4EGI-1

目录号:S7369

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4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。

4EGI-1 Chemical Structure

CAS: 315706-13-9

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产品安全说明书

eIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
靶点
mTOR [4] eIF4E/eIF4G [1]
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
体外研究

4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。[1]在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。[2]此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 白血病细胞和A549肺癌细胞。
  • Concentrations: ~60 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞活性通过CellTiterGlo方法测定用化合物处理24小时的Jurkat细胞内ATP含量来表征。对于凋亡DNA片段的测量,在广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情况下,细胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜树碱处理24小时。固定并用PI染色后,细胞的DNA含量通过FACS Calibur仪器进行FACS分析确定。24小时 EG1-1处理后,使用Hoechst对细胞染色,通过荧光显微镜来观察细胞核形态。对于A540 肺癌细胞,4EGI-1存在下,细胞的生长通过SRB染色法进行测定。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+pbs

4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 451.28
化学式

C18H12Cl2N4O4S

CAS号 315706-13-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

回答:
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.

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