PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1抑制剂选择性比较

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A2013 Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗,抑制PD-L1PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。
J Med Chem, 2022, 65(5):3879-3893
Mol Pharm, 2022, 10.1021/acs.molpharmaceut.2c00084
J Med Chem, 2021, 64(15):11614-11636
A2035New Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。
A2002 Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体,靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一种抑制剂,具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Mol Cancer, 2022, 21(1):20
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00088-0
A2004 Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体,阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用,但不影响PD-L2与PD-1的相互作用;MW:145 KD。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Mol Cancer, 2022, 21(1):60
Sci Adv, 2021, 7(6)eaba0776
A2005 Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体,同时也是抑制剂,靶向PD-1,具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:146.286 KD。
Immunity, 2022, 55(3):512-526.e9
Cancer Lett, 2022, 531:39-56
Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2022, S0360-3016(22)00143-2
A2016 Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合,具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性;MW: 146.3 KD。
A2017 Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合,抑制其生物活性;MW: 145.8 KD。
Elife, 2020, 9
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3(程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3)是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂,IC50为5.6 nM。
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
ChemMedChem, 2022, e202200091
Nat Chem, 2021, 10.1038/s41557-021-00829-5
S7912 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
Cancer Lett, 2021, 522:238-254
Adv Healthc Mater, 2021, e2101496
Front Pharmacol, 2021, 12:671611
S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12),一种新型的免疫检查点调节剂,是PD-1信号通路的抑制剂。
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S8859 BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为1.4 nM。
Biomaterials, 2022, 282:121407
S7911 BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM。
ChemMedChem, 2021, 16(3):568-577
J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4
Neoplasia, 2021, 23(3):281-293
S9610 BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
J Med Chem, 2022, 10.1021/acs.jmedchem.1c01941
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Clin Invest, 2021, 140752
S0094 SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
A2013 Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗,抑制PD-L1PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。
J Med Chem, 2022, 65(5):3879-3893
Mol Pharm, 2022, 10.1021/acs.molpharmaceut.2c00084
J Med Chem, 2021, 64(15):11614-11636
A2035New Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。
A2002 Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体,靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一种抑制剂,具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Mol Cancer, 2022, 21(1):20
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00088-0
A2004 Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体,阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用,但不影响PD-L2与PD-1的相互作用;MW:145 KD。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Mol Cancer, 2022, 21(1):60
Sci Adv, 2021, 7(6)eaba0776
A2005 Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体,同时也是抑制剂,靶向PD-1,具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:146.286 KD。
Immunity, 2022, 55(3):512-526.e9
Cancer Lett, 2022, 531:39-56
Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2022, S0360-3016(22)00143-2
A2016 Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合,具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性;MW: 146.3 KD。
A2017 Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合,抑制其生物活性;MW: 145.8 KD。
Elife, 2020, 9
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3(程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3)是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂,IC50为5.6 nM。
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
ChemMedChem, 2022, e202200091
Nat Chem, 2021, 10.1038/s41557-021-00829-5
S7912 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
Cancer Lett, 2021, 522:238-254
Adv Healthc Mater, 2021, e2101496
Front Pharmacol, 2021, 12:671611
S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12),一种新型的免疫检查点调节剂,是PD-1信号通路的抑制剂。
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S8859 BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为1.4 nM。
Biomaterials, 2022, 282:121407
S7911 BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM。
ChemMedChem, 2021, 16(3):568-577
J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4
Neoplasia, 2021, 23(3):281-293
S9610 BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
J Med Chem, 2022, 10.1021/acs.jmedchem.1c01941
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Clin Invest, 2021, 140752
S0094 SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
A2035New Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。
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