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S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。
Eur J Pharm Sci, 2022, 177:106278
S6658 ETC-206 (AUM 001) ETC-206 (AUM 001, ETC-1907206)是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。
S8275 Tomivosertib (eFT-508) Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。
PLoS Biol, 2023, 21(8):e3002227
Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231158047
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):107
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
S6888 SEL201 SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。
Eur J Pharm Sci, 2022, 177:106278
S6658 ETC-206 (AUM 001) ETC-206 (AUM 001, ETC-1907206)是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。

MNK抑制剂选择性比较

Tags: MNK activty | MNK inhibitor | MNK inhibitor review
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