S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
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Cell Rep, 2023, 42(2):112042
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Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
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S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 |
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Brain Sci, 2023, 13(5)745
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Brain Sci, 2023, 13(5)745
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Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
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S0706 |
ISRIB
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ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):546
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
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S8275 |
Tomivosertib (eFT-508)
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Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。 |
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PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
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Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
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JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
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S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,抑制eIF4G 结合到eIF4E. |
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
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J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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Int J Ophthalmol, 2020, 13(1):7-10
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S7437 |
Sal003
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Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 |
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Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
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bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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S7428 |
Rocaglamide
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Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。 |
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Elife, 2023, 12e69521
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Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
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S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S8181 |
SBI-0640756
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SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。 |
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Sci Rep, 2021, 11(1):21689
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S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。 |
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S2961 |
GC7 Sulfate
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GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。 |
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S2923 |
Salubrinal
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Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
- Cell Rep, 2023, 42(2):112042
- Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
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S7369 |
4EGI-1
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4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 |
- Brain Sci, 2023, 13(5)745
- Brain Sci, 2023, 13(5)745
- Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
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S0706 |
ISRIB
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ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):546
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
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S8275 |
Tomivosertib (eFT-508)
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Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。 |
- PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
- Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
- JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
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S7370 |
4E1RCat
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4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,抑制eIF4G 结合到eIF4E. |
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
- J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
- Int J Ophthalmol, 2020, 13(1):7-10
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S7437 |
Sal003
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Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。 |
- Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
- bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
- bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
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S7428 |
Rocaglamide
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Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。 |
- Elife, 2023, 12e69521
- Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
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S9668 |
PKR-IN-C16
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PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S8181 |
SBI-0640756
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SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。 |
- Sci Rep, 2021, 11(1):21689
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S6533 |
Briciclib
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Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。 |
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S2961 |
GC7 Sulfate
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GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。 |
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