CPI-455 HCl
CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中，结合标准化疗或者靶向制剂，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整体水平，并减少DTPs的数量。
CPI-455 HCl Chemical Structure
CAS: 2095432-28-1
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产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 50 uM | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells at 50 uM after 72 hrs by Alamar blue staining based fluorescence assay | 30745098 |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5B (2 to 751 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.337μM | 30745098 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM5A (1 to 1090 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.506μM | 30745098 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of full-length human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5C (2 to 1560 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=3.01μM | 30745098 | |
| PC9 | Function assay | 4 days | Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as increase in H3K4me3 levels preincubated for 4 days measured up to 24 hrs by ELISA, EC50=5.2μM | 27476424 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM6B (1043 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(21-44)-K27(Me3)-GK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=14.3μM | 30745098 | |
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生物活性
| 产品描述 | CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中，结合标准化疗或者靶向制剂，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整体水平，并减少DTPs的数量。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CPI-455对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。CPI-455所介导的KDM5抑制作用在HeLa细胞中能引起剂量依赖性的H3K4me3增加。CPI-455在细胞中特异性地改变H3K4甲基化，与去甲基化酶活性位点结合[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 黑素瘤(M14),乳腺癌(SKBR3)和非小细胞肺癌(PC9)细胞系 | ||
| 浓度 | 0-25 μM | |||
| 孵育时间 | 14-20 d | |||
| 方法 | 用DMSO、CPI-4203或CPI-455对细胞处理5天，中途换两次培养基和化合物。然后将PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3和EVSA-T细胞以2 × 105个细胞/每孔的密度接种于6孔板。根据细胞系模型，继续处理9-15天。将细胞用Nuclear-ID Red染色后，统计耐药性细胞数目。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.77 | 分子式 | C16H15ClN4O |
| CAS号 | 2095432-28-1 | SDF | Download CPI-455 HCl SDF |
| Smiles | CC(C)C1=C(N=C2C(=CNN2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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