GSK J4 HCl

目录号：S7070 批次号：S707007

化学数据

	别名		储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₄H₂₇N₅O₂.HCl
	分子量	453.96	CAS号	1797983-09-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	91 mg/mL (200.45 mM)
		Ethanol	91 mg/mL (200.45 mM)
		Water	10 mg/mL (22.02 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

靶点

JMJD3 ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM

体外研究

GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。^[1]

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Nat Med, 2015, 21(6):555-9.

: , Front Mol Neurosci, 2017, doi: 10.3389/fnmol.2017.00051

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Mol Immunol, 2018, doi:10.1038/s41423-018-0037-8]

: 数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(7):4031-4042]

GSK J4 HCl在文献中得到引用

Targeting lysine demethylase 6B ameliorates ASXL1 truncation-mediated myeloid malignancies in preclinical models [ J Clin Invest, 2024, 134(1)e163964]	PubMed: 37917239
Hedgehog pathway orchestrates the interplay of histone modifications and tailors combination epigenetic therapies in breast cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612]	PubMed: 37425067
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445]	PubMed: 35228694
JMJD3 intrinsically disordered region links the 3D-genome structure to TGFβ-dependent transcription activation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3263]	PubMed: 35672304
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
SAPCD2 promotes neuroblastoma progression by altering the subcellular distribution of E2F7 [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):174]	PubMed: 35197448
Increased H3K27 trimethylation contributes to cone survival in a mouse model of cone dystrophy [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(8):409]	PubMed: 35810394
Inhibiting KDM6A Demethylase Represses Long Non-Coding RNA Hotairm1 Transcription in MDSC During Sepsis [ Front Immunol, 2022, 13:823660]	PubMed: 35185915
Demethylation of H3K9 and H3K27 Contributes to the Tubular Renal Damage Triggered by Endoplasmic Reticulum Stress [ Antioxidants -Basel, 2022, 11-71355]	PubMed: 35883846
Adipocyte-mediated epigenomic instability in human T-ALL cells is cytotoxic and phenocopied by epigenetic-modifying drugs [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:909557]	PubMed: 36060800

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