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Histone Demethylase
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- Histone Demethylase抑制剂 (29)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中，结合标准化疗或者靶向制剂，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整体水平，并减少DTPs的数量。 | ||
| S7796 | GSK2879552 2HCl | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 |
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| S7795 | Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。 |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。 | ||
| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 |
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| S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂， 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | ||
| S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | ||
| S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多，对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | ||
| S8601 | CP2 | CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | ||
| S6389 | CPI-455 | CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂，在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 | ||
| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物，抑制 histone demethylases，因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂，对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。 | ||
| E7827New | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制剂，IC50 值为 15.1 nM。它表现出更高的细胞效价，EC50 值为 0.34 μM。 | ||
| E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂，IC50 约为 10 nM。 | ||
| S0269 | GSK467 | GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂，Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性，而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 | ||
| E1819New | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一种小分子抑制剂，可抑制 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D)，选择性靶向 KDM4A-D，对其他 KDM 家族无影响。它在各种癌细胞系和类器官模型中表现出强大的抗增殖活性。它具有抗肿瘤活性，是一种潜在的抗癌剂。 | ||
| S9882 | PFI-90 | PFI-90 是组蛋白去甲基化酶KDM3B的选择性抑制剂。PFI-90诱导细胞凋亡和细胞分化，导致体内肿瘤进展延迟。 | ||
| E1793New | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族的选择性抑制剂，对 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分别为 6.8、0.2 和 1.2 µM。它对 KDM2/7 亚家族的选择性优于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX，IC50 分别为 >120、83、55 和 100 µM。它表现出抗增殖活性，表明其具有作为抗癌剂的潜力。 | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351是组蛋白去甲基化酶（histone demethylase）抑制剂，能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。 | ||
| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。 | ||
| E4794New | GSK-J4 | GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脱甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的强效双重抑制剂，可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 产生的抑制剂，IC50 为 9 μM。它显示出治疗炎症和自身免疫性疾病的潜力。 | ||
| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂，并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 | ||
| E1733 | PBIT | PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特异性抑制剂。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能够抑制表达高水平 JARIDB1 的乳腺癌细胞系的增殖。 | ||
| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂，对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂，能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中，它对PHF8（KDM7B）的IC50为0.55 μM，对KDM2A的IC50为1.5 μM，对KIAA1718（KDM7A）的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族，Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性，而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱，其对KDM3A的IC50为127 μM。 | ||
| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。 | ||
| A5987 | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total KDM1/LSD1. | ||
| A5987 | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total KDM1/LSD1. | ||
| S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl 是特异性KDM5抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中，结合标准化疗或者靶向制剂，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整体水平，并减少DTPs的数量。 | ||
| S7796 | GSK2879552 2HCl | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 |
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| S7795 | Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。 |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。 | ||
| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 |
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| S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂， 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | ||
| S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | ||
| S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多，对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | ||
| S8601 | CP2 | CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | ||
| S6389 | CPI-455 | CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂，在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 | ||
| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物，抑制 histone demethylases，因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂，对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。 | ||
| E7827New | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制剂，IC50 值为 15.1 nM。它表现出更高的细胞效价，EC50 值为 0.34 μM。 | ||
| E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂，IC50 约为 10 nM。 | ||
| S0269 | GSK467 | GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂，Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性，而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 | ||
| E1819New | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一种小分子抑制剂，可抑制 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D)，选择性靶向 KDM4A-D，对其他 KDM 家族无影响。它在各种癌细胞系和类器官模型中表现出强大的抗增殖活性。它具有抗肿瘤活性，是一种潜在的抗癌剂。 | ||
| S9882 | PFI-90 | PFI-90 是组蛋白去甲基化酶KDM3B的选择性抑制剂。PFI-90诱导细胞凋亡和细胞分化，导致体内肿瘤进展延迟。 | ||
| E1793New | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族的选择性抑制剂，对 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分别为 6.8、0.2 和 1.2 µM。它对 KDM2/7 亚家族的选择性优于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX，IC50 分别为 >120、83、55 和 100 µM。它表现出抗增殖活性，表明其具有作为抗癌剂的潜力。 | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351是组蛋白去甲基化酶（histone demethylase）抑制剂，能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。 | ||
| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。 | ||
| E4794New | GSK-J4 | GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脱甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的强效双重抑制剂，可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 产生的抑制剂，IC50 为 9 μM。它显示出治疗炎症和自身免疫性疾病的潜力。 | ||
| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂，并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 | ||
| E1733 | PBIT | PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特异性抑制剂。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能够抑制表达高水平 JARIDB1 的乳腺癌细胞系的增殖。 | ||
| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂，对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂，能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中，它对PHF8（KDM7B）的IC50为0.55 μM，对KDM2A的IC50为1.5 μM，对KIAA1718（KDM7A）的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族，Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性，而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱，其对KDM3A的IC50为127 μM。 | ||
| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。 | ||
| E7827New | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制剂，IC50 值为 15.1 nM。它表现出更高的细胞效价，EC50 值为 0.34 μM。 | ||
| E1819New | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一种小分子抑制剂，可抑制 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D)，选择性靶向 KDM4A-D，对其他 KDM 家族无影响。它在各种癌细胞系和类器官模型中表现出强大的抗增殖活性。它具有抗肿瘤活性，是一种潜在的抗癌剂。 | ||
| E1793New | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族的选择性抑制剂，对 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分别为 6.8、0.2 和 1.2 µM。它对 KDM2/7 亚家族的选择性优于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX，IC50 分别为 >120、83、55 和 100 µM。它表现出抗增殖活性，表明其具有作为抗癌剂的潜力。 | ||
| E4794New | GSK-J4 | GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脱甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的强效双重抑制剂，可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 产生的抑制剂，IC50 为 9 μM。它显示出治疗炎症和自身免疫性疾病的潜力。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂，能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中，它对PHF8（KDM7B）的IC50为0.55 μM，对KDM2A的IC50为1.5 μM，对KIAA1718（KDM7A）的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族，Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性，而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱，其对KDM3A的IC50为127 μM。 |
Histone Demethylase抑制剂选择性比较
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