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S7070 GSK J4 HCl GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
J Clin Invest, 2024, 134(1)e163964
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445
S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
mBio, 2022, 13(1):e0337721
iScience, 2022, 25(9):104978
S7296 ML324 ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
Viruses, 2023, 15(1)163
S7234 IOX1 IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。
Nat Commun, 2023, 14(1):1161
Nat Commun, 2022, 13(1):1172
Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051
S7581 GSK J1 GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4
S8601 CP2 CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4AKDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00315-3
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制剂,IC50为0.22 μM。
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
S7070 GSK J4 HCl GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
J Clin Invest, 2024, 134(1)e163964
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445
S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
mBio, 2022, 13(1):e0337721
iScience, 2022, 25(9):104978
S7296 ML324 ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
Viruses, 2023, 15(1)163
S7234 IOX1 IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。
Nat Commun, 2023, 14(1):1161
Nat Commun, 2022, 13(1):1172
Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051
S7581 GSK J1 GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4
S8601 CP2 CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4AKDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00315-3
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制剂,IC50为0.22 μM。
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。

JMJD抑制剂选择性比较

Tags: JMJD inhibitor | JMJD modulator | JMJD chemical
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