PD-1/PD-L1

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A2002 Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体,靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一种抑制剂,具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
J Immunother Cancer, 2024, 12(1)e008368
Transl Oncol, 2024,
A2004 Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体,阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用,但不影响PD-L2与PD-1的相互作用;MW:145 KD。
Int Immunopharmacol, 2024,
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3782509/v1
Cell Death Dis, 2023, 14(9):636
A2005 Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体,同时也是抑制剂,靶向PD-1,具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:146.286 KD。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
Cell Mol Immunol, 2024, 21(1):60-79
BMC Cancer, 2024,
S7912 BMS202 BMS202是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2024, 125:155370
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535
A2013 Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗,抑制PD-L1PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。
Heliyon, 2023, 9(6):e15782
Heliyon, 2023, 9(6):e15782.
Cancer Discov, 2022, 12(6):1482-1499
S7911 BMS-1 BMS-1是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM。
Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3(程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3)是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂,IC50为5.6 nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(7)1051
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S8859 BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为1.4 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202302461
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4627-4643
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4627-4643
S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12),一种新型的免疫检查点调节剂,是PD-1信号通路的抑制剂。
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S0094 SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
A2017 Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合,抑制其生物活性;MW: 145.8 KD。
Elife, 2020, 9
E1322New GS-4224 GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人类 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。 它增强慢性乙型肝炎 (CHB) CD8+ T 细胞和 CD4+ T 细胞中 IFN-γ 和颗粒酶 B 的产生。 它具有抗癌和抗病毒功能。
S8473New CA-170 (AUPM-170) CA-170(AUPM-170、PD-1-IN-1)是免疫检查点调节蛋白 PD-L1(programmed cell death ligand-1) 的有效口服抑制剂 和VISTA(T细胞活化的V结构域Ig抑制因子)的 抑制剂。 CA-170具有抗肿瘤功效。
A2122New Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo(克隆号:RMP1-14)能够与小鼠PD-1(programmed death-1)也称为 CD279 发生反应。 PD-1 是由属于 Ig 超家族 CD28 家族的 Pdcd1 基因编码的 50-55 kDa 细胞表面受体。
S9610 BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
E3151 Sanguisorbae Radix Extract Sanguisorbae Radix Extract是从地榆Sanguisorbae Radix中提取的,它通过抑制PD-1/PD-L1而具有抗癌作用,同时也增强了免疫肿瘤作用。
A2035 Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。
S9863 INCB086550 INCB086550 (PD-1/PD-L1- in -8)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50小于等于10 nM。INCB086550 与 PD-L1 结合并中断其与 PD-1 的相互作用,还诱导 PD-L1 二聚化和内化。
A2775New Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体,针对免疫抑制配体程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1、分化簇 274、CD274),具有良好的前景实体瘤中的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)。分子量:145.8 kD。
A2016 Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合,具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性;MW: 146.3 KD。
A2122New Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo(克隆号:RMP1-14)能够与小鼠PD-1(programmed death-1)也称为 CD279 发生反应。 PD-1 是由属于 Ig 超家族 CD28 家族的 Pdcd1 基因编码的 50-55 kDa 细胞表面受体。
A2035 Sintilimab (anti-PD-1) Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与 T 细胞表面的 PD-1 结合,阻断 PD-1/PD-配体 1 (PD-L1) 通路,并重新激活 T 细胞以杀死癌细胞。
A2775New Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体,针对免疫抑制配体程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1、分化簇 274、CD274),具有良好的前景实体瘤中的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)。分子量:145.8 kD。
S7912 BMS202 BMS202是一种抑制PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物,IC50为18 nM。
