MNK

抑制剂选择性比较

MNK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6658New

ETC-206 (AUM 001)

ETC-206是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。

S7421

CGP 57380

CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。

S6888New

SEL201

SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。

S8275

Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6658New

ETC-206 (AUM 001)

ETC-206是一种可口服、高选择性的MNK 1/2抑制剂,IC50分别为64 nM和86 nM。

S7421

CGP 57380

CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。

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SEL201

SEL-201 (SLV-2436, SEL201-88) 是一种高效的、ATP竞争性的 MNK1MNK2 的抑制剂,对应的IC50值分别为10.8 nM和5.4 nM。

S8275

Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂,IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。

Tags: MNK activty | MNK inhibitor | MNK inhibitor review