eIF

抑制剂选择性比较

eIF产品

所有产品(11) eIF抑制剂(11)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2923	Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。	Nat Commun, 2021, 12(1):1589 Cell Mol Life Sci, 2021, 10.1007/s00018-021-03970-z Cell Death Dis, 2021, 12(9):834	AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)
S7369	4EGI-1 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其K_D值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。	FASEB J, 2021, 35(5):e21445 Mol Pharmacol, 2021, 99(1):1-16 J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307	Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; , P < 0.05; , P < 0.01; **, P < 0.001.
S7437	Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
S0706	ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂，可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用，其IC50值为5 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(2):111 Nat Commun, 2021, 12(1):4651 Nat Commun, 2021, 12(1):5507
S6533	Briciclib Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。
S7370	4E1RCat 4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.	Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0 J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307 Int J Ophthalmol, 2020, 13(1):7-10	Immunoblot analysis of IRF7 in wild-type FL-pDCs pretreated with 50 µM 4E1Rcat (4E1R) or DMSO 6 h following stimulation with CpG ODN (1 µM) for 15 min.
S7428	Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂，对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
S9668	PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。	Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2 Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156
S2961	GC7 Sulfate GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白，以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。
S8275	Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。	J Med Chem, 2022, 10.1021/acs.jmedchem.1c01941 J Clin Invest, 2021, 140752 Elife, 2020, 9e60151
S8181	SBI-0640756 SBI-0640756是靶向eIF4G1首创抑制剂，可破坏eIF4F复合体。	Sci Rep, 2021, 11(1):21689

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2923	Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。	Nat Commun,2021, 12(1):1589 Cell Mol Life Sci,2021, 10.1007/s00018-021-03970-z Cell Death Dis,2021, 12(9):834	AngII (30 minutes)-induced Akt activation was attenuated by the ER stress inhibitors 4-PBA (5 mM, 2 hours), TUDCA (300 µg/ml, 1 hour), and salubrinal (30 µM, 1 hour) (n=5; *P<0.01 versus con, #P<0.05 versus Ang)
S7369	4EGI-1 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其K_D值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。	FASEB J,2021, 35(5):e21445 Mol Pharmacol,2021, 99(1):1-16 J Cell Mol Med,2021, 10.1111/jcmm.16307	Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; , P < 0.05; , P < 0.01; **, P < 0.001.
S7437	Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
S0706	ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂，可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用，其IC50值为5 nM。	Cell Death Dis,2022, 13(2):111 Nat Commun,2021, 12(1):4651 Nat Commun,2021, 12(1):5507
S6533	Briciclib Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。
S7370	4E1RCat 4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.	Cell Chem Biol,2021, S2451-9456(21)00213-0 J Cell Mol Med,2021, 10.1111/jcmm.16307 Int J Ophthalmol,2020, 13(1):7-10	Immunoblot analysis of IRF7 in wild-type FL-pDCs pretreated with 50 µM 4E1Rcat (4E1R) or DMSO 6 h following stimulation with CpG ODN (1 µM) for 15 min.
S7428	Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂，对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
S9668	PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。	Cell Chem Biol,2021, S2451-9456(21)00303-2 Pulm Circ,2021, 11(4):20458940211046156
S2961	GC7 Sulfate GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白，以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。
S8275	Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。	J Med Chem,2022, 10.1021/acs.jmedchem.1c01941 J Clin Invest,2021, 140752 Elife,2020, 9e60151
S8181	SBI-0640756 SBI-0640756是靶向eIF4G1首创抑制剂，可破坏eIF4F复合体。	Sci Rep,2021, 11(1):21689