GSK J4 HCl

目录号：S7070 Purity: 99.48%

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

GSK J4 HCl Chemical Structure

CAS: 1797983-09-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1799.49	现货
10mg	1389.07	现货
50mg	4653.64	现货
200mg	7944.3	现货
1g	24488.1	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.48%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MCF7	Function assay	1 to 10 uM	30 hrs	Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K4me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis	30392349
MCF7	Function assay	1 to 10 uM	30 hrs	Inhibition of KDM5A in human MCF7 cells assessed as effect on H3K27me3 methylation levels at 1 to 10 uM after 30 hrs by Western blot analysis	30392349
RAW264.7		0.82 uM	24 hrs	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells 0.82 uM after 24 hrs by ELISA	26776360
SF8628	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K28M glioma cell growth	25401693
SF7761	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K27M glioma cell growth	25401693
human astrocytes	Kinase assay	6 μM		increases K33 methylation	25401693
SF9427	Kinase assay	6 μM		increases K32 methylation	25401693
SF9402	Kinase assay	6 μM		increases K31 methylation	25401693
SF9012	Kinase assay	6 μM		increases K30 methylation	25401693
H3.3	Kinase assay	6 μM		increases K29 methylation	25401693
SF8628	Kinase assay	6 μM		increases K28 methylation	25401693
SF7761	Kinase assay	6 μM		increases K27 methylation	25401693
CUTLL1	Kinase assay	6 μM		leads to increased H3K27me3	25132549
CUTLL1	Function assay	2 μM		induces cell cycle arrest	25132549
CUTLL1	Apoptosis assay	2 μM		induces apoptosis	25132549
CUTLL1	Growth inhibitory assay	2 μM		affects cell growth	25132549
H3.3	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K29M glioma cell growth	25401693
SF9012	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K30M glioma cell growth	25401693
SF9402	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K31M glioma cell growth	25401693
SF9427	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K32M glioma cell growth	25401693
human astrocytes	Growth inhibitory assay	6 μM		inhibits K33M glioma cell growth	25401693
TG neurons	Function assay	50 μM		inhibits HSV-1 reactivation from sensory neurons	25552720
Th17	Function assay	80 nM		inhibits cell differentiation	25840993
β-cells	Function assay	20 μM		blunts IFNγ, Il-1β, and TNFα-induced chemokine gene expression	26505193
β-cells	Function assay	20 μM		induces β-cell dysfunction	26505193
ESCs	Function assay	1.8 µM		induces DNA damage along with activation of the DNA damage response	26759175
Raw 264.7	Function assay	0.8192 µM		inhibits TNF-α production	26776360
RAW264.7			24 hrs	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by ELISA	26776360
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生物活性

产品描述

靶点

JMJD3 ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。^[1]

参考文献
[1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408. [2] Majumder S, et al. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	453.96	分子式	C₂₄H₂₇N₅O₂.HCl
CAS号	1797983-09-5	SDF	Download GSK J4 HCl SDF
Smiles	CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (200.45 mM)

Water : 10 mg/mL (22.02 mM)

DMSO : 90 mg/mL ( (198.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 90 mg/mL (198.25 mM)

Water : 9.4 mg/mL (20.7 mM)

DMSO : 91 mg/mL ( (200.45 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (200.45 mM)

Water : 9.4 mg/mL (20.7 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
澄清溶液	saline	10.000mg/ml (22.03mM)	以 1 mL 工作液为例，取 10 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (11.01mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	saline	9.400mg/ml (20.71mM)	以 1 mL 工作液为例，取 9.4 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	9.400mg/ml (20.71mM)	以 1 mL 工作液为例，取 9.4 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 20%PEG300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.000mg/ml (2.20mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到200μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入700μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):