Tomivosertib (eFT-508)

目录号：S8275 Purity: 99.98%

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

Tomivosertib (eFT-508) Chemical Structure

CAS: 1849590-01-7

规格	价格	库存
2mg	1204.81	现货
5mg	2211.43	现货
25mg	7125.56	现货
100mg	13900	现货
1g	39900	现货
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产品质控

批次： S827501 DMSO]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.98%

99.98

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
TMD8	Function assay	0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM	2 h	potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation	29526098
TMD8	Proliferation assay		12 h	IC50=2.53 μM	30824167
MV4-11	Proliferation assay		12 h	IC50=14.49 μM	30824167
K562	Proliferation assay		12 h	IC50=13.54 μM	30824167
Vero E6	Antiviral assay		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM.	32353859
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生物活性

产品描述

靶点

MNK2 ^[1] (Cell-free assay)	MNK1 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	2.4 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关^[1]。
细胞实验	细胞系	TMD8细胞
	浓度	0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM
	孵育时间	24 h
	方法	用一定浓度的eFT508处理TMD8细胞24小时后。获取细胞裂解液。然后经m7-GTP Sepharose pull-down实验后，将结合蛋白进行免疫印迹分析。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-eIF4E		30459229
	Growth inhibition assay	Cell viability		30832411

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05744739	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Northwestern University\|National Cancer Institute (NCI)\|EFFECTOR Therapeutics Inc.	September 29 2023	Phase 1
NCT04261218	Completed	Breast Cancer	Translational Research in Oncology\|Effector Therapeutics\|Stand Up To Cancer	August 25 2020	Phase 1
NCT02937675	Terminated	Lymphoma	Effector Therapeutics	February 8 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02605083	Terminated	Cancer	Effector Therapeutics	December 3 2015	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

参考文献

[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

化学信息&溶解度

分子量	340.38	分子式	C₁₇H₂₀N₆O₂
CAS号	1849590-01-7	SDF	Download Tomivosertib (eFT-508) SDF
Smiles	CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (38.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.650mg/ml (1.91mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL13mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.312mg/ml (0.92mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 6.25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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