eIF

抑制剂选择性比较

eIF产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2923

Salubrinal

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

S7369

4EGI-1

4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S0706New

ISRIB

ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。

S6533

Briciclib

Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。

S7428New

Rocaglamide

Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。

S9668New

PKR-IN-C16

PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。

S7370

4E1RCat

4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.

S8275

Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

S8181

SBI-0640756

SBI-0640756是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2923

Salubrinal

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

S7369

4EGI-1

4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。

S7437

Sal003

Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。

S0706New

ISRIB

ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。

S6533

Briciclib

Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。

S7428New

Rocaglamide

Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。

S9668New

PKR-IN-C16

PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。

S7370

4E1RCat

4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.

S8275

Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

S8181

SBI-0640756

SBI-0640756是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。