PD-1/PD-L1

特异性亚型抑制剂

• PD-1/PD-L1 interaction Selective
• PD-1 Selective
• PD-L1 Selective

PD-1/PD-L1产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8158	PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3（程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3）是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂，IC50为5.6 nM。	Exp Mol Med, 2021, 53(9):1366-1378 FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000861RR Biochem J, 2020, BCJ20200697
S7912	BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物，IC50为18 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:671611 PLoS One, 2021, 16(4):e0248870 Mol Divers, 2021, 10.1007/s11030-021-10208-4
S8549	AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12)，一种新型的免疫检查点调节剂，是PD-1信号通路的抑制剂。	Molecules, 2019, 24(15)
S0094	SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物，是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂，EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1，生成 IL17，并具有治疗癌症的潜力。
S8859	BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂，IC50为1.4 nM。
S7911	BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂，IC50为6 nM。	J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4 Neoplasia, 2021, 23(3):281-293 Oncoimmunology, 2020, 9(1):1831153
S9610	BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
S8275	Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。	J Clin Invest, 2021, 140752 Elife, 2020, 9e60151 Cell Rep Med, 2020, 1(8):100131
A2013	Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗，抑制PD-L1与PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。	J Med Chem, 2021, 64(11):7390-7403 Cancer Immunol Immunother, 2021, 70(3):843-856 Cancer Immunol Immunother, 2021, 10.1007/s00262-021-03036-w
A2002	Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体，靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1（PD-1, PCD-1）；也是一种抑制剂，具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：143.597 KD。	Science, 2021, 372(6537)eaba1786 Clin Cancer Res, 2021, clincanres.0982.2021 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179	Apoptosis rates of Jurkat cells co-cultured for 72 h with H1975, A549 cells or H1975 with 10 μg/mL nivolumab were analyzed by Annexin V-FITC/PI assay (Left) and quantified (Right).
A2004	Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体，阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用，但不影响PD-L2与PD-1的相互作用；MW：145 KD。	Sci Adv, 2021, 7(6)eaba0776 Sci Adv, 2021, 7(8)eabc2331 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179
A2005	Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体，同时也是抑制剂，靶向PD-1，具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：146.286 KD。	Clin Cancer Res, 2021, clincanres.0982.2021 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179 Oncogene, 2021, 1-11
A2016	Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合，具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性；MW: 146.3 KD。
A2017	Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合，抑制其生物活性；MW: 145.8 KD。	Elife, 2020, 9

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S8158	PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3（程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3）是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂，IC50为5.6 nM。	Exp Mol Med,2021, 53(9):1366-1378 FASEB J,2020, 10.1096/fj.202000861RR Biochem J,2020, BCJ20200697
S7912	BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物，IC50为18 nM。	Front Pharmacol,2021, 12:671611 PLoS One,2021, 16(4):e0248870 Mol Divers,2021, 10.1007/s11030-021-10208-4
S8549	AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12)，一种新型的免疫检查点调节剂，是PD-1信号通路的抑制剂。	Molecules,2019, 24(15)
S0094	SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物，是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂，EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1，生成 IL17，并具有治疗癌症的潜力。
S8859	BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂，IC50为1.4 nM。
S7911	BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1) BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1-PDL1-IN1)是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂，IC50为6 nM。	J Cancer Res Clin Oncol,2021, 10.1007/s00432-021-03694-4 Neoplasia,2021, 23(3):281-293 Oncoimmunology,2020, 9(1):1831153
S9610	BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
S8275	Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。	J Clin Invest,2021, 140752 Elife,2020, 9e60151 Cell Rep Med,2020, 1(8):100131

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
A2013	Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗，抑制PD-L1与PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。	J Med Chem, 2021, 64(11):7390-7403 Cancer Immunol Immunother, 2021, 70(3):843-856 Cancer Immunol Immunother, 2021, 10.1007/s00262-021-03036-w
A2002	Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体，靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1（PD-1, PCD-1）；也是一种抑制剂，具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：143.597 KD。	Science, 2021, 372(6537)eaba1786 Clin Cancer Res, 2021, clincanres.0982.2021 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179	Apoptosis rates of Jurkat cells co-cultured for 72 h with H1975, A549 cells or H1975 with 10 μg/mL nivolumab were analyzed by Annexin V-FITC/PI assay (Left) and quantified (Right).
A2004	Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体，阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用，但不影响PD-L2与PD-1的相互作用；MW：145 KD。	Sci Adv, 2021, 7(6)eaba0776 Sci Adv, 2021, 7(8)eabc2331 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179
A2005	Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体，同时也是抑制剂，靶向PD-1，具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性；MW：146.286 KD。	Clin Cancer Res, 2021, clincanres.0982.2021 J Immunother Cancer, 2021, 9(10)e002179 Oncogene, 2021, 1-11
A2016	Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合，具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性；MW: 146.3 KD。
A2017	Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合，抑制其生物活性；MW: 145.8 KD。	Elife, 2020, 9