4EGI-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7369

4EGI-1 Chemical Structure

CAS No. 315706-13-9

4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。

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客户使用Selleck生产的4EGI-1发表文献15篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

    Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818. 4EGI-1 purchased from Selleck.

  • (C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

    Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25.. 4EGI-1 purchased from Selleck.

产品安全说明书

eIF抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
靶点
mTOR [4]
()
eIF4E/eIF4G [1]
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
体外研究

4EGI-1扰乱eIF4F 复合体,在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性,在A549肺癌细胞中,能够有效抑制细胞生长,其IC50值约为6μM。[1]在人类肺癌细胞中,4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP,cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。[2]此外,在慢性淋巴细胞癌中,4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 白血病细胞和A549肺癌细胞。
  • Concentrations: ~60 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

    细胞活性通过CellTiterGlo方法测定用化合物处理24小时的Jurkat细胞内ATP含量来表征。对于凋亡DNA片段的测量,在广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情况下,细胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜树碱处理24小时。固定并用PI染色后,细胞的DNA含量通过FACS Calibur仪器进行FACS分析确定。24小时 EG1-1处理后,使用Hoechst对细胞染色,通过荧光显微镜来观察细胞核形态。对于A540 肺癌细胞,4EGI-1存在下,细胞的生长通过SRB染色法进行测定。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+pbs
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 451.28
化学式

C18H12Cl2N4O4S

CAS号 315706-13-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

  • 回答:

    The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.

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