CC-115
CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。
CC-115 Chemical Structure
CAS: 1228013-15-7
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产品质控
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相关信号通路图
DNA-PK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK，并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性，在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中，CC-115诱导细胞死亡，IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说，CC-115能够诱导直接毒性作用，抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CLL细胞 | ||
| 浓度 | 0.35, 1, 3.5 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用不同浓度的CC-115处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后，将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10 µg/mL bleomycin处理，30分钟。收集细胞裂解液。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | GI50 |
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29088817 | |
| Western blot | p-DNA-PK / DNA-PK / p-ATM / ATM / p-NBS1 / p-AKT / AKT / p-4EBP1 / 4EBP1 |
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29088817 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在慢性淋巴细胞性白血病患者（CLL患者）中， CC-115减少其淋巴结病[1]。在多种物种中，CC-115具有良好的体内药代动力学分布，在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质，在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性，适合于临床药物开发[2]。 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01353625 | Completed | Glioblastoma Multiforme|Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck|Prostate Cancer|Ewing''s Osteosarcoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Neoplasm Metastasis |
Celgene |
April 25 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 336.35 | 分子式 | C16H16N8O |
| CAS号 | 1228013-15-7 | SDF | Download CC-115 SDF |
| Smiles | CCN1C(=O)CNC2=NC=C(N=C21)C3=C(N=C(C=C3)C4=NC=NN4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (199.19 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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