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S2923 Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Rep, 2023, 42(2):112042
Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
S7369 4EGI-1 4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
Brain Sci, 2023, 13(5)745
Brain Sci, 2023, 13(5)745
Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
S0706 ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):546
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S7370 4E1RCat 4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,抑制eIF4G 结合到eIF4E.
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
Int J Ophthalmol, 2020, 13(1):7-10
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。
S2961 GC7 Sulfate GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。
S2923 Salubrinal Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
Cell Rep, 2023, 42(2):112042
Int J Mol Sci, 2023, 24(23)16814
S7369 4EGI-1 4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。
Brain Sci, 2023, 13(5)745
Brain Sci, 2023, 13(5)745
Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258
S0706 ISRIB ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂,可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用,其IC50值为5 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):546
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S7370 4E1RCat 4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,抑制eIF4G 结合到eIF4E.
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
Int J Ophthalmol, 2020, 13(1):7-10
S7437 Sal003 Sal003 是一种有效的细胞渗透性eIF-2α phosphatase抑制剂。
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S7428 Rocaglamide Rocaglamide (Roc-A) 是从Aglaia物种中分离出来的一种有效的 heat shock factor 1 (HSF1) 活化的抑制剂,对HSF1的IC50值约为50 nM。Rocaglamide 可抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还抑制 NF-κB 的活性。Rocaglamide 具有抗肿瘤活性。
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)是靶向eIF4G1首创抑制剂,可破坏eIF4F复合体。
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185)是ON-013100的水溶性衍生物。ON-013100是一种可与eIF4E结合并抑制其活性的小分子化合物。
S2961 GC7 Sulfate GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。

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