Phytomedicine, 2024, 125:155370
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535
S7911 BMS-1 BMS-1是一种PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物抑制剂,IC50为6 nM。
Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3(程序性细胞死亡蛋白-1/程序性细胞死亡配体1-抑制剂3)是一种PD-1/PD-L1相互作用的环肽类抑制剂,IC50为5.6 nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(7)1051
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
Biochem Pharmacol, 2022, 197:114940
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S8859 BMS-1166 BMS-1166是新型有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为1.4 nM。
Life Sci Alliance, 2024, 10.26508/lsa.202302461
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4627-4643
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4627-4643
S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12),一种新型的免疫检查点调节剂,是PD-1信号通路的抑制剂。
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S0094 SR 0987 SR 0987 是一种SR 1078的类似物,是 T cell-specific RORγ (RORγt) 的激动剂,EC50值为800 nM。SR 0987 可抑制 PD-1,生成 IL17,并具有治疗癌症的潜力。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503
E1322New GS-4224 GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人类 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。 它增强慢性乙型肝炎 (CHB) CD8+ T 细胞和 CD4+ T 细胞中 IFN-γ 和颗粒酶 B 的产生。 它具有抗癌和抗病毒功能。
S8473New CA-170 (AUPM-170) CA-170(AUPM-170、PD-1-IN-1)是免疫检查点调节蛋白 PD-L1(programmed cell death ligand-1) 的有效口服抑制剂 和VISTA(T细胞活化的V结构域Ig抑制因子)的 抑制剂。 CA-170具有抗肿瘤功效。
S9610 BMS-1001 BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50值为253 nM。BMS-1001 可减轻可溶性PD-L1对T细胞受体介导的T淋巴细胞活化的抑制作用。
E3151 Sanguisorbae Radix Extract Sanguisorbae Radix Extract是从地榆Sanguisorbae Radix中提取的,它通过抑制PD-1/PD-L1而具有抗癌作用,同时也增强了免疫肿瘤作用。
S9863 INCB086550 INCB086550 (PD-1/PD-L1- in -8)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50小于等于10 nM。INCB086550 与 PD-L1 结合并中断其与 PD-1 的相互作用,还诱导 PD-L1 二聚化和内化。
A2002 Nivolumab (anti-PD-1) Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体,靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一种抑制剂,具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
J Immunother Cancer, 2024, 12(1)e008368
Transl Oncol, 2024,
A2004 Atezolizumab (anti-PD-L1) Atezolizumab (anti-PD-L1)是人源、IgG1单克隆抗体,阻止PD-L1与PD-1和B7.1的相互作用,但不影响PD-L2与PD-1的相互作用;MW:145 KD。
Int Immunopharmacol, 2024,
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3782509/v1
Cell Death Dis, 2023, 14(9):636
A2005 Pembrolizumab (anti-PD-1) Pembrolizumab (anti-PD-1)是一种有效的、高选择性的、人源IgG4-kappa单克隆抗体,同时也是抑制剂,靶向PD-1,具有潜在的免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:146.286 KD。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
Cell Mol Immunol, 2024, 21(1):60-79
BMC Cancer, 2024,
A2013 Durvalumab (anti-PD-L1) Durvalumab (anti-PD-L1)是一种IgG1κ单抗,抑制PD-L1PD-1/CD80 (B7.1)的相互作用。MW=146.3 kDa。
Heliyon, 2023, 9(6):e15782
Heliyon, 2023, 9(6):e15782.
Cancer Discov, 2022, 12(6):1482-1499
A2017 Spartalizumab (anti-PD-1) Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合,抑制其生物活性;MW: 145.8 KD。
Elife, 2020, 9
A2016 Camrelizumab (anti-PD-1) Camrelizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体,抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合,具有抑制免疫检查点效果和抗肿瘤活性;MW: 146.3 KD。
E1322New GS-4224 GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人类 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。 它增强慢性乙型肝炎 (CHB) CD8+ T 细胞和 CD4+ T 细胞中 IFN-γ 和颗粒酶 B 的产生。 它具有抗癌和抗病毒功能。
S8473New CA-170 (AUPM-170) CA-170(AUPM-170、PD-1-IN-1)是免疫检查点调节蛋白 PD-L1(programmed cell death ligand-1) 的有效口服抑制剂 和VISTA(T细胞活化的V结构域Ig抑制因子)的 抑制剂。 CA-170具有抗肿瘤功效。
A2122New Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo Anti-mouse PD-1 (CD279)-InVivo(克隆号:RMP1-14)能够与小鼠PD-1(programmed death-1)也称为 CD279 发生反应。 PD-1 是由属于 Ig 超家族 CD28 家族的 Pdcd1 基因编码的 50-55 kDa 细胞表面受体。
A2775New Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) Adebrelimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体,针对免疫抑制配体程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1、分化簇 274、CD274),具有良好的前景实体瘤中的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)。分子量:145.8 kD。

PD-1/PD-L1抑制剂选择性比较

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