗透性，广谱 2OG 氧合酶抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IOX1通过抑制KDM4A增加HeLa细胞中H3K9me3水平，而对细胞活性没有显著作用。由于低的细胞渗透性，IOX1在HeLa细胞中显示出较低的效能， 而正辛基酯衍生物改善其细胞渗透性。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | AlphaScreen 试验 | |||
| 所有试剂在50 mM HEPES，0.1% BSA，pH 7.5的溶液中稀释，用0.01% Tween20进行增补，在加入到板中之前，使其与室温平衡。催化转换试验在10微升体积的低容量384孔板于室温下进行。反应由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(30 nM)，Fe(II) (1 μM)，抗坏血酸盐(100 μM)，和2OG (10 μM)组成，并在室温下进行。对于PHD2，反应由酶(5 nM)，生物素化的底物肽(60 nM)，Fe(II) (20 μM)，抗坏血酸盐(200 μM)，和2OG (2 μM)组成，并在室温下进行。使用EDTA淬灭反应(5微升)，加入与多肽抗体(5微升)预培养的AlphaScreen 给体 (链霉亲和素共轭的) 和受体 (蛋白质A共轭的)珠子。将板用箔密封避光保护，在室温下培育60分钟，使用AlphaScreen 680 激发/570发射滤光器在PHERAstar FS板阅读器上读取数据。最终20微升反应液中珠子的浓度为20微克/毫升。与对应的DMSO对照组进行标准化后，IC50值在Prism 6中计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa 细胞 | ||
| 浓度 | ~300 μ M | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 化合物的增殖活性通过MTT测定法确定。HeLa细胞接种在96孔板上，在37 °C下培养24小时以达到70%。随后，将培养基替换为含有1-300 μM不同浓度测试化合物的1% DMSO 溶液的DMEM培养基。终浓度为0.03-10 μM的星状孢菌素用于细胞毒性对照。处理24小时后，培养基用CellTiter 96 水性单溶液试剂取代，并培养4小时。与相应的1% DMSO处理细胞和含1% DMSO培养基(无细胞)对照组进行标准化后，CC50值在Prism 6软件上计算。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS号 | 5852-78-8 | SDF | Download IOX1 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (195.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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