Histone Demethylase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Histone Demethylase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl (GSKJ4 HCl)

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S0269New

GSK467

GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。

S1325New

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。

S0356New

CC-90011 besylate

CC-90011 besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。

S0201New

Z-JIB-04 (NSC 693627)

Z-JIB-04 (NSC 693627) 是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。

S1059New

KDM4D-IN-1

KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。

S8287

CPI-455 HCl

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S5772

AS-8351

AS-8351是组蛋白去甲基化酶(histone demethylase)抑制剂,能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7796

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

S7680

SP2509

SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。

S8601

CP2

CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4AKDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。

S4800

Daminozide

Daminozide, a plant growth regulator, selectively inhibits the KDM2/7 JmjC subfamily with IC50 of 1.5±0.7 μM for KDM2A. It is at least 100-fold selective as an inhibitor of the KDM2/7 subfamily over the other demethylase subfamily members tested, with IC50s of 2 μM or less against KDM2A, PHF8, and KIAA1718 and IC50s of 127 μM for KDM3A or greater (mM range) against other demethylases.

S8438

T-3775440 HCl

T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7070

GSK J4 HCl (GSKJ4 HCl)

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

S7237

OG-L002

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

S7281

JIB-04

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。

S7296

ML324

ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。

S0269New

GSK467

GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。

S1325New

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。

S0356New

CC-90011 besylate

CC-90011 besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。

S0201New

Z-JIB-04 (NSC 693627)

Z-JIB-04 (NSC 693627) 是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。

S1059New

KDM4D-IN-1

KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。

S8287

CPI-455 HCl

CPI-455是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。

S7574

GSK-LSD1 2HCl

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

S7234

IOX1

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases

S7795

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。

S5772

AS-8351

AS-8351是组蛋白去甲基化酶(histone demethylase)抑制剂,能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。

S7581

GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

S7796

GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

S7680

SP2509

SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。

S8601

CP2

CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4AKDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。

S4800

Daminozide

Daminozide, a plant growth regulator, selectively inhibits the KDM2/7 JmjC subfamily with IC50 of 1.5±0.7 μM for KDM2A. It is at least 100-fold selective as an inhibitor of the KDM2/7 subfamily over the other demethylase subfamily members tested, with IC50s of 2 μM or less against KDM2A, PHF8, and KIAA1718 and IC50s of 127 μM for KDM3A or greater (mM range) against other demethylases.

S8438

T-3775440 HCl

T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。