Tomivosertib (eFT-508)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8275

Tomivosertib (eFT-508) Chemical Structure

CAS No. 1849590-01-7

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

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客户使用Selleck生产的Tomivosertib (eFT-508)发表文献2篇：

产品安全说明书

MNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
靶点
MNK2 [1]
(Cell-free assay)		 MNK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2.4 nM
体外研究

在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关[1]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
TMD8 MmT6SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MW[wMlAyNCByLkGsJFEtKDNiYX7kJFExKM7:TR?= MYqyJIg> MXjwc5RmdnRiZH;z[U1l\XCnbnTlcpQhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDlTWY1TSCVZYKyNFkheGixc4Doc5J6dGG2aX;u MWOyPVUzPjB7OB?=
TMD8 MYXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NEXwVpAyOiCq NWO1PGo5UUN3ME2yMlU{KM7:TR?= MmK0N|A5OjRzNke=
MV4-11 M3jOTXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> MYmxNkBp NEW4O3dKSzVyPUG0MlQ6KM7:TR?= MUmzNFgzPDF4Nx?=
K562  MYHQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 Ml[xNVIhcA>? MYjJR|UxRTF|LkW0JO69VQ>? NWf4OJJrOzB6MkSxOlc>

... Click to View More Cell Line Experimental Data
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-eIF4E; 

PubMed: 30459229     


eFT508 significantly reduced the level of eIF4E phosphorylation at 0.1 and 1 μM after 1 hr, without affecting other signaling pathways in cultured mouse DRG neurons. 

30459229
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30832411     


Head-to-head antiproliferative effects of VNLG-152R and eFT508 on MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells. The dose-response curves were generated from MTT assays after 6-day exposure to different concentrations of the compounds. Each point is a mean of replicates from three independent experiments.

30832411
体内研究

在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: TMD8细胞
  • Concentrations: 0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    用一定浓度的eFT508处理TMD8细胞24小时后。获取细胞裂解液。然后经m7-GTP Sepharose pull-down实验后，将结合蛋白进行免疫印迹分析。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (38.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 340.38
化学式

C17H20N6O2
CAS号 1849590-01-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04261218 Recruiting Drug: tomivosertib|Drug: paclitaxel Breast Cancer Translational Research in Oncology|Effector Therapeutics|Stand Up To Cancer August 2020 Phase 1
NCT02937675 Terminated Drug: Tomivosertib (eFT-508) Lymphoma Effector Therapeutics February 8 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02605083 Terminated Drug: eFT508 Cancer Effector Therapeutics December 3 2015 Phase 1|Phase 2

